Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Летросан (Letrosan)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Цена неизвестна
Заказать нельзя

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Описание лекарственной формы
  13. Способ применения и дозы
  14. Ограничения к использованию
  15. Передозировка
  16. Условия хранения
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Используется в лечении
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов
  21. Фирмы производители препарата

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов || Ингибиторы ферментов

Аналоги

ATX код

 L02BG04 Летрозол.

Фармакодинамика

 Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
 У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
 При применении летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
 Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.
 На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
 Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
 Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

 Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения Cmax летрозола в крови составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по AUC) не изменяется.
 Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связываниеь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
 Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48.
 Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
 При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.
 При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению

 — ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.
 — ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии.
 — распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
 — распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

 — эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.
 — беременность.
 — период лактации.
 — детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).
 — повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.
 С осторожностью. Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказан.

Побочные эффекты

 Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
 Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто - >10%, часто - 1-10%, иногда - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения.
 Со стороны системы пищеварения. Часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
 Со стороны органов кроветворения. Иногда - лейкопения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен. Повышение АД, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
 Со стороны дыхательной системы. Иногда - одышка, кашель.
 Со стороны кожных покровов. Часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
 Со стороны костно-мышечной системы. Очень часто - артралгия; часто - миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда - артрит.
 Со стороны органов чувств. Иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
 Со стороны мочевыводящей системы. Иногда - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
 Со стороны репродуктивной системы. Иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
 Прочие. Очень часто - приступообразные ощущения жара ( приливы ); часто -повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда - снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Взаимодействие

 При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.
 Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
 Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов.
 В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Описание лекарственной формы

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
 | 1 таб. |.
 Летрозол | 2.5 мг |.
 Вспомогательные вещества. Лактозы моногидрат - 84.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 19 мг, крахмал кукурузный - 20.9 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон-К30) - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, тальк - 2.8 мг, магния стеарат - 1.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6.4 мг, краситель железа оксид желтый - 0.7 мг.
 Состав пленочной оболочки. Тальк - 0.12 мг, гипромеллоза-Е5 - 1.75 мг, макрогол-6000 - 0.35 мг, титана диоксид - 0.5 мг, краситель железа оксид желтый - 0.09 мг.
 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи.
 Взрослые: рекомендуемая доза препарата Летросан составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно, длительно.
 В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
 При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летросан следует прекратить.
 У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летросан не требуется.
 Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Ограничения к использованию

 При нарушениях функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
 С осторожностью. Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
 При нарушениях функции печени коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка

 Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Условия хранения

 Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
 Срок годности - 3 года.
 Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Letrozole.

 Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина worse 10 мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Letrozole.

 Головная боль. Головокружения. Общая слабость. Тошнота. Рвота. Изменение аппетита (чаще снижение). Обстипация. Периферические отеки. Приливы. Миалгия. Оссалгия. Изменения массы тела. Истончение волос. Гинекологические кровотечения. Мажущие кровянистые выделения из влагалища. Кожные высыпания.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.