Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
R03AL01 Фенотерол и ипратропия бромид.
Используется в лечении
Состав
| Аэрозоль для ингаляций дозированный | 1 доза |
| действующие вещества: | |
| ипратропия бромида моногидрат в пересчете на ипратропия бромид | 20 мкг |
| фенотерол (в виде гидробромида) | 50 мкг |
| вспомогательные вещества, наличие которых необходимо учитывать в составе лекарственного препарата: этанол ( см «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): этанол; лимонная кислота безводная; тетрафторэтан; вода очищенная |
Описание лекарственной формы
Аэрозоль для ингаляций дозированный. Бесцветный или светло-желтый, или светло-коричневый, или с коричневато-желтоватым оттенком прозрачный раствор с запахом этанола, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с дозирующим клапаном, снабженный ингаляционным устройством с защитным колпачком.
Препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольного облака.
Аэрозоль для ингаляций дозированный. 200 доз в баллоне из нержавеющей стали с дозирующим клапаном, снабженном ингаляционным устройством (со счетчиком доз или без него) с защитным колпачком. На баллон наклеивают этикетку. Каждый баллон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку. На картонную пачку может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.
Препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольного облака.
Аэрозоль для ингаляций дозированный. 200 доз в баллоне из нержавеющей стали с дозирующим клапаном, снабженном ингаляционным устройством (со счетчиком доз или без него) с защитным колпачком. На баллон наклеивают этикетку. Каждый баллон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку. На картонную пачку может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее,.
Бета 2-адреномиметическое.
Бета 2-адреномиметическое.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Препарат Респирафен Эйр содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - М-холиноблокатор и фенотерола гидробромид - β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным соединением аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са2+, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Са2+ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин). У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию Gs белка. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других β-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QТс при использовании высоких доз.
При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается бóльшая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов. При острой бронхоконстрикции эффект препарата Респирафен Эйр развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
Препарат Респирафен Эйр содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - М-холиноблокатор и фенотерола гидробромид - β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным соединением аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са2+, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Са2+ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин). У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию Gs белка. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других β-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QТс при использовании высоких доз.
При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается бóльшая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов. При острой бронхоконстрикции эффект препарата Респирафен Эйр развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
|
|
Фармакокинетика
Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Фенотерола гидробромид.
Абсорбция. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1,5%). Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции 18,7%. Всасывание из легких происходит в две фазы. 30% дозы фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения (T1/2) 11 минут и 70% медленно всасывается с T1/2 120 минут.
Распределение. Фенотерол подвергается широкому распределению в организме. Около 40% препарата связывается с белками плазмы крови. В 3-компартментной модели кажущийся объем распределения фенотерола в равновесном состоянии (Vdss) приблизительно 189 л (≈2,7 л/кг). Доклинические исследования на крысах показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация. В организме человека фенотерол подвергается экстенсивному метаболизму посредством конъюгации с глюкуронидами и сульфатами. После перорального введения метаболизм осуществляется в основном посредством сульфатирования. Такая метаболическая инактивация исходного соединения начинается уже в стенке кишечника.
Элиминация. После ингаляции препарата приблизительно 1% ингаляционной дозы выводится в форме свободного фенотерола в течение 24 часов с мочой. Исходя из этих данных, общая системная биодоступность ингаляционных доз фенотерола гидробромида составляет приблизительно 7%. Общий клиренс фенотерола - 1,8 л/мин, почечный клиренс - 0,27 л/мин. Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после внутривенного (в/в) введения. После в/в введения профили плазменная концентрация - время могут быть описаны 3-компартментной моделью, согласно которой T1/2 составляет примерно 3 часа. В течение 48 часов после приема внутрь экскреция, общей меченной изотопом дозы, с мочой составила приблизительно 39% от введенной дозы, а экскреция с калом - 40,2%.
Ипратропия бромид.
Абсорбция. Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 и 7-28% соответственно. Таким образом, системное влияние проглатываемой части ипратропия бромида незначительно.
Распределение. Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%). Доклинические исследования на крысах и собаках показали, что ипратропий, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.
Биотрансформация. После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.
Элиминация. T1/2 в конечной фазе составляет приблизительно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после приема внутрь - 9,3%, а после ингаляционного применения - 3,2%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после приема внутрь 88,5%, а после ингаляционного применения - 69,4%.
