Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Торасемид (Torasemide)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Передозировка
  12. Взаимодействие
  13. Особые указания
  14. Дополнительные факты
  15. Аналоги по действию
  16. Входит в состав
Торасемид

Фармакологическая группа

Диуретики || Петлевые диуретики

Латинское название

 Torasemidum ( Torasemidi).

Используется в лечении

Код CAS

 56211-40-6.

Фармакодинамика

 Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
 Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
 Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.
 Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармакокинетика

 После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
 Распределение.
 Связывание с белками плазмы – более 99%. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
 Метаболизм.
 Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (М1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно.
 Выведение.
 Период полувыведения (Т 1 / 2 ) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности.
 Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин.
 В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).
 Фармакокинетика в особых клинических случаях.
 Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов.
 Применение при нарушениях функции печени.
 Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.
 У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т 1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
 У пациентов с циррозом печени Vd, Т 1 / 2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.
 Хроническая сердечная недостаточность.
 У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т 1 / 2 и общая биодоступность соответственно выше.
 Применение при нарушениях функции почек.
 У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т 1 / 2 торасемида не изменяется, Т 1 / 2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
 Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
 Применение у детей.
 Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 Применение у пожилых пациентов.
 Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
 Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т 1 / 2 при этом не меняются.
 Зависимость от пола и расовой принадлежности.
 Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

Показания к применению

 - Отечный синдром различного генеза, в тч При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких.
 - Артериальная гипертензия.

Противопоказания

 • Гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата.
 • Почечная недостаточность с анурией.
 • Печеночная кома и прекома.
 • Рефрактерная гипокалиемия.
 • Рефрактерная гипонатриемия.
 • Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.
 • Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).
 • Гликозидная интоксикация.
 • Острый гломерулонефрит.
 • Синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II - III степени.
 • Аритмия.
 • Декомпенсированный аортальный и митральный стеноз.
 • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
 • Повышение центрального венозного давления (более 10 мм ).
 • Гиперурикемия.
 • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 • Беременность.
 • Период грудного вскармливания.
 • Аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).
 • Одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.
 Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
 С осторожностью:
 С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии. Стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий. Гипопротеинемии. Предрасположенности к гиперурикемии. Нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз). Желудочковой аритмии в анамнезе. Остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока). При диарее. Панкреатите. Сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе). Нарушении функции печени и/или почек. Гепаторенальном синдроме. Подагре. Анемии. Гипокалиемии. Гипонатриемии.

При беременности и кормлении грудью

 Беременность.
 Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.
 Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
 Лактация.
 Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
 Со стороны крови и лимфатической системы.
 Частота неизвестна – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
 Со стороны обмена веществ и питания.
 Нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
 Частота неизвестна – снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
 Со стороны нервной системы.
 Часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).
 Со стороны органа зрения.
 Частота неизвестна – нарушение зрения.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
 Частота неизвестна – нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы.
 Нечасто – экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна – чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.
 Со стороны дыхательной системы.
 Нечасто – носовые кровотечения.
 Со стороны пищеварительной системы.
 Часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления, внутрипеченочный холестаз.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей.
 Часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
 Со стороны половых органов.
 Частота неизвестна – нарушение потенции.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения.
 Нечасто – астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.
 Лабораторные показатели.
 Нечасто – увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна – гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).
 Со стороны кожи и подкожных тканей.
 Частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата.
 Частота неизвестна – мышечная слабость.
 Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.
 Частота неизвестна – гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
 Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

 Симптомы: чрезмерно повышенный диурез. Сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови. С последующим выраженным снижением артериального давления. Сонливостью. Спутанностью сознания. Коллапсом. Возможны желудочно-кишечные расстройства.
 Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водноэлектролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов. Гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

 Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).
 Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
 Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
 Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
 Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
 При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т 1 / 2 (для низкополярных сердечных гликозидов).
 Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
 Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
 Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
 При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).
 Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
 При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
 При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.
 Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Особые указания

 Применять строго по назначению врача.
 Диуретический эффект сохраняется до 18 это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
 Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
 Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).
 Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в тч натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
 При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
 Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
 Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.
 У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
 У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
 У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
 У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Торасемид безводный», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.