Другие названия и синонимы
Capreomycin.Действующие вещества
- Капреомицин (0.5 г)
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 113-138₽ ≈100% Капреомицин-Ферейн
- 363₽ ≈100% Капреомицин-ДЕКО
- 489₽ ≈100% Капреомицина сульфат
- — ≈100% Капастат
- — ≈100% Капоцин
- 23% — Этионамид [Этионамид]
- 23% — Этионамид-Эдвансд [Этионамид]
- 22% — Изониазид-Дарница [Изониазид]
- 22% — Изониазид (Тубазид) [Изониазид]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
J04AB30 Капреомицин.
Описание лекарственной формы
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Мелкокристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 0,75 г.
По 0,5 г или 0,75 г активного вещества во флакон бесцветного прозрачного стекла 1‑го гидролитического класса, герметично укупоренный пробкой резиновой, обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Мелкокристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 0,75 г.
По 0,5 г или 0,75 г активного вещества во флакон бесцветного прозрачного стекла 1‑го гидролитического класса, герметично укупоренный пробкой резиновой, обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Состав
Состав на 1 флакон.
Активное вещество.
Капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) - 0,5 г, 0,75 г.
Активное вещество.
Капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) - 0,5 г, 0,75 г.
Фармакокинетика
Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%).
Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г через 1-2 ч составляет 20-47 мг/л; через 10 ч составляет 4 мг/л. После внутривенной 1 ч инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 30-50 мг/л. AUC.
(площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г при нормальной функции почек в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г через 1-2 ч составляет 20-47 мг/л; через 10 ч составляет 4 мг/л. После внутривенной 1 ч инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 30-50 мг/л. AUC.
(площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г при нормальной функции почек в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Фармакодинамика
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces.
Capreolus. Минимальная подавляющая концентрация - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде.
Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.
Перекрестной устойчивости не наблюдается между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом и этамбутолом. Оказывает тератогенное действие.
Capreolus. Минимальная подавляющая концентрация - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде.
Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.
Перекрестной устойчивости не наблюдается между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом и этамбутолом. Оказывает тератогенное действие.
Показания к применению
Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными штаммами М. tuberculosis. В том случае. Если противотуберкулезные препараты 1-го ряда (изониазид. Рифампицин. Аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными (присутствие устойчивых туберкулезных бацилл) или не могут применяться из-за токсического действия. В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к капреомицину. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Одновременное применение с виомицином и стрептомицином.
С осторожностью.
Почечная недостаточность; нарушения слуха; дегидратация; миастения gravis; паркинсонизм;
Пожилой возраст. Одновременное применение с полимиксином. Колистином. Амикацином. Гентамицином. Тобрамицином. Ванкомицином. канамицином. Неомицином. Фуросемидом. Этакриновой кислотой. Метоксифлураном. Аллергические заболевания. В том числе и лекарственная аллергия. Во время и после хирургического вмешательства при применении лекарственных средств. Вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
С осторожностью.
Почечная недостаточность; нарушения слуха; дегидратация; миастения gravis; паркинсонизм;
Пожилой возраст. Одновременное применение с полимиксином. Колистином. Амикацином. Гентамицином. Тобрамицином. Ванкомицином. канамицином. Неомицином. Фуросемидом. Этакриновой кислотой. Метоксифлураном. Аллергические заболевания. В том числе и лекарственная аллергия. Во время и после хирургического вмешательства при применении лекарственных средств. Вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
При беременности и кормлении грудью
Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно.
(предпочтительно) или внутривенно.
Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм М. tuberculosis, который имеется у данного больного.
Средняя доза для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут в течение 60-120 дней (внутримышечно или внутривенно), а затем по 1 г внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК) (Таблица 1).
Эти дозы подобраны так, чтобы достичь средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л.
Таблица 1. Расчет доз для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).
Приготовление растворов.
Для внутримышечного или внутривенного введения 0,5 г препарата растворяют в 1 мл, 0,75 г препарата растворяют в 1,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.
Внутривенно. При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций и вводить в течение 60 мин.
Внутримышечно. При внутримышечной инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.
(предпочтительно) или внутривенно.
Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм М. tuberculosis, который имеется у данного больного.
Средняя доза для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут в течение 60-120 дней (внутримышечно или внутривенно), а затем по 1 г внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК) (Таблица 1).