Фенотерола гидробромид.
Абсорбция. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1,5%). Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции 18,7%. Всасывание из легких происходит в две фазы. 30% дозы фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения (T1/2) 11 минут и 70% медленно всасывается с T1/2 120 минут.
Распределение. Фенотерол подвергается широкому распределению в организме. Около 40% препарата связывается с белками плазмы крови. В 3-компартментной модели кажущийся объем распределения фенотерола в равновесном состоянии (Vdss) приблизительно 189 л (≈2,7 л/кг). Доклинические исследования на крысах показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация. В организме человека фенотерол подвергается экстенсивному метаболизму посредством конъюгации с глюкуронидами и сульфатами. После перорального введения метаболизм осуществляется в основном посредством сульфатирования. Такая метаболическая инактивация исходного соединения начинается уже в стенке кишечника.
Элиминация. После ингаляции препарата приблизительно 1% ингаляционной дозы выводится в форме свободного фенотерола в течение 24 часов с мочой. Исходя из этих данных, общая системная биодоступность ингаляционных доз фенотерола гидробромида составляет приблизительно 7%. Общий клиренс фенотерола - 1,8 л/мин, почечный клиренс - 0,27 л/мин. Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после внутривенного (в/в) введения. После в/в введения профили плазменная концентрация - время могут быть описаны 3-компартментной моделью, согласно которой T1/2 составляет примерно 3 часа. В течение 48 часов после приема внутрь экскреция, общей меченной изотопом дозы, с мочой составила приблизительно 39% от введенной дозы, а экскреция с калом - 40,2%.
Ипратропия бромид.
Абсорбция. Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 и 7-28% соответственно. Таким образом, системное влияние проглатываемой части ипратропия бромида незначительно.
Распределение. Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%). Доклинические исследования на крысах и собаках показали, что ипратропий, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.
Биотрансформация. После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.
Элиминация. T1/2 в конечной фазе составляет приблизительно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после приема внутрь - 9,3%, а после ингаляционного применения - 3,2%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после приема внутрь 88,5%, а после ингаляционного применения - 69,4%.
Показания к применению
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей. Таких как бронхиальная астма. ХОБЛ. Хронический бронхит с наличием эмфиземы или без нее. У взрослых и детей старше 6 лет.
Противопоказания
• гиперчувствительность к фенотеролу, ипратропия бромиду, атропиноподобным веществам или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• I триместр беременности;
• детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Закрытоугольная глаукома. Коронарная недостаточность. Артериальная гипертензия. Недостаточно контролируемый сахарный диабет. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Тяжелые органические заболевания сердца и сосудов. Гипертиреоз. Феохромоцитома. Гипертрофия предстательной железы. Обструкция шейки мочевого пузыря. Муковисцидоз. Детский возраст. Беременность. II и III триместры. Период грудного вскармливания.
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• I триместр беременности;
• детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Закрытоугольная глаукома. Коронарная недостаточность. Артериальная гипертензия. Недостаточно контролируемый сахарный диабет. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Тяжелые органические заболевания сердца и сосудов. Гипертиреоз. Феохромоцитома. Гипертрофия предстательной железы. Обструкция шейки мочевого пузыря. Муковисцидоз. Детский возраст. Беременность. II и III триместры. Период грудного вскармливания.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия бромид не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности (II и III триместры). Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.
Лактация. Доклинические испытания показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Респирафен Эйр женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Фертильность. Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические данные не показали влияния фенотерола и ипратропия бромида на фертильность.
Лактация. Доклинические испытания показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Респирафен Эйр женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Фертильность. Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические данные не показали влияния фенотерола и ипратропия бромида на фертильность.
|
|
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Перед началом применения препарата пациента следует обучить правильной технике использования устройства для ингаляций.
Режим дозирования.
Дозу следует подбирать индивидуально.
При отсутствии иных рекомендаций врача рекомендуется применение следующих доз.
Взрослые пациенты.
Лечение приступов. В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы. Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия. По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.
Дети. Режим дозирования для детей старше 6 лет не отличается от режима дозирования у взрослых. Препарат Респирафен Эйр у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых. Препарат Респирафен Эйр противопоказан к применению у детей в возрасте младше 6 лет ( см «Противопоказания»). Инструкция по использованию ингалятора приведена ниже.
