Другие названия и синонимы
Lycocin.
Действующие вещества
- Капреомицин (1 г)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J04AB30 Капреомицин.
Состав
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
| капреомицина сульфат | 1 г |
Во флаконе; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое.
Способ применения и дозы
В/в, в/м.
Капреомицин для инъекций может применяться в/м или в/в при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 мин, пока содержимое флакона окончательно растворится.
Для в/в инфузии растворенный капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 мин.
Разведенный капреомицин для в/м инъекций вводят путем глубокой инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться данными таблицы разведений.
Таблица 1.
Таблица разведений.
*Эквивалент активности капреомицина.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 Капреомицин всегда назначается в сочетании с хотя бы еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.
Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут). Она вводится в/м или в/в на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г любым из двух перечисленных способов 2-3 раза в неделю.
Примечание. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 мес. Если нет возможности вводить лекарства для инъекций, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.
Больным со сниженной функцией почек следует уменьшать дозу, учитывая сl креатинина, в соответствии с инструкциями, приведенными в табл. 2. Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина - 10 мг/л.
Таблица 2.
Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (в зависимости от сl креатинина).
Обычная дозировка для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг в сутки и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60-120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.
Капреомицин для инъекций может применяться в/м или в/в при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 мин, пока содержимое флакона окончательно растворится.
Для в/в инфузии растворенный капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 мин.
Разведенный капреомицин для в/м инъекций вводят путем глубокой инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться данными таблицы разведений.
Таблица 1.
Таблица разведений.
| Количество растворителя, добавляемое во флакон, емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г, мл | Объем раствора капреомицина для инъекций, мл | Концентрация* раствора (прибл.), мг*/мл |
| 2,15 | 2,85 | 350 |
| 2,63 | 3,33 | 300 |
| 3,3 | 4 | 250 |
| 4,3 | 5 | 200 |
*Эквивалент активности капреомицина.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 Капреомицин всегда назначается в сочетании с хотя бы еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.
Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут). Она вводится в/м или в/в на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г любым из двух перечисленных способов 2-3 раза в неделю.
Примечание. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 мес. Если нет возможности вводить лекарства для инъекций, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.
Больным со сниженной функцией почек следует уменьшать дозу, учитывая сl креатинина, в соответствии с инструкциями, приведенными в табл. 2. Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина - 10 мг/л.
Таблица 2.
Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (в зависимости от сl креатинина).
| сl креатинина, мл/мин | сl капреомицина, л/кг/час·102 | Время полужизни, ч | Доза для указанных дозировочных интервалов, мг/кг | ||
| 24 ч | 48 ч | 72 ч | |||
| 0 | 0,54 | 55,5 | 1,29 | 2,58 | 3,87 |
| 10 | 1,01 | 29,4 | 2,43 | 4,87 | 7,30 |
| 20 | 1,49 | 20,0 | 3,58 | 7,16 | 10,7 |
| 30 | 1,97 | 15,1 | 4,72 | 9,45 | 14,2 |
| 40 | 2,45 | 12,2 | 5,87 | 11,7 | - |
| 50 | 2,92 | 10,2 | 7,01 | 14,0 | - |
| 60 | 3,40 | 8,8 | 8,16 | - | - |
| 80 | 4,35 | 6,8 | 10,4 | - | - |
| 100 | 5,31 | 5,6 | 12,7 | - | - |
| 110 | 5,78 | 5,2 | 13,9 | - | - |
Обычная дозировка для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг в сутки и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60-120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания сapreomycin.
Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).Использование препарата сapreomycin при кормлении грудью.
При беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (капреомицин проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.
Категория действия на плод по FDA. с.
На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли капреомицин в грудное молоко).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сapreomycin.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - токсический нефрит. Повреждение почек с некрозом канальцев. Дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи). Почечная недостаточность. Повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови. Цилиндрурия. Микрогематурия. Лейкоцитурия.Со стороны нервной системы и органов чувств. Необычная усталость или слабость. Сонливость. Нервно-мышечная блокада. Затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания. Ототоксичность - понижение слуха (субклиническое - 11%. Клинически выраженное - 3%). В тч необратимое. Шум. Звон. Гудение или ощущение «закладывания» в ушах. Вестибулотоксичность - нарушение координации движений. Неустойчивость походки. Головокружение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
Аллергические реакции. Макуло-папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): аритмия (вследствие электролитных нарушений). Лейкоцитоз. Лейкопения. Эозинофилия (5%). Тромбоцитопения.
Прочие. Нарушение электролитного баланса. В тч гипокалиемия. Гипокальциемия. Гипомагниемия. Миалгия. Болезненность. Инфильтрация. Развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.