Pharmacological Group
Latin name
Codeinum ( сodeini).
Chemical name
(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол (в виде гидрохлорида или фосфата).
Used in the treatment of
CAS Code
76-57-3.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное, противокашлевое.
Анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное, противокашлевое.
Characteristics of the substance
Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей воде и спирте. Растворы имеют щелочную реакцию.
Pharmacodynamics
Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.
После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. 1/2T1/2 составляет 2,5-4 Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии - 4 блокады кашлевого рефлекса - 4-6.
После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. 1/2T1/2 составляет 2,5-4 Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии - 4 блокады кашлевого рефлекса - 4-6.
Indications for use
Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Contraindications
Гиперчувствительность. бронхиальная астма. пневмония. дыхательная недостаточность. алкогольная интоксикация. черепно-мозговые травмы. гипотония. коллапс. аритмия. эпилепсия. нарушение функции печени и почек. интоксикационная диарея. гипокоагуляционные состояния. беременность.
Restrictions on use
Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).
Side effects
Привыкание. лекарственная зависимость. синдром отмены. угнетение дыхания. гипотония. тошнота. рвота. атония кишечника и мочевого пузыря. брадикардия. аритмия. аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Method of drug use and dosage
Внутрь, взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4-6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3-10 мг/кг 4-6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза - 120 мг.
Analogs by action
Included in the composition
- 0.7-0.8€ Ibuprofen-Hemofarm (2 firms)
- 0.3-1.3€ Faspic (2 firms)
- 0.5-1.3€ Ibuprofen-AKOS
- 0.9€ Solpadeine
- 1€ Ibufen (Medana Pharma S.A. )
- 0.7-1.4€ MIG (4 firms)
- 1€ Unispaz (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 1.2€ Pyralgin (2 firms)
- 0.9-1.6€ Ibuprofen Medisorb
- 0.9-1.7€ Caffetin (2 firms)
- 1.3€ Pentalginum-N (2 firms)
- 1.3-1.4€ Нурофаст Форте
- 1-1.8€ Pentalgin-ICN (Фармстандарт-Лексредства )
- 0.9-1.9€ Nurofen (2 firms)
- 1.4€ Nurofast (НоваМедика Иннотех ООО )
- 0.2-2.7€ Ibuprofen (23 firms)
- 1-1.9€ Nurofen forte (Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd., UK )
- 0.9-2.2€ Ибупрофен-ВЕРТЕКС
- 1.6€ Нурофен 12+ (Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd., UK )
- 1-2.5€ Dolgit (Dolorgiet GmbX and Co. KG )
- 1.8€ Codelac phyto
- 1-3€ Некст Уно Экспресс (2 firms)
- 1.9-2.2€ Нурофен Экспресс Леди (Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd., UK )
- 1.1-3.2€ Nurofen for Children (4 firms)
- 1-3.9€ Nurofen Express (5 firms)
- 2.6€ Codelac (Фармстандарт-Лексредства )
- 2.6€ Sedal-M (2 firms)
- 2.7-3€ Ибупрофен Канон
- 1.3-4.7€ Ибупрофен Велфарм
- 3.1€ Tinctura Fungi betulini (3 firms)
- 1.6-5.2€ Nurofen Express forte (4 firms)
- 3.7€ Sedalgin-neo (Balkanpharma-Dupnitza )
- 1.6-6.3€ Brufen SR (4 firms)
- 5.9€ Nurofen Plus (2 firms)
- 6.4€ Terpincodum (Фармстандарт-Лексредства )
- 5.8-7.6€ Plagril A
- 4.3-10.8€ Clopidogrel PLUS (Micro Labs )
- 9-9.1€ Clopidogrel/ASK-Teva (2 firms)
- 6-48.3€ Coplavix (4 firms)
- — Codeine base (2 firms)
- — Codeine phosphate hemihydrate (2 firms)
- — Codeine+Paracetamol (Московский эндокринный завод ФГУП )
- — Codelmicst
- — Codipront
- — Codterpin
- — Neo-Codion
- — Neo-Codion children
- — No-Spalgin
- — Nurofen UltraCap (2 firms)
- — Omnopon (Московский эндокринный завод ФГУП )
- — Panadeine
- — Paracodamol
- — Parcocet
- — Pentabufen (Московская фармацевтическая фабрика )
- — Pentalgin Plus
- — Pentalgin-MEZ
- — Pentanov-H (2 firms)
- — Pentanov-ICN (2 firms)
- — Plivalgin
- — Prohodol forte
- — Santoperalgin
- — Santotitralgin
- — Spasmoveralgin Neo
- — Tetralgin (4 firms)
- — Yohimbin Spiegel (3 firms)
- — Йохимбин
- — Кватрокс
- — Нео-Кодион для взрослых
- — Нео-Кодион для младенцев
- — Новиган Леди