Инструкция по использованию ингалятора.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором. Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивать баллон, это растворенный аэрозоль. Необходимо тщательно следовать этим инструкциям и использовать рисунки в качестве руководства.
1. Снять защитный колпачок с ингалятора и проверить мундштук внутри и снаружи ( 1). Убедиться, что он чистый и сухой.
2. Перевернуть ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположить свой указательный палец на дне баллона, а большой палец - под мундштуком ( 2).
3. Сделать максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхать в ингалятор ( 3).
4. Поместить мундштук в рот и сомкнуть губы вокруг него ( 4).
5. Только после того, как пациент начал вдыхать, нажать указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время медленного и глубокого вдоха пациента. Позаботиться о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
6. Задержать дыхание, удалить мундштук изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохнуть через рот. Избегать выдыхать через мундштук ( 5).
Важно не торопиться во время проведения шагов 3-6.
7. Если пациенту необходимо сделать дополнительный вдох, подождать полминуты и повторить шаги 3-6.
8. После использования всегда надевать защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закрыть и зафиксирровать на месте ( 6).
9. В целях гигиены:
- очищать регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
- используя сухую сложенную салфетку, протереть поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
- не использовать воду или какую-либо другую жидкость.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Режим дозирования.
Дозу следует подбирать индивидуально.
При отсутствии иных рекомендаций врача рекомендуется применение следующих доз.
Взрослые пациенты.
Лечение приступов. В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы. Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия. По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.
Дети. Режим дозирования для детей старше 6 лет не отличается от режима дозирования у взрослых. Препарат Респирафен Эйр у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых. Препарат Респирафен Эйр противопоказан к применению у детей в возрасте младше 6 лет ( см «Противопоказания»). Инструкция по использованию ингалятора приведена ниже.
Инструкция по использованию ингалятора.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором. Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивать баллон, это растворенный аэрозоль. Необходимо тщательно следовать этим инструкциям и использовать рисунки в качестве руководства.
1. Снять защитный колпачок с ингалятора и проверить мундштук внутри и снаружи ( 1). Убедиться, что он чистый и сухой.
2. Перевернуть ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположить свой указательный палец на дне баллона, а большой палец - под мундштуком ( 2).
3. Сделать максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхать в ингалятор ( 3).
4. Поместить мундштук в рот и сомкнуть губы вокруг него ( 4).
5. Только после того, как пациент начал вдыхать, нажать указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время медленного и глубокого вдоха пациента. Позаботиться о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
6. Задержать дыхание, удалить мундштук изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохнуть через рот. Избегать выдыхать через мундштук ( 5).
Важно не торопиться во время проведения шагов 3-6.
7. Если пациенту необходимо сделать дополнительный вдох, подождать полминуты и повторить шаги 3-6.
8. После использования всегда надевать защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закрыть и зафиксирровать на месте ( 6).
9. В целях гигиены:
- очищать регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
- используя сухую сложенную салфетку, протереть поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
- не использовать воду или какую-либо другую жидкость.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности.
Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических и β-адренергических свойств препарата Респирафен Эйр. Препарат Респирафен Эйр, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Нежелательные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением комбинации ипратропия бромид + фенотерол после ее регистрации.
Самыми частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях комбинации ипратропия бромид + фенотерол, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Табличное резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости.
Для оценки частоты встречаемости нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
*Данные нежелательные реакции не были выявлены в ходе клинических исследований препарата, содержащего ипратропия бромид + фенотерол. Оценка произведена на основании верхней границы 95% доверительного интервала, рассчитанного для общей популяции пациентов.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://www.roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Беларусь. 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Тел. +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29.
E-mail. Rcpl@rceth.by.
TEGb https://www.rceth.by.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, р-н Байконыр, г. Астана, ул. А. Иманова, 13. БЦ «Нурсаулет 2».
Тел. +7 (7172) 235-135.
E-mail. Farm@dari.kz.
TEGb https://www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, Чуйская обл., г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.
Тел. +996 (312) 21-92-86.
E-mail. Vigilance@dlsmi.kg.
TEGb https://www.dlsmi.kg.
Республика Армения. ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий». 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05.
E-mail. Vigilance@pharm.am.
TEGb https://www.pharm.am.
Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических и β-адренергических свойств препарата Респирафен Эйр. Препарат Респирафен Эйр, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Нежелательные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением комбинации ипратропия бромид + фенотерол после ее регистрации.
Самыми частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях комбинации ипратропия бромид + фенотерол, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Табличное резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости.
Для оценки частоты встречаемости нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Нежелательные реакциии |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко* - анафилактическая реакция, гиперчувствительность |
| Нарушения метаболизма и питания | Редко* - гипокалиемия |
| Психические нарушения | Нечасто - нервозность Редко - возбуждение, ментальные нарушения |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто - головная боль, тремор, головокружение |
| Нарушения со стороны органа зрения* | Редко* - глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто - учащение сердечного ритма, тахикардия, ощущение сердцебиения Редко - аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия*, ишемия миокарда* |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто - кашель. Нечасто - фарингит, дисфония Редко - бронхоспазм, раздражение горла, отек глотки, ларингоспазм*, парадоксальный бронхоспазм*, сухость глотки* |
| Желудочно-кишечные нарушения | Нечасто - рвота, тошнота, сухость во рту Редко - стоматит, глоссит, нарушения моторики ЖКТ, диарея, запор*, отек полости рта* |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Редко - крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз*. |
| Нарушения со стороны, скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Редко - мышечная слабость, спазм мышц, миалгия |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Редко - задержка мочи |
| Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто - повышение систолического артериального давления Редко - повышение диастолического артериального давления. |
*Данные нежелательные реакции не были выявлены в ходе клинических исследований препарата, содержащего ипратропия бромид + фенотерол. Оценка произведена на основании верхней границы 95% доверительного интервала, рассчитанного для общей популяции пациентов.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://www.roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Беларусь. 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Тел. +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29.
E-mail. Rcpl@rceth.by.
TEGb https://www.rceth.by.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, р-н Байконыр, г. Астана, ул. А. Иманова, 13. БЦ «Нурсаулет 2».
Тел. +7 (7172) 235-135.
E-mail. Farm@dari.kz.
TEGb https://www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, Чуйская обл., г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.
Тел. +996 (312) 21-92-86.
E-mail. Vigilance@dlsmi.kg.
TEGb https://www.dlsmi.kg.
Республика Армения. ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий». 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05.
E-mail. Vigilance@pharm.am.
TEGb https://www.pharm.am.
|
|
Взаимодействие
Длительное одновременное применение препарата Респирафен Эйр с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется в виду отсутствия данных. β-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата Респирафен Эйр. Одновременное назначение других β-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата Респирафен Эйр при одновременном назначении β-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением β-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать β2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, L-допа, L-тироксин, окситоцин, эти препараты способны усиливать действие β-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлороэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние β-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата Респирафен Эйр при одновременном назначении β-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением β-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать β2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, L-допа, L-тироксин, окситоцин, эти препараты способны усиливать действие β-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлороэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние β-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Передозировка
Симптомы. Симптомы передозировки связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии. Ощущения сердцебиения. Тремора. Артериальной гипертензии или артериальной гипотензии. Увеличения пульсового давления. Стенокардических болей. Аритмий и чувства приливов. Метаболического ацидоза и гипокалиемии.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как сухость во рту. Нарушение аккомодации глаз). Учитывая большую широту терапевтического действия и местный способ применения препарата. Обычно мало выражены и имеют преходящий характер.
Лечение: необходимо прекратить применение препарата. Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Показаны седативные препараты, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение β-адреноблокаторов, предпочтительнее β1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием β-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов. Страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ. В связи с опасностью тяжелого бронхоспазма. Который может привести к смертельному исходу.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как сухость во рту. Нарушение аккомодации глаз). Учитывая большую широту терапевтического действия и местный способ применения препарата. Обычно мало выражены и имеют преходящий характер.
Лечение: необходимо прекратить применение препарата. Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Показаны седативные препараты, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение β-адреноблокаторов, предпочтительнее β1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием β-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов. Страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ. В связи с опасностью тяжелого бронхоспазма. Который может привести к смертельному исходу.
Особые указания
Одышка. В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Гиперчувствительность. После применения препарата Респирафен Эйр могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой, в редких случаях, могут быть крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм. Препарат Респирафен Эйр, как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Респирафен Эйр следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой препарат Респирафен Эйр должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ, симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения. У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания. Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих β2- адреномиметики, такие как препарат Респирафен Эйр для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β2-агонистов, в тч препарата Респирафен Эйр, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.
