|
Другие названия и синонимы
Ofloxacin.Фармакологическая группа
Латинское название
Ofloxacinum ( Ofloxacini).
Химическое название
(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.
Используется в лечении
- T15 Инородное тело в наружной части глаза
- S05 Травма глаза и глазницы
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N30 Цистит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- M89.9 Болезнь костей неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K65 Перитонит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J37.0 Хронический ларингит
- J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
- J32 Хронический синусит
- J31.2 Хронический фарингит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J04.1 Острый трахеит
- J04.0 Острый ларингит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J01 Острый синусит
- H66.9 Средний отит неуточненный
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H60 Наружный отит
- H16 Кератит
- H16.0 Язва роговицы
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
- H01.0 Блефарит
- H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
- A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
- A74.0 Хламидийный конъюнктивит
- A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
- A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
- R57.2 Септический шок
- A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- A41.9 Септицемия неуточненная
- H66.0 Острый гнойный средний отит
- H66.3 Другие хронические гнойные средние отиты
- H00 Гордеолум и халазион
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- A50-A64 Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем
- H72 Перфорация барабанной перепонки
Код CAS
83380-47-6.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика вещества
Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.
Фармакодинамика
|
Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в тч Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, вordetella parapertussis, вordetella pertussis, Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, сhlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, сlostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность - 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток maxCmax в плазме достигается через 1-2 после приема таблеток пролонгированного действия - в течение 6-8 Связывание с белками плазмы - 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. 1/2T1/2 при приеме обычных таблеток - 4,5-7 Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами. в тч инфекции дыхательных путей (пневмония. обострение бронхита). лор-органов (синусит. фарингит. средний отит. ларингит. трахеит). кожи и мягких тканей. костей и суставов. брюшной полости. органов малого таза. почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит. цистит. уретрит). половых органов (в тч гонорея. простатит). хламидийные инфекции. септицемия. туберкулез (в составе комплексной терапии). профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы. конъюнктивит. блефарит. мейбомит. дакриоцистит. кератит. хламидийные инфекции глаз. профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.
Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы. конъюнктивит. блефарит. мейбомит. дакриоцистит. кератит. хламидийные инфекции глаз. профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.
Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим фторхинолонам. хинолонам). эпилепсия (в тч в анамнезе). нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в тч после ЧМТ. инсульта. воспалительных процессов в ЦНС). поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами. возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно (в тч в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
Категория действия на плод по FDA. с.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
Категория действия на плод по FDA. с.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. анорексия. боль в животе. сухость во рту. транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови. гепатит. желтуха. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. инсомния. беспокойство. снижение скорости реакций. возбуждение. повышение внутричерепного давления. тремор. судороги. ночные кошмары. галлюцинации. психоз. парестезия. фобии. нарушение координации движений. вкуса. обоняния. зрения. диплопия. расстройства цветового восприятия. потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиоваскулярный коллапс. гемолитическая и апластическая анемия. тромбоцитопения. включая тромбоцитопеническую пурпуру. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы. Острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. в тч ларингеальный. фарингеальный. лица. голосовых связок. бронхоспазм. крапивница. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. анафилактический шок.
Прочие. Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). васкулит. тендинит. миалгия. артралгия. суперинфекция. фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии. Ощущение жжения и дискомфорта в глазах. покраснение. зуд и сухость конъюнктивы. светобоязнь. слезотечение. редко - головокружение. тошнота.
После закапывания в слуховой проход. Зуд в области слухового прохода. ощущение горького привкуса во рту. редко - системные реакции (экзема. головокружение. шум и боль в ушах. сухость слизистой оболочки полости рта).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. инсомния. беспокойство. снижение скорости реакций. возбуждение. повышение внутричерепного давления. тремор. судороги. ночные кошмары. галлюцинации. психоз. парестезия. фобии. нарушение координации движений. вкуса. обоняния. зрения. диплопия. расстройства цветового восприятия. потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиоваскулярный коллапс. гемолитическая и апластическая анемия. тромбоцитопения. включая тромбоцитопеническую пурпуру. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы. Острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. в тч ларингеальный. фарингеальный. лица. голосовых связок. бронхоспазм. крапивница. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. анафилактический шок.
Прочие. Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). васкулит. тендинит. миалгия. артралгия. суперинфекция. фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии. Ощущение жжения и дискомфорта в глазах. покраснение. зуд и сухость конъюнктивы. светобоязнь. слезотечение. редко - головокружение. тошнота.
После закапывания в слуховой проход. Зуд в области слухового прохода. ощущение горького привкуса во рту. редко - системные реакции (экзема. головокружение. шум и боль в ушах. сухость слизистой оболочки полости рта).
Взаимодействие
Антациды, содержащие Al3+, сa2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в тч офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться ssCss теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).
Передозировка
|
Лечение. Промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного, функции печени и почек, применяемой лекарственной формы. Взрослым, суточная доза - 200-800 мг, кратность применения - 1-2 раза в сутки; при гонорее - 400 мг однократно. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, при нарушении функции почек - зависит от клиренса креатинина: при сl креатинина 20-50 мл/мин первая доза - 200 мг, затем 100 мг каждые 24 менее 20 мл/мин - 200 мг, далее 100 мг каждые 48.
Меры предосторожности применения
После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2-3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в тч с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.
Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.
Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Входит в состав
- 45-61₽ Офлоксацин (15 фирм)
- 65-83₽ Офлоксацин Велфарм
- 86₽ Лафракс (Гротекс ООО )
- 92₽ Офлоксацин - СОЛОфарм
- 122₽ Унифлокс (Unimed Pharma )
- 109-179₽ Офлоксацин Санофи (Zentiva k.s )
- 130-169₽ Данцил (2 фирмы)
- 157-163₽ Заноцин (2 фирмы)
- 160₽ Офлоксин (Zentiva k.s )
- 156-171₽ Офлоксацин Зентива (2 фирмы)
- 167-196₽ Офлоксацин-Тева (Teva Pharmaceutical Works Private Co. )
- 145-224₽ Флоксал (3 фирмы)
- 263-313₽ Заноцин ОД (3 фирмы)
- 332-382₽ Таривид (Aventis Pharma )
- 171-546₽ Офломелид (МС-Вита ООО )
- 638-967₽ Комбифлокс (Micro Labs )
- — Ашоф
- — Веро-Офлоксацин
- — Глауфос
- — Зофлокс
- — Офло (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- — Офлокс
- — Офлоксабол (3 фирмы)
- — Офлоксацин ДС (Mekophar Chemical-Pharmaceutical Joint Stock Company )
- — Офлоксацин Протекх
- — Офлоксацин Сандоз
- — Офлоксацин-OBL
- — Офлоксацин-Промед
- — Офлоксацин-ФПО
- — Офлоксин 200
- — Офломак (2 фирмы)
- — Офлоцид
- — Офлоцид форте
- — Рофло (3 фирмы)
- — Тариферид
- — Тарицин
- — Флосиприн (2 фирмы)