|
|
Другие названия и синонимы
Diethylstilbestrol.
Фармакологическая группа
Латинское название
Diaethylstilboestrolum ( Dieathylstilboestroli).
Химическое название
(E)-4,4 -(1,2-Диэтил-1,2-этендиил)бис[фенол].
Используется в лечении
Код CAS
56-53-1.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, эстрогенное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок, растворим в спирте, эфире, жирных маслах, практически нерастворим в воде.
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими рецепторами в органах-мишенях. Эстрогенный эффект проявляется в стимуляции пролиферации эндометрия, развития матки, вторичных женских половых признаков Участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани, устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами. Оказывает гипохолестеринемический эффект, уменьшая коэффициент холестерин/фосфолипиды, повышает содержание в крови липопротеидов. Имеет узкий спектр противоопухолевой активности - проявляет эффективность при ряде гормонозависимых опухолей, в тч раке предстательной железы и раке молочной железы.
Показания к применению
Рак предстательной железы, паллиативное лечение неоперабельного, осложненного метастазами рака молочной железы (в тч у женщин старше 60 лет).
Противопоказания
Гиперчувствительность. эстрогензависимые опухоли молочных желез и половых органов у женщин до 60 лет. в тч предполагаемые. опухоли другой локализации. воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит. эндометрит). гиперфолликулярная стадия климакса. склонность к маточным кровотечениям. тромбофлебит. тромбоэмболия (в тч в анамнезе). мастопатия. нарушение функции печени. почечная недостаточность. беременность.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальные боли.
Прочие. Сыпь, отек век.
При длительном применении. Феминизация (импотенция. снижение либидо. набухание молочных желез. пигментация сосков. уменьшение размеров тестикул). повышение риска развития новообразований. дис- или аменорея. увеличение и уплотнение молочных желез. склероз яичников. метроррагия. холелитиаз. холестатическая желтуха. депрессия. хорея. изменение массы тела. отеки. аллергические реакции (кожная сыпь).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальные боли.
Прочие. Сыпь, отек век.
При длительном применении. Феминизация (импотенция. снижение либидо. набухание молочных желез. пигментация сосков. уменьшение размеров тестикул). повышение риска развития новообразований. дис- или аменорея. увеличение и уплотнение молочных желез. склероз яичников. метроррагия. холелитиаз. холестатическая желтуха. депрессия. хорея. изменение массы тела. отеки. аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие. Повышает активность гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов; ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. При раке предстательной железы: начальная доза - 1-3 (и более) мг/сут, поддерживающая доза - 1 мг/сут. При раке молочной железы назначают 15 мг/сут. Высшая суточная доза для в/м введения - 60 мг.
Особые указания
Возможно изменение результатов кожных аллергических проб.
Дополнительно
В настоящее время в связи с побочными эффектами диэтилстильбэстрол имеет ограниченное применение.