Содержание
Названия
Русское название: Ипратропия бромид.
Английское название: Ipratropium bromide.
Английское название: Ipratropium bromide.
Латинское название
Ipratropii bromidum ( Ipratropii bromidi).
Химическое название
(эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3,2,1]-октана бромид.
Фарм Группа
• м-Холинолитики.
Нозологии
• J43 Эмфизема.
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь.
• J45 Астма.
• J98,8,0* Бронхоспазм.
• J999* Диагностика заболеваний органов дыхания.
• R09,3 Мокрота.
• Z51,4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках.
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь.
• J45 Астма.
• J98,8,0* Бронхоспазм.
• J999* Диагностика заболеваний органов дыхания.
• R09,3 Мокрота.
• Z51,4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках.
Код CAS
22254-24-6.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - бронхолитическое, м-холиноблокирующее.
Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Показания к применению
Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит. Эмфизема легких). Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести). Особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез. Бронхоспазм на фоне простудных заболеваний. При хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков. Муколитических ЛС. Глюкокортикоидов. Кромоглициевой кислоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к атропину и его производным), беременность (I триместр).
Ограничения к использованию
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в тч при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA. B.
Категория действия на плод по FDA. B.
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные эффекты. Головная боль, тошнота, сухость во рту.
Эффекты. Связанные с антихолинергическим действием: тахикардия. Сердцебиение. Нарушение аккомодации. Уменьшение секреции потовых желез. Нарушение моторики ЖКТ. Задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы. Иногда - кашель, реже - парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка. Повышение внутриглазного давления. Закрытоугольная глаукома. Боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Эффекты. Связанные с антихолинергическим действием: тахикардия. Сердцебиение. Нарушение аккомодации. Уменьшение секреции потовых желез. Нарушение моторики ЖКТ. Задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы. Иногда - кашель, реже - парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка. Повышение внутриглазного давления. Закрытоугольная глаукома. Боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Взаимодействие
Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.
Передозировка
Симптомы. Усиление антихолинергических реакций (в тч сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).
Лечение. Симптоматическая терапия.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Меры предосторожности применения
Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.