⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Letrozole

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Pharmacodynamics
  8. Indications for use
  9. Contraindications
  10. Use during pregnancy and lactation
  11. Side effects
  12. Method of drug use and dosage
  13. Application precautions
  14. Analogs by action
  15. Included in the composition
Letrozole

Pharmacological Group

Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Ферменты и антиферменты

Latin name

 Letrozolum ( Letrozoli).

Chemical name

 4,4 -(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен)дибензонитрил.

Used in the treatment of

CAS Code

 112809-51-5.

Pharmacological action

 Противоопухолевое.

Pharmacodynamics

 Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 - субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
 После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2-6 нед. Объем распределения - 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 - около 48 Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.
 Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).

Indications for use

 Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в тч при резистентности к терапии антиэстрогенами.

Contraindications

 Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина worse 10 мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. D.

Side effects

 Головная боль. головокружения. общая слабость. тошнота. рвота. изменение аппетита (чаще снижение). обстипация. периферические отеки. приливы. миалгия. оссалгия. изменения массы тела. истончение волос. гинекологические кровотечения. мажущие кровянистые выделения из влагалища. кожные высыпания.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5-10 лет и более).

Application precautions

 Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.