.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Этионамид

Этионамид (Ethionamide)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
10%
10%
10%

Содержание


Этионамид

Названия

 Русское название: Этионамид.
 Английское название: Ethionamide.

Латинское название

 Aethionamidum ( Aethionamidi).

Химическое название

 2-Этил-4-пиридинкарботиоамид.

Фарм Группа

 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • A15-A19 Туберкулез.

Код CAS

 536-33-4.

Характеристика вещества

 Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтый кристаллический порошок со слабым или умеренным запахом серы. Не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде и эфире; трудно растворим в этиловом и метиловом спирте, пропиленгликоле; растворим в ацетоне, дихлорэтане; свободно растворим в пиридине. Молекулярная масса 166,25.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противотуберкулезное.
 Антагонист никотиновой кислоты. Подавляет синтез пептидов и миколевых кислот микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Более активен в кислой среде. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis (в тч на штаммы, устойчивые к изониазиду и стрептомицину). В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии (Mycobacterium avium). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, бактериостатическая активность снижается. Отмечается полная перекрестная резистентность к протионамиду, частичная — к тиоацетазону.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность около 100%. Cmax после однократного приема в дозе 500 мг составляет 2,2 мкг/мл и достигается через 1,8 Связывание с белками плазмы низкое (10%). Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая печень, почки, селезенку, спинно-мозговую жидкость. Объем распределения — 2,8 л/кг. Концентрации в органах и спинно-мозговой жидкости почти равны концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного сульфоксида и неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 2–3 С мочой экскретируется 1% неизмененного этионамида, до 5% — в виде активных и остальная часть — в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

 Туберкулез (легочный и внелегочный, в случае непереносимости или неэффективности противотуберкулезных ЛС I ряда, в тч в составе комплексной туберкулостатической терапии).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. В тч к изониазиду. Пиразинамиду. Никотиновой кислоте и другим схожим по химической структуре ЛС. Острый гастрит. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенный колит. Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения. Хронический алкоголизм. Почечная недостаточность. Возраст до 14 лет.

Ограничения к использованию

 Сахарный диабет, эпилепсия, заболевания печени вне обострения (возрастает риск гепатотоксичности).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. Этионамид проходит через плаценту. В экспериментальных исследованиях на животных (кролики, крысы) продемонстрированы тератогенные эффекты при дозах, превышающих рекомендованные для человека.
 На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли этионамид в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Неврологические и психические нарушения - головная боль. Парестезия. Судороги. Снижение концентрации внимания. Спутанность сознания. Сонливость или бессонница. Слабость. Депрессия. Галлюцинации. Возбуждение. Психоз. Периферический неврит. Неврит зрительного нерва.
 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. Металлический привкус во рту. Стоматит. Гиперсаливация. Отрыжка с тухлым запахом. Тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии. Диарея. Метеоризм. Нарушение функции печени (гепатотоксичность вплоть до развития гепатита).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения (тромбоцитопения).
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.
 Прочие. Гинекомастия, дисменорея, импотенция, гипотиреоидизм, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, гиповитаминоз B6, снижение массы тела, артралгия, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

 При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с циклосерином повышается риск развития нейротоксических эффектов, в частности судорог (особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе), с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом — риск гепатотоксичности. Усиливает токсический эффект алкоголя.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени, а также определение чувствительности выделенного штамма микобактерий. Во время лечения следует каждые 2–4 нед контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, проводить офтальмологическое обследование, пациентам с сахарным диабетом — регулярно определять уровень гликемии.
 При совместном применении с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени. Совместное применение с протионамидом нецелесообразно из-за наличия перекрестной резистентности микобактерий туберкулеза к этим ЛС. Следует избегать одновременного применения с ЛС, обладающими гепатотоксическим действием.
 Для предупреждения побочного действия этионамид следует сочетать с никотинамидом (по 0,1 г 2–3 раза в сутки) и витамином В6 (1–2 мл 5% раствора в/м).
 На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.