Действующие вещества
- Торасемид (5 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
C03CA04 Торасемид.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| торасемид | 5 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза ( см «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный); крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500); повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат |
| 10 мг | |
Описание лекарственной формы
Таблетки. Белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.
Таблетку можно разделить на равные дозы.
Таблетки, 5 и 10 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термосвариваемым покрытием или фольги алюминиевой импортной.
По 30 таблеток в банках полимерных типа БП из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконах полимерных из ПЭНД с крышками из ПЭВД или импортных флаконах.
Свободное пространство в банках и флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банки, флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся, или импортные.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или импортного, разрешенного к применению МЗ РФ.
Таблетку можно разделить на равные дозы.
Таблетки, 5 и 10 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термосвариваемым покрытием или фольги алюминиевой импортной.
По 30 таблеток в банках полимерных типа БП из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконах полимерных из ПЭНД с крышками из ПЭВД или импортных флаконах.
Свободное пространство в банках и флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банки, флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся, или импортные.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или импортного, разрешенного к применению МЗ РФ.
Фармакологическое действие
Диуретическое.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. сmax торасемида в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата внутрь после еды. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Связь с белками плазмы крови - более 99%. Метаболиты M1, М3 и М5 связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.
Видимый Vd составляет 16 л.
Биотрансформация. Торасемид биотрансформируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита - M1, М3 и М5.
Элиминация. T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Особые группы пациентов.
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения биотрансформации препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Распределение. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Связь с белками плазмы крови - более 99%. Метаболиты M1, М3 и М5 связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.
Видимый Vd составляет 16 л.
Биотрансформация. Торасемид биотрансформируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита - M1, М3 и М5.
Элиминация. T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Особые группы пациентов.
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения биотрансформации препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Показания к применению
Препарат Торасемид-СЗ показан к применению у взрослых старше 18 лет для лечения следующих заболеваний (состояний):
• отечный синдром различного генеза, в тч при хронической сердечной недостаточности (ХСН), заболеваниях печени, легких и почек;
• артериальная гипертензия.
• отечный синдром различного генеза, в тч при хронической сердечной недостаточности (ХСН), заболеваниях печени, легких и почек;
• артериальная гипертензия.
|
|
Противопоказания
• гиперчувствительность к торасемиду, сульфонамидам (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• выраженная гипокалиемия/выраженная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• гликозидная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм );
• гиперурикемия;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• аритмия;
• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
• детский и подростковый возраст от рождения до 18 лет;
• период лактации ( см «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).
С осторожностью. Артериальная гипотензия. Стенозирующий атеросклероз церебральных артерий. Гипопротеинемия. Предрасположенность к гиперурикемии. Нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз). Желудочковая аритмия в анамнезе. Острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока). Диарея. Панкреатит. Сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе). Гепаторенальный синдром. Подагра. Анемия. Беременность.
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• выраженная гипокалиемия/выраженная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• гликозидная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм );
• гиперурикемия;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• аритмия;
• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
• детский и подростковый возраст от рождения до 18 лет;
• период лактации ( см «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).
С осторожностью. Артериальная гипотензия. Стенозирующий атеросклероз церебральных артерий. Гипопротеинемия. Предрасположенность к гиперурикемии. Нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз). Желудочковая аритмия в анамнезе. Острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока). Диарея. Панкреатит. Сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе). Гепаторенальный синдром. Подагра. Анемия. Беременность.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось. Препарат Торасемид-СЗ не рекомендуется к применению во время беременности.
Лактация. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан в период лактации ( см «Противопоказания»). При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Лактация. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан в период лактации ( см «Противопоказания»). При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности. Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболеваниях почек. Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.
Отечный синдром при заболеваниях печени. Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует увеличить вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат обычно применяют в течение длительного периода времени или до получения требуемого эффекта.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Особые группы пациентов.
Лица пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией ( см «Противопоказания»). У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекции режима дозирования не требуется ( см «Фармакокинетика»).
Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой ( см «Противопоказания»). У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены ( см «Фармакокинетика»).
Дети. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан у детей в возрасте от рождения до 18 лет ( см «Противопоказания»).
Режим дозирования.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности. Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболеваниях почек. Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.
