.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Капреомицин

Капреомицин (Capreomycin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
10%
10%
10%

Содержание инструкции


Капреомицин

Названия

 Русское название: Капреомицин.
 Английское название: Capreomycin.

Латинское название

 Capreomycinum ( Capreomycini).

Химическое название

 (3S)-3,6-Диамино-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-амино-11-[(4R)-2-амино-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-ил]-8-[(карбамоиламино)метилиден]-2-(гидроксиметил)-3,6,9,12,16-пентаоксо-1,4,7,10,13-пентаазациклогексадец-5-ил]метил]гексанамид.

Фарм Группа

 • Гликопептиды.

Увеличить Нозологии

 • A16,9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении.

Код CAS

 11003-38-6.

Характеристика вещества

 Противотуберкулезное средство, полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus Представляет собой комплекс из 4 микробиологически активных компонентов, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 и 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противотуберкулезное.
 Избирательно активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, локализующихся вне- и внутри клетки. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов; отмечается перекрестная устойчивость к канамицину, виомицину и в некоторых случаях к амикацину и неомицину.
 Практически не всасывается из ЖКТ (менее 1%). При в/м введении в дозе 1 г Сmax в плазме (20–47 мг/л) достигается через 1–2 После в/в одночасовой инфузии и дозе 1 г Сmax составляет 30–50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется в неизмененном виде, преимущественно почками (в течение 12 ч — 50–60% дозы) путем клубочковой фильтрации и в небольших количествах — с желчью. Концентрация в моче в течение 6 ч после введения в дозе 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл. Т1/2 составляет 3–6 У пациентов с нормальной функцией почек не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению

 Туберкулез легких (в тч при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к использованию

 Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), миастения gravis, паркинсонизм, дегидратация (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), нарушение функции почек (вследствие нефротоксического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (капреомицин проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - токсический нефрит. Повреждение почек с некрозом канальцев. Дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи). Почечная недостаточность. Повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови. Цилиндрурия. Микрогематурия. Лейкоцитурия.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Необычная усталость или слабость. Сонливость. Нервно-мышечная блокада. Затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%. Клинически выраженное — 3%). В тч необратимое. Шум. Звон. Гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений. Неустойчивость походки. Головокружение.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
 Аллергические реакции. Макуло - папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (вследствие электролитных нарушений), лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия (5%), тромбоцитопения.
 Прочие. Нарушение электролитного баланса, в тч гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; миалгия; болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Взаимодействие

 Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмина метилсульфатом.

Передозировка

 Симптомы. Нарушение функции почек. Вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых. На фоне исходной дисфункции почек. Обезвоживания). Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов. Нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении). Электролитный дисбаланс (гипокалиемия. Гипокальциемия. Гипомагниемия).
 Лечение. Проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия - назначение активированного угля. Промывание желудка. Симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения. Гидратация. Обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады. В тч угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств. Препаратов кальция. Проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Способ применения и дозы

 В/м (глубоко в мышцу) или в/в капельно (в течение 60 мин).

Меры предосторожности применения

 Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.