Другие названия и синонимы
Capastat.Действующие вещества
- Капреомицин (1 г)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J04AB30 Капреомицин.
Используется в лечении
Состав
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит капреомицина 1 г; во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной коробке.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное,.
Противомикробное.
Противомикробное.
Характеристика вещества
Является полипептидным антибиотиком, выделенным из Streptomyces capreolus, в состав которого входят 4 микробиологических активных компонента. Капреомицин представляет собой бесцветную дисульфатную соль, растворимую в воде.
Фармакодинамика
Активен в отношении штаммов Mycobacterium tuberculosis. Может индуцировать выработку перекрестной с капреомицином, виомицином, неомицином устойчивости микроорганизмов.
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ. сmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и составляет 28-32 мг/л. Не кумулирует.
Экскретируется в основном почками в неизмененном виде (в течение 6 ч после введения 1 г концентрация в моче составляет 1,68 мг/мл в среднем объеме мочи - 228 мл).
Экскретируется в основном почками в неизмененном виде (в течение 6 ч после введения 1 г концентрация в моче составляет 1,68 мг/мл в среднем объеме мочи - 228 мл).
Показания к применению
Инфекционные заболевания легких, вызванные чувствительными штаммами M. tuberculosis.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
При беременности и кормлении грудью
При беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный потенциальный риск для ребенка. Кормящим матерям необходимо назначать с осторожностью (желательно прекратить грудное вскармливание на время лечения).
Способ применения и дозы
В/в, в/м (глубоко), предварительно растворив содержимое флакона (1 г) в 2 мл 0,9% хлорида натрия (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения растворенный капреомицин разводят в 100 мл 0,9% хлорида натрия, вводят в течение 60 мин. Суточная доза составляет 1000 мг (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, затем по 1000 мг 2-3 раза в неделю. Курс лечения - 12-24 мес. При снижении функции почек дозу следует уменьшить, исходя из сl креатинина.
Побочные эффекты
Со стороны мочевыделительной системы. Олигурия, почечная недостаточность, острый некроз канальцев, увеличение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), появление мочевого осадка (цилиндрурия, эритроцитурия, лейкоцитурия).
Со стороны нервной системы. Шум в ушах, головокружение, потеря слуха, нейромышечная блокада.
Со стороны крови. Лейкоцитоз или лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия).
Аллергические реакции. Крапивница, кожные высыпания, лихорадочная реакция.
Местные реакции. Боль, уплотнение, повышенная кровоточивость в месте инъекции, стерильные абсцессы.
Со стороны нервной системы. Шум в ушах, головокружение, потеря слуха, нейромышечная блокада.
Со стороны крови. Лейкоцитоз или лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия).
Аллергические реакции. Крапивница, кожные высыпания, лихорадочная реакция.
Местные реакции. Боль, уплотнение, повышенная кровоточивость в месте инъекции, стерильные абсцессы.
Взаимодействие
Нейромышечная блокада усиливается эфирным наркозом и ослабляется неостигмином.
Передозировка
Симптомы. Острый некроз канальцев (нефротоксический эффект). Головокружение. Шум в ушах. Вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов). Снижение общего тонуса. Нейромышечная блокада (дыхательный паралич). Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия. Гипокальциемия. Гипомагниемия).
Лечение. Промывание желудка. Прием активированного угля. Поддерживающая (гемодиализ. Обеспечение оттока мочи на уровне 3-5 мл/кг/ч ) терапия. Мониторинг водно-электролитного баланса. Концентрации газов в крови и сl креатинина. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата или уменьшения дозы.
Лечение. Промывание желудка. Прием активированного угля. Поддерживающая (гемодиализ. Обеспечение оттока мочи на уровне 3-5 мл/кг/ч ) терапия. Мониторинг водно-электролитного баланса. Концентрации газов в крови и сl креатинина. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата или уменьшения дозы.
Меры предосторожности применения
Рекомендуется мониторинг уровня препарата в крови. До начала приема следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения необходимо контролировать гематологические показатели, функции почек (еженедельно) и печени. Не желательно одновременное назначение противотуберкулезных препаратов, оказывающих ототоксическое и нефротоксическое действие. С осторожностью сочетают с полимиксина А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином.
Особые указания
Для введения необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с противотуберкулезными препаратами, к которым чувствительны штаммы туберкулезных бацилл.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания сapreomycin.
Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сapreomycin.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - токсический нефрит. Повреждение почек с некрозом канальцев. Дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи). Почечная недостаточность. Повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови. Цилиндрурия. Микрогематурия. Лейкоцитурия.Со стороны нервной системы и органов чувств. Необычная усталость или слабость. Сонливость. Нервно-мышечная блокада. Затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания. Ототоксичность - понижение слуха (субклиническое - 11%. Клинически выраженное - 3%). В тч необратимое. Шум. Звон. Гудение или ощущение «закладывания» в ушах. Вестибулотоксичность - нарушение координации движений. Неустойчивость походки. Головокружение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
Аллергические реакции. Макуло-папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): аритмия (вследствие электролитных нарушений). Лейкоцитоз. Лейкопения. Эозинофилия (5%). Тромбоцитопения.
Прочие. Нарушение электролитного баланса. В тч гипокалиемия. Гипокальциемия. Гипомагниемия. Миалгия. Болезненность. Инфильтрация. Развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.