Совместное применение с другими симпатомиметическими бронходилататорами. Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Респирафен Эйр только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны ЖКТ. У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Нарушения со стороны органа зрения. Следует избегать попадания препарата в глаза. Препарат Респирафен Эйр должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами β2-адренорецепторов) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если развивается любая композиция этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Респирафен Эйр. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты. При следующих заболеваниях - недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних трех месяцев), сахарном диабете с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающих органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме или обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) - препарат Респирафен Эйр должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме β2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих препарат Респирафен Эйр, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы, как одышка и боль в груди, они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия. При применении β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия ( см «Передозировка»). У спортсменов применение препарата Респирафен Эйр в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества. Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на одну дозу.
Дети. У детей препарат следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых. Применение у детей младше 6 лет противопоказано в связи с отсутствием опыта применения ( см «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводилось. Однако пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Респирафен Эйр они могут испытывать такие нежелательные ощущения, как головокружение, тремор, нарушения аккомодации глаз, мидриаз и затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления транспортными средствами или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанные выше нежелательные ощущения, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение автомашины или управление механизмами.
Гиперчувствительность. После применения препарата Респирафен Эйр могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой, в редких случаях, могут быть крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм. Препарат Респирафен Эйр, как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Респирафен Эйр следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой препарат Респирафен Эйр должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ, симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения. У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания. Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих β2- адреномиметики, такие как препарат Респирафен Эйр для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β2-агонистов, в тч препарата Респирафен Эйр, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.
Совместное применение с другими симпатомиметическими бронходилататорами. Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Респирафен Эйр только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны ЖКТ. У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Нарушения со стороны органа зрения. Следует избегать попадания препарата в глаза. Препарат Респирафен Эйр должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами β2-адренорецепторов) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если развивается любая композиция этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Респирафен Эйр. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты. При следующих заболеваниях - недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних трех месяцев), сахарном диабете с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающих органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме или обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) - препарат Респирафен Эйр должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме β2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих препарат Респирафен Эйр, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы, как одышка и боль в груди, они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия. При применении β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия ( см «Передозировка»). У спортсменов применение препарата Респирафен Эйр в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества. Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на одну дозу.
Дети. У детей препарат следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых. Применение у детей младше 6 лет противопоказано в связи с отсутствием опыта применения ( см «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводилось. Однако пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Респирафен Эйр они могут испытывать такие нежелательные ощущения, как головокружение, тремор, нарушения аккомодации глаз, мидриаз и затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления транспортными средствами или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанные выше нежелательные ощущения, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение автомашины или управление механизмами.
|
|
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ipratropium bromide+Fenoterol.
Повышенная чувствительность к активным веществам; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или тахиаритмия.Безопасность и эффективность применения комбинации ипратропия бромид + фенотерол у детей до 18 лет не изучены.
Противопоказания Ipratropium bromide.
Гиперчувствительность (в тч к атропину и его производным), беременность (I триместр).Противопоказания Fenoterol.
Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность. Преэклампсия. Эклампсия. Кровянистые выделения при предлежании плаценты. Преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты. Нарушение сердечного ритма плода. Аномалии развития плода. Внутриутробная гибель плода. Внутриутробные инфекции.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ipratropium bromide+Fenoterol.
Многие из нижеперечисленных нежелательных реакций могут быть отнесены к антихолинергическим и бета-адренергическим свойствам комбинации ипратропия бромид + фенотерол. Как и при любой ингаляционной терапии, возможны симптомы местного раздражения. Побочные реакции, перечисленные ниже, были выявлены на основании данных, полученных в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении.Наиболее частыми побочными реакциями. О которых сообщалось в клинических исследованиях. Были кашель. Сухость во рту. Головная боль. Тремор. Фарингит. Тошнота. Головокружение. Дисфония. Тахикардия. Учащенное сердцебиение. Рвота. Повышенное сАД и нервозность.
