Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

 Русское название: Ипратропия бромид.
 Английское название: Ipratropium bromide.

 Ipratropii bromidum ( Ipratropii bromidi).

 (эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3,2,1]-октана бромид.

 22254-24-6.

 Фармакологическое действие - бронхолитическое, м-холиноблокирующее.
 Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

 Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит. Эмфизема легких). Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести). Особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез. Бронхоспазм на фоне простудных заболеваний. При хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков. Муколитических ЛС. Глюкокортикоидов. Кромоглициевой кислоты.

 Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в тч при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

 Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
 Категория действия на плод по FDA. B.

 Наиболее частые нежелательные эффекты. Головная боль, тошнота, сухость во рту.
 Эффекты. Связанные с антихолинергическим действием: тахикардия. Сердцебиение. Нарушение аккомодации. Уменьшение секреции потовых желез. Нарушение моторики ЖКТ. Задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
 Со стороны респираторной системы. Иногда - кашель, реже - парадоксальный бронхоспазм.
 Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).
 Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка. Повышение внутриглазного давления. Закрытоугольная глаукома. Боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.

 Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.

 Симптомы. Усиление антихолинергических реакций (в тч сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).
 Лечение. Симптоматическая терапия.

 Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
 У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
 Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1