Эти дозы подобраны так, чтобы достичь средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л.
Таблица 1. Расчет доз для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке крови 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Клиренс капреомицина (л/кг/ч ? 102) | Период полувыведения (ч) | Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями | ||
| 24 ч | 48 ч | 72 ч | |||
| 0 | 0,54 | 55,5 | 1,29 | 2,58 | 3,87 |
| 10 | 1,01 | 29,4 | 2,43 | 4,87 | 7,30 |
| 20 | 1,49 | 20,0 | 3,58 | 7,16 | 10,7 |
| 30 | 1,97 | 15,1 | 4,72 | 9,45 | 14,2 |
| 40 | 2,45 | 12,2 | 5,87 | 11,7 | - |
| 50 | 2,92 | 10,2 | 7,01 | 14,0 | - |
| 60 | 3,40 | 8,8 | 8,16 | - | - |
| 80 | 4,35 | 6,8 | 10,4 | - | - |
| 100 | 5,31 | 5,6 | 12,7 | - | - |
| 110 | 5,78 | 5,2 | 13,9 | - | - |
Приготовление растворов.
Для внутримышечного или внутривенного введения 0,5 г препарата растворяют в 1 мл, 0,75 г препарата растворяют в 1,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.
Внутривенно. При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций и вводить в течение 60 мин.
Внутримышечно. При внутримышечной инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000).
Со стороны мочевыделительной системы:
Нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), олигурия, токсический нефрит.
Со стороны органов кроветворения:
Эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, редко - тромбоцитопения.
Лабораторные показатели:
Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, нарушение электролитного баланса.
Со стороны нервной систем:
Нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств:
Ототоксичность - глухота (субклиническая и клинически выраженная, в том числе необратимая), шум в ушах, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко -.
Нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными лекарственными средствами), связь которого с применением капреомицина не выяснена.
Местные реакции:
Редко -.
Боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс, повышенная кровоточивость в месте введения.
Аллергические реакции:
Редко -.
Крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка.
Со стороны мочевыделительной системы:
Нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), олигурия, токсический нефрит.
Со стороны органов кроветворения:
Эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, редко - тромбоцитопения.
Лабораторные показатели:
Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, нарушение электролитного баланса.
Со стороны нервной систем:
Нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств:
Ототоксичность - глухота (субклиническая и клинически выраженная, в том числе необратимая), шум в ушах, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко -.
Нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными лекарственными средствами), связь которого с применением капреомицина не выяснена.
Местные реакции:
Редко -.
Боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс, повышенная кровоточивость в месте введения.
Аллергические реакции:
Редко -.
Крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка.
Взаимодействие
Миорелаксирующий эффект (частичная нервно-мышечная блокада) усиливается на фоне проведения общей анестезии с использованием диэтилового эфира, а также при одновременном применении капреомицина с аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови;
Снижается - неостигмина метилсульфатом.
В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, биомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в том числе колистином; амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Снижается - неостигмина метилсульфатом.
В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, биомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в том числе колистином; амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Передозировка
Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.
Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.
После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыхательный паралич.
При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.
Лечение.
При нормальной функции почек -.
Гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг. Контроль водного баланса. Концентрации электролитов и клиренса креатинина. Для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы. Препаратов кальция. При выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.
Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.
После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыхательный паралич.
При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.
Лечение.
При нормальной функции почек -.
Гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг. Контроль водного баланса. Концентрации электролитов и клиренса креатинина. Для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы. Препаратов кальция. При выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.
Особые указания
При применении препарата следует проводить исследование функции почек до лечения и один раз в неделю в ходе лечения.
До начала лечения и регулярно (1-2 раза в неделю) в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Следует проводить проверку на чувствительность.
Возможно повреждение почек с некрозом почечных канальцев, повышением содержания азота мочевины в крови (далее АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка.
Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение АМК более, чем 30 мг/100 мл, а также любые другие признаки снижения функции почек с повышением АМК или без него требуют тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.
Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение содержания АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.
Следует ежемесячно определять концентрацию электролитов в сыворотке крови, во время лечения может развиться гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.
Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.
Капреомицин всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используется на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не рекомендуется управлять автомобилем во время терапии препаратом. Следует воздержаться от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
До начала лечения и регулярно (1-2 раза в неделю) в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Следует проводить проверку на чувствительность.
