Зафирлукаст

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты || Блокаторы лейкотриеновых рецепторов

 Zafirlukastum ( Zafirlukasti).

 4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1-метилиндол-3-илметил)-3-метокси-N-о-толтилсульфонилбензамид.

• J45 Астма

 107753-78-6.

 Предупреждающее бронхоспазм, противоастматическое, противовоспалительное.

 Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.

 Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов - LTC₄, LTD₄ и LTE₄.
 После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. maxC_max достигается примерно через 3 Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т₁/2 - около 10 Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

 Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в тч при неэффективности бета-стимуляторов.

 Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают - эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.

 Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет. По 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема). Детям 5-11 лет - по 10 мг 2 раза в сутки.

 Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.
 Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе на терапию зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Чарга-Стросса).
 Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.

• 27% Монтелукаст
• 25% Озагрел
• 24% Ипратропия бромид
• 16% Меполизумаб
• Показать все

• — Аколат