Частота побочных реакций оценивалась как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Опубликованные случаи побочных реакций при применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол основаны на данных трех клинических исследований с использованием многократных доз (средняя продолжительность применения составляла 62 дня. Максимальная - 107 дней) и одном исследовании IIIb фазы с участием 802 пациентов. С учетом последующих двух исследований III фазы общее число принявших участие в исследованиях пациентов составило 2009 человек. Большинство побочных реакций были нечастыми (<1/100) или редкими (<1/1000) и в основном связанными с фармакологическими эффектами компонентов данной комбинации. Кашель и фарингит отнесены к частым как местные побочные эффекты.
Побочные реакции, перечисленные ниже, приведены в соответствии с классификацией MedDRA.
Со стороны иммунной системы: редко1 - анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: редко1 - гипокалиемия.
Нарушения психики. Нечасто - нервозность; редко - ажитация, психологическое расстройство.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, тремор, головокружение; частота неизвестна - гиперактивность.
Со стороны органа зрения: редко1 - глаукома. Повышение ВГД. Нарушение аккомодации. Мидриаз. Нечеткое зрение. Глазная боль. Отек роговицы. Конъюнктивальная гиперемия. Ореол вокруг источника света.
Со стороны сердца: нечасто - тахикардия. Учащение пульса. Ощущение сердцебиения. Редко - аритмия. Мерцательная аритмия. Наджелудочковая тахикардия1. Ишемия миокарда1.
Со стороны органов дыхания. Грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нечасто - фарингит. Дисфония. Редко - бронхоспазм. Раздражение горла. Отек глотки. Ларингоспазм1. Парадоксальный бронхоспазм1. Сухость в горле1.
Со стороны ЖКТ: нечасто - рвота. Тошнота. Сухость во рту. Редко - стоматит. Глоссит. Нарушение моторики ЖКТ. Диарея. Запор1. Отек рта1.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек1, гипергидроз1.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Редко - миалгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - задержка мочи.
Результаты обследований. Нечасто - повышение сАД; редко - снижение дАД.
1 Побочный эффект не наблюдался ни в одном из проведенных клинических исследований. Оценка выполнена на основе верхнего предела 95% ДИ, рассчитанного для всех пролеченных пациентов в соответствии с директивой SmPC ЕС (3/4968=0,0006, что определяется как редко).
Отдельные серьезные и/или часто встречающиеся побочные реакции. Кашель. Фарингит. Раздражение горла. Охриплость голоса. Извращение вкуса. Глоссит и стоматит рассматриваются как проявления местного раздражения. Вызванные главным образом ингаляционным путем введения.
Побочные реакции, связанные с фармакологическим действием. Следующие реакции не наблюдались в клинических испытаниях, но, как известно, ассоциируются с применением ЛС того же фармакологического класса, что и компоненты комбинации ипратропия бромид + фенотерол.
Бета2-адреномиметики: могут возникнуть потливость и мышечная слабость. В редких случаях наблюдаются снижение дАД, повышение сАД, особенно после приема более высоких доз. Потенциально серьезная гипокалиемия и ишемия миокарда могут быть результатом терапии бета2-адреномиметиками.
Холинолитики: могут возникнуть наджелудочковая тахикардия, нарушения моторики ЖКТ и задержка мочи. Сообщалось о таких офтальмологических побочных реакциях, как нарушение аккомодации глаз, мидриаз, повышение ВГД и боль в глазах.
Возможны реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек языка, губ и лица.
Как и при другой ингаляционной терапии, сразу после дозирования возможно развитие ингаляционного бронхоспазма.
Побочные эффекты Ipratropium bromide.
Наиболее частые нежелательные эффекты. Головная боль, тошнота, сухость во рту.Эффекты. Связанные с антихолинергическим действием: тахикардия. Сердцебиение. Нарушение аккомодации. Уменьшение секреции потовых желез. Нарушение моторики ЖКТ. Задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы. Иногда - кашель, реже - парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь. Зуд. Крапивница. Ангионевротический отек. Отек ротоглотки. Анафилаксия).
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка. Повышение внутриглазного давления. Закрытоугольная глаукома. Боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Побочные эффекты Fenoterol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор рук. Головокружение. Головная боль. Нервозность. Слабость. Изменение вкусовых ощущений.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тахикардия. Сердцебиение. При использовании высоких доз - понижение дАД и повышение сАД. Аритмия. Стенокардия. Увеличение ЧСС плода.
Со стороны органов респираторной системы. Кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Прочие. Потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.