Возможно повреждение почек с некрозом почечных канальцев, повышением содержания азота мочевины в крови (далее АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка.
Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение АМК более, чем 30 мг/100 мл, а также любые другие признаки снижения функции почек с повышением АМК или без него требуют тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.
Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение содержания АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.
Следует ежемесячно определять концентрацию электролитов в сыворотке крови, во время лечения может развиться гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.
Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.
Капреомицин всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используется на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не рекомендуется управлять автомобилем во время терапии препаратом. Следует воздержаться от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпуск по рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания сapreomycin.
Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).Противопоказания сapsaicin.
Гиперчувствительность.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сapreomycin.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - токсический нефрит. повреждение почек с некрозом канальцев. дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи). почечная недостаточность. повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови. цилиндрурия. микрогематурия. лейкоцитурия.Со стороны нервной системы и органов чувств. Необычная усталость или слабость. сонливость. нервно-мышечная блокада. затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания. ототоксичность - понижение слуха (субклиническое - 11%. клинически выраженное - 3%). в тч необратимое. шум. звон. гудение или ощущение «закладывания» в ушах. вестибулотоксичность - нарушение координации движений. неустойчивость походки. головокружение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
Аллергические реакции. Макуло-папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): аритмия (вследствие электролитных нарушений). лейкоцитоз. лейкопения. эозинофилия (5%). тромбоцитопения.
Прочие. Нарушение электролитного баланса. в тч гипокалиемия. гипокальциемия. гипомагниемия. миалгия. болезненность. инфильтрация. развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.
Побочные эффекты сapsaicin.
При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС.Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов. прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций. в группе. получавшей капсаицин. составляла 0,8%. а в контрольной группе - 0,6%.
Ниже перечислены все нежелательные реакции. которые развивались с частотой. превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.
Инфекции и инвазии. Нечасто - опоясывающий герпес.
Со стороны нервной системы. Нечасто - извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.
Со стороны органа зрения. Нечасто - раздражение глаз.
Со стороны сердца. Нечасто - AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов. Нечасто - повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - кашель, раздражение горла.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы.
Общие нарушения и нарушения в области применения. Очень часто - боль и покраснение в месте аппликации. часто - зуд. папулы. пузырьки. отек. припухлость. сухость в месте аппликации. нечасто - крапивница. парестезия. дерматит. гиперстезия. воспаление. раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации. периферический отек.
Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований. Нечасто - повышенное АД.
При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций. о чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.
RxList.com.
Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:
- боль в месте аппликации ( см «Меры предосторожности»);
- повышение АД ( см «Меры предосторожности»).
Опыт клинических испытаний.
Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий. частота встречаемости побочных реакций. отмеченных в этих испытаниях. может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.
В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.
Контролируемые клинические исследования.
Общие побочные реакции.
Побочными явлениями. возникавшими с частотой ≥5% у пациентов. получавших капсаицин в виде 8% пластыря. и встречавшимися чаще. чем у пациентов контрольной группы. были эритема в месте аппликации. боль в месте аппликации. зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.
Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра - применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) - контрольная группа, 60 мин (n=495)).
Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации - 63% (54%). боль в месте аппликации - 42% (21%). зуд в месте аппликации - 6% (4%). папулы в месте аппликации - 6% (3%). отек в месте аппликации - 4% (1%). припухлость в месте аппликации - 2% (1%). сухость в месте аппликации - 2% (1%).
Инфекции и инвазии: назофарингит - 4% (2%), бронхит - 2% (1%), синусит - 3% (1%).
Со стороны ЖКТ: тошнота - 5% (2%), рвота - 3% (1%).
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд - 2% (<1%).
Сосудистые нарушения: гипертензия - 2% (1%).
Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря.
Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации. парестезия в месте аппликации. дерматит в месте аппликации. гиперестезия в месте аппликации. экскориация в месте аппликации. ощущение тепла в месте аппликации. анестезия в месте аппликации. кровоподтек в месте аппликации. воспаление в месте аппликации. шелушение в месте аппликации. периферический отек.
Со стороны нервной системы: головная боль. ощущение ожога. периферическая сенсорная нейропатия. головокружение. извращение вкуса. гиперестезия. гипестезия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.
