.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Эксеместан

Эксеместан (Exemestane)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

1423-2277ք
2476ք

по действию

Похож Цены
30%
30%
30%

Содержание инструкции


Эксеместан

Названия

 Русское название: Эксеместан.
 Английское название: Exemestane.

Латинское название

 Exemestanum ( Exemestani).

Химическое название

 6-Метиленандроста-1,4-диен-3,17-дион.

Фарм Группа

 • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Увеличить Нозологии

 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.

Код CAS

 107868-30-4.

Характеристика вещества

 Стероидный ингибитор ароматазы III поколения, сходный по структуре с андростендионом. Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса — 296,41.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.
 Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.
 Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. Уменьшение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и достигает максимума (снижение более чем на 90 %) при дозе 10–25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается в течение 3 дней). У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы при приеме эксеместана в дозе 25 мг/сут общий уровень ароматазы снижался на 98 %.
 В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний показана высокая эффективность и безопасность эксеместана при лечении женщин в постменопаузе, страдающих прогрессирующим метастатическим раком молочной железы, у которых предшествующая терапия тамоксифеном была неэффективна.
 После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

Показания к применению

 Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).
 Аллергические реакции. Кожная сыпь.
 Прочие. Приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

Взаимодействие

 Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

Передозировка

 Лечение. Симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

Особые указания

 Постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.