|
Другие названия и синонимы
Codeine.Фармакологическая группа
Латинское название
Codeinum ( сodeini).
Химическое название
(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол (в виде гидрохлорида или фосфата).
Используется в лечении
Код CAS
76-57-3.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное, противокашлевое.
Характеристика вещества
Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей воде и спирте. Растворы имеют щелочную реакцию.
Фармакодинамика
Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.
После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. 1/2T1/2 составляет 2,5-4 Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии - 4 блокады кашлевого рефлекса - 4-6.
После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. 1/2T1/2 составляет 2,5-4 Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии - 4 блокады кашлевого рефлекса - 4-6.
Показания к применению
Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Противопоказания
Гиперчувствительность. бронхиальная астма. пневмония. дыхательная недостаточность. алкогольная интоксикация. черепно-мозговые травмы. гипотония. коллапс. аритмия. эпилепсия. нарушение функции печени и почек. интоксикационная диарея. гипокоагуляционные состояния. беременность.
Ограничения к использованию
Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).
Побочные эффекты
Привыкание. лекарственная зависимость. синдром отмены. угнетение дыхания. гипотония. тошнота. рвота. атония кишечника и мочевого пузыря. брадикардия. аритмия. аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4-6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3-10 мг/кг 4-6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза - 120 мг.
Входит в состав
- 93₽ Солпадеин
- 103₽ Юниспаз (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 115₽ Пиралгин (2 фирмы)
- 90-170₽ Каффетин (2 фирмы)
- 132₽ Пенталгин-Н (2 фирмы)
- 98-178₽ Пенталгин-ICN (Фармстандарт-Лексредства )
- 176₽ Коделак фито
- 258₽ Коделак (Фармстандарт-Лексредства )
- 264₽ Седал-М (2 фирмы)
- 367₽ Седальгин-Нео (Balkanpharma-Dupnitza )
- 591₽ Нурофен Плюс (2 фирмы)
- 640-642₽ Терпинкод (Фармстандарт-Лексредства )
- — Кватрокс
- — Кодеин+Парацетамол (Московский эндокринный завод ФГУП )
- — Кодеина основание (2 фирмы)
- — Кодеина фосфат полугидрат (2 фирмы)
- — Коделмикст
- — Кодипронт
- — Кодтерпин
- — Нео-Кодион
- — Нео-Кодион для взрослых
- — Нео-Кодион для детей
- — Нео-Кодион для младенцев
- — Но-шпалгин
- — Омнопон (Московский эндокринный завод ФГУП )
- — Панадеин
- — Паракодамол
- — Паркоцет
- — Пентабуфен (Московская фармацевтическая фабрика )
- — Пенталгин Плюс
- — Пенталгин-МЭЗ
- — Пентанов-ICN (2 фирмы)
- — Пентанов-Н (2 фирмы)
- — Пливалгин
- — Проходол форте
- — Сантопералгин
- — Сантотитралгин
- — Спазмовералгин Нео
- — Тетралгин (4 фирмы)