|
|
Другие названия и синонимы
Codeine+Paracetamol.Компоненты комплексного вещества
Фармакологическая группа
Латинское название
Codeinum + Paracetamolum ( сodeini + Paracetamoli).
ATX код
N02AA59 Кодеин в сочетании с другими препаратами.
Фармакокинетика
Парацетамол.
Хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. ТС max достигается через 0.5-2 С max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент сYP 2 E 1. Т½ - 1-4 Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т½.
Кодеин.
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы - 30%. ТС max - через 2-4.
Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент сYP 2 D 6. 10% путем деметилирования переходит в морфин.
Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. Т½ - 2,5-4.
Хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. ТС max достигается через 0.5-2 С max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент сYP 2 E 1. Т½ - 1-4 Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т½.
Кодеин.
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы - 30%. ТС max - через 2-4.
Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент сYP 2 D 6. 10% путем деметилирования переходит в морфин.
Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. Т½ - 2,5-4.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.
Парацетамол.
Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na + и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Парацетамол.
Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na + и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Показания к применению
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головная боль. мигрень. миалгия. невралгия. артралгия. альгодисменорея. зубная боль. посттравматические боли.
Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого ЛС).
Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого ЛС).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. выраженная почечная/печеночная недостаточность. нарушение гемопоэза. генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра. бронхиальная астма. легочная недостаточность. сердечная недостаточность. повышенное внутричерепное давление. черепно-мозговая травма в анамнезе. острая боль в животе неясной этиологии. риск функциональной кишечной непроходимости. прием препаратов. содержащих парацетамол. прием ингибиторов МАО в течение последних 14 дней. алкоголизм. беременность. период лактации. детский возраст до 12 лет.
С осторожностью.
Гипотония. аритмии. желчнокаменная болезнь. миастения. заболевания надпочечников. гиперплазия предстательной железы. судороги. лекарственная зависимость (в тч в анамнезе). пожилой возраст.
С осторожностью.
Гипотония. аритмии. желчнокаменная болезнь. миастения. заболевания надпочечников. гиперплазия предстательной железы. судороги. лекарственная зависимость (в тч в анамнезе). пожилой возраст.
Побочные эффекты
Часто : сонливость, запор.
Менее часто: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и другие аллергические реакции; тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, анорексия; потливость, гиперемия лица, затуманивание зрения, двоение, чувство усталости, головная боль, головокружение, затруднение дыхания, брадикардия/тахикардия, гипотония; судороги, непроизвольные мышечные сокращения или мышечная ригидность, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, чувство недомогания, чувство эйфории.
Редко : анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, нарушения функции печени и почек. При длительном приёме Коделмикста эффективность его снижается. Также может возникнуть привыкание за счет содержащегося в нем кодеина. При прекращении лечения могут появиться симптомы беспокойства и раздражительности.
Менее часто: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и другие аллергические реакции; тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, анорексия; потливость, гиперемия лица, затуманивание зрения, двоение, чувство усталости, головная боль, головокружение, затруднение дыхания, брадикардия/тахикардия, гипотония; судороги, непроизвольные мышечные сокращения или мышечная ригидность, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, чувство недомогания, чувство эйфории.
Редко : анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, нарушения функции печени и почек. При длительном приёме Коделмикста эффективность его снижается. Также может возникнуть привыкание за счет содержащегося в нем кодеина. При прекращении лечения могут появиться симптомы беспокойства и раздражительности.
Взаимодействие
Одновременный прием с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.
Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.
Длительным регулярный приём парацетамола усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов, что может увеличить риск кровотечения; отдельные дозы значительного эффекта не оказывают.
Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию. Кодеин может замедлить всасывание мексилетина и хинидина, таким образом, уменьшить его антиаритмический эффект.
Прием метоклопрамида, цизаприда или домперидона может увеличить скорость всасывания парацетамола. Холестирамин уменьшает всасывание парацетамола. ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические ЛС, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности. Пероральные контрацептивы снижают скорость метаболизма парацетамола на 20-30%.
Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.
Длительным регулярный приём парацетамола усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов, что может увеличить риск кровотечения; отдельные дозы значительного эффекта не оказывают.
Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию. Кодеин может замедлить всасывание мексилетина и хинидина, таким образом, уменьшить его антиаритмический эффект.
Прием метоклопрамида, цизаприда или домперидона может увеличить скорость всасывания парацетамола. Холестирамин уменьшает всасывание парацетамола. ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические ЛС, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности. Пероральные контрацептивы снижают скорость метаболизма парацетамола на 20-30%.
Передозировка
Симптомы: возбуждение. тошнота. тяжесть в голове. бессонница. гипогликемия. гемолитическая анемия. цианоз. бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г/сут) или при продолжительном приеме по 3-4 г/сут возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N -ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Особые указания
Не следует принимать препарат более 3-х суток без контроля врача.
Кодеин, содержащийся в препарате Коделмикст, может вызвать привыкание.
Следует избегать приема алкоголя во время лечения Коделмикстом, так как кодеин усиливает действие этанола.
Избегать совместного приема с другими препаратами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами. Не следует превышать рекомендованную дозу. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как есть риск возникновения сонливости.
Кодеин, содержащийся в препарате Коделмикст, может вызвать привыкание.
Следует избегать приема алкоголя во время лечения Коделмикстом, так как кодеин усиливает действие этанола.
Избегать совместного приема с другими препаратами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами. Не следует превышать рекомендованную дозу. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как есть риск возникновения сонливости.
Дополнительные факты
|
|
Год актуализации информации
Особые отметки: