.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пропифеназон

Пропифеназон (Propyphenazone)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Фармакологическая группа :

НПВС - Пиразолоны.

Содержание


Пропифеназон

Названия

 Русское название: Пропифеназон.
 Английское название: Propyphenazone.

Латинское название

 Propyphenazonum ( Propyphenazoni).

Химическое название

 1,2-Дигидро-1,5-диметил-4-(1-метилэтил)-2-фенил-3Н-пиразол-3-он.

Фарм Группа

 •Анальгезирующее средство комбинированное (противокашлевое опиоидное средство + НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство) [Анилиды в комбинациях].

Код CAS

 479-92-5.

ATX код

 N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептиками.

Увеличить Нозологии

 •G43 Мигрень.
 •K08,8,0* Боль зубная.
 •M25,5 Боль в суставе.
 •M79,1 Миалгия.
 •M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
 •N94,6 Дисменорея неуточненная.
 •R51 Головная боль.
 •R52,2 Другая постоянная боль.
 •R52,9 Боль неуточненная.
 •T14,9 Травма неуточненная.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — противокашлевое, психостимулирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

 Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
 Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие.
 Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает ЧСС, повышает АД при артериальной гипотензии. Кофеин улучшает всасывание других активных ингредиентов комбинированного анальгезирующего препарата.
 Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
 Пропифеназон оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обезболивающий эффект препарата достигается в течение 30–60 мин, а продолжительность обезболивания составляет 4–8.

Фармакокинетика

 Парацетамол. Абсорбция — высокая, Tmax в плазме составляет 0,5–2 ч после приема. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. T1/2 — 1–4 Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов.
 Кофеин. При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника.
 Tmax в плазме крови достигаются через 50–75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%. T1/2 — 3,9–5,3 Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
 Кодеин. После приема внутрь быстро всасывается. Tmax в плазме крови составляет 2–4 Связь с белками плазмы составляет 30%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов. Выводится почками и с желчью. T1/2 — 2,5–4.
 Пропифеназон. Быстро всасывается из ЖКТ. Tmax в плазме составляет примерно 0,5–0,6 ч после приема. Метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью в виде метаболитов. T1/2 составляет 2,1–2,4.

Показания к применению

 Болевой синдром умеренной выраженности различного генеза:
 Головная и зубная боль;.
 Мигрень;.
 Невралгия;.
 Миалгия;.
 Посттравматические боли;.
 Артралгия;.
 Альгодисменорея.

Противопоказания

 Гиперчувствительность;.
 Печеночная и/или почечная недостаточность;.
 Лейкопения;.
 Нарушение кроветворения;.
 Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);.
 Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч острый инфаркт миокарда, атеросклероз, стенокардия), аритмии, артериальная гипертензия;.
 Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;.
 Нарушения сна;.
 Беременность;.
 Период лактации;.
 Детский возраст до 18 лет.
 С осторожностью. Острая боль в животе неясной этиологии. Приступ бронхиальной астмы. ХОБЛ. Судороги. Лекарственная зависимость (в тч в анамнезе). Алкоголизм. Повышенная возбудимость. Доброкачественные гипербилирубинемии (в тч синдром Жильбера). Вирусный гепатит. Глаукома. Пожилой возраст.
 При наличии у больного перечисленных выше заболеваний или состояний следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная возбудимость, тремор, беспокойство, бессонница.
 Со стороны ССС. Сердцебиение, повышение АД, тахикардия.
 Со стороны пищеварительной системы. Обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
 Аллергические реакции. Менее часто - кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм, ангионевротический отек.
 Нарушения кроветворения. Редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия; лейкопения, агранулоцитоз.
 Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или больным замечены любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

 Кофеин.
 При совместном применении кофеина и барбитуратов, противосудорожных ЛС возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.
 Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
 Ингибиторы МАО — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.
 Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
 Кодеин.
 При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС.
 ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в тч лоперамид) повышают риск возникновения запора. Снижает эффект метоклопрамида.
 Парацетамол.
 Индукторы микросомального окисления в печени (противосудорожные ЛС, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
 Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина).
 Снижает эффективность урикозурических ЛС.
 Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
 Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
 Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Передозировка

 Симптомы. В случае передозировки каждый активный компонент может послужить причиной специфической симптоматики.
 Парацетамол. В течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
 Кофеин. В дозах более 300 мг/сут (в тч на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
 Кодеин. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот. Спутанность сознания. Головокружение. Сонливость. Снижение АД. Нервозность. Усталость. Брадикардия. Резкая слабость. Медленное затрудненное дыхание. Гипотермия. Тревожность. Миоз. Судороги.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание сердечной деятельности и АД, поддерживающая терапия.
 В/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.
 Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8.
 При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

 Без консультации врача препарат принимают не более 5 дней. При длительном (более 1 нед) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
 Во время применения препарата следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
 Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
 Прием препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов, а также затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Каффетин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.