Отечный синдром при заболеваниях печени. Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует увеличить вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат обычно применяют в течение длительного периода времени или до получения требуемого эффекта.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Особые группы пациентов.
Лица пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией ( см «Противопоказания»). У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекции режима дозирования не требуется ( см «Фармакокинетика»).
Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой ( см «Противопоказания»). У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены ( см «Фармакокинетика»).
Дети. Препарат Торасемид-СЗ противопоказан у детей в возрасте от рождения до 18 лет ( см «Противопоказания»).
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности.
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто: ≥1/10; часто - от ≥1/100 до <1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000; частота неизвестна - частота не может быть оценена на основании имеющихся данных. В каждой частотной категории нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Табличное резюме нежелательных реакций.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800-550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто: ≥1/10; часто - от ≥1/100 до <1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000; частота неизвестна - частота не может быть оценена на основании имеющихся данных. В каждой частотной категории нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Табличное резюме нежелательных реакций.
| Системно-органный класс | Частота и встречаемость | Нежелательная реакция |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Частота неизвестна | Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока (до настоящего времени описаны только после внутривенного введения) | |
| Нарушения метаболизма и питания | Нечасто | Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия |
| Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз (симптомами могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсия), гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста) (которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза) | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль, головокружение, сонливость |
| Судороги мышц нижних конечностей | ||
| Спутанность сознания, обморок, парестезии (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания в конечностях) | ||
| Нарушения со стороны органа зрения | Нарушение зрения | |
| Нарушения со стороны органа слуха | Нарушение слуха (обычно обратимое), шум в ушах (обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром) | |
| Нарушения со стороны сердца | Экстрасистолия, тахикардия, аритмии | |
| Нарушения со стороны сосудов | Чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Носовое кровотечение | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Часто | Диарея |
| Боль в животе, метеоризм, полидипсия | ||
| Сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, острый панкреатит, диспептические расстройства | ||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Внутрипеченочный холестаз | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Мышечная слабость | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Часто | Увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия |
| Учащенные позывы к мочеиспусканию | ||
| Олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия | ||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Снижение потенции | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови (что может вызвать или усилить проявления подагры), повышение активности некоторых печеночных ферментов в крови (например, гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета) |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800-550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
|
|
Взаимодействие
Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или АРАII может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или АРАII может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Передозировка
Симптомы. Чрезмерно усиленный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение. Индукция рвоты. Промывание желудка. Активированный уголь. Симптоматическое лечение. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов. Гематокрита. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Лечение. Индукция рвоты. Промывание желудка. Активированный уголь. Симптоматическое лечение. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов. Гематокрита. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Особые указания
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в тч натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью - больным с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Вспомогательные вещества. Препарат Торасемид-СЗ содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат Торасемид-СЗ оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в тч натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью - больным с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Вспомогательные вещества. Препарат Торасемид-СЗ содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат Торасемид-СЗ оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Torasemide.
Известная гиперчувствительность к торасемиду, анурия, печеночная кома.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Torasemide.
В другом разделе более подробно рассматриваются следующие риски:- гипотензия и ухудшение функции почек ( см «Меры предосторожности»);
- электролитные и метаболические нарушения ( см «Меры предосторожности»);
- ототоксичность ( см «Меры предосторожности»).
Опыт клинических испытаний.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. Частота встречаемости побочных реакций. Наблюдаемых в этих испытаниях. Не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и может не отражать наблюдаемую в клинической практике.
В предварительных исследованиях безопасность торасемида была оценена у 65 пациентов. Терапия была прекращена в связи с развитием побочных реакций у 4 из 65 пациентов (6%), получавших торасемид.
Постмаркетинговый опыт.
Следующие побочные реакции были выявлены во время применения торасемидда в постмаркетинговый период. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС.
Со стороны ЖКТ. Панкреатит, боль в животе.
Со стороны нервной системы. Парестезия, спутанность сознания, нарушение зрения, потеря аппетита.
Со стороны крови. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Повышение уровня печеночных трансаминаз, ГГТ.
Нарушение метаболизма: дефицит тиамина (витамин в1).
Со стороны кожи/гиперчувствительность. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция светочувствительности, кожный зуд.
Со стороны мочеполовой системы. Острая задержка мочи.