By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Furosemide

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Furosemide

Pharmacological Group

Diuretics || Loop diuretics

Latin name

 Furosemidum ( Furosemidi).

Chemical name

 5-(Аминосульфонил)-4-хлор-2[(2-фуранилметил)]аминобензойная кислота.

Used in the treatment of

CAS Code

 54-31-9.

Pharmacological action

 Диуретическое, натрийуретическое.

Characteristics of the substance

 Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Pharmacodynamics

 Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na+. Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов сa2+, Mg2+, K+, повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы - 91-97%. 1/2T1/2 0,5-1 В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном - глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% - с желчью.
 Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик - через 30 мин, продолжительность - 2 В период действия экскреция ионов Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na+ уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na+. Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Indications for use

 Внутрь. Отечный синдром различного генеза. в тч при хронической сердечной недостаточности. хронической почечной недостаточности. заболеваниях печени (включая цирроз печени). отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания). острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах. для поддержания экскреции жидкости). артериальная гипертензия.
 Парентерально. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III . острой сердечной недостаточности. нефротическом синдроме. циррозе печени. отек легких. сердечная астма. отек мозга. эклампсия. артериальная гипертензия тяжелого течения. некоторые формы гипертонического криза. гиперкальциемия. проведение форсированного диуреза. в тч при отравлении химическими соединениями. выводящимися почками в неизмененном виде.

Contraindications

 Гиперчувствительность (в тч к производным сульфонилмочевины. сульфаниламидам). почечная недостаточность с анурией. тяжелая печеночная недостаточность. печеночная кома и прекома. тяжелое нарушение электролитного баланса (в тч выраженные гипокалиемия и гипонатриемия). гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация. резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в тч одностороннее поражение мочевыводящих путей). дигиталисная интоксикация. острый гломерулонефрит. декомпенсированный митральный или аортальный стеноз. повышение давления в яремной вене свыше 10 мм , гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Restrictions on use

 Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме - риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Use during pregnancy and lactation

 При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Side effects

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. в тч ортостатическая гипотензия. коллапс. тахикардия. аритмия. снижение ОЦК. лейкопения. тромбоцитопения. агранулоцитоз. апластическая анемия.
 Со стороны водно-электролитного обмена. Гиповолемия. гипокалиемия. гипомагниемия. гипонатриемия. гипохлоремия. гипокальциемия. гиперкальциурия. метаболический алкалоз. нарушение толерантности к глюкозе. гипергликемия. гиперхолестеринемия. гиперурикемия. подагра. повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах). дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии. чаще у пациентов пожилого возраста).
 Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. сухость слизистой оболочки полости рта. жажда. тошнота. рвота. запор/диарея. холестатическая желтуха. панкреатит (обострение).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. парестезия. апатия. адинамия. слабость. вялость. сонливость. спутанность сознания. мышечная слабость. судороги икроножных мышц (тетания). поражение внутреннего уха. нарушение слуха. затуманивание зрения.
 Со стороны мочеполовой системы. Олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
 Аллергические реакции. Пурпура. фотосенсибилизация. крапивница. кожный зуд. эксфолиативный дерматит. многоформная эритема. васкулит. некротизирующий ангиит. анафилактический шок.
 Прочие. Озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Interaction

 Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина в. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов - гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов - электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется - противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Overdose

 Симптомы. Гиповолемия. дегидратация. гемоконцентрация. выраженная гипотензия. снижение ОЦК. коллапс. шок. нарушение сердечного ритма и проводимости (в тч AV-блокада. фибрилляция желудочков). острая почечная недостаточность с анурией. тромбоз. тромбоэмболия. сонливость. спутанность сознания. вялый паралич. апатия.
 Лечение. Коррекция водно-электролитного баланса и КЩС, восполнение ОЦК, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/м или в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
 Внутрь (утром, до еды), взрослым: в начальной дозе 20-40 мг; при необходимости возможно увеличение дозы на 20-40 мг через каждые 6-8 ч (большие дозы разделяют на 2-3 приема); разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг. Детям: начальная разовая доза - 1-2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. В/м или в/в - однократно, 20-40 мг (при необходимости - повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно, в течение 1-2 мин. В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
 Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

Application precautions

 При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.
 На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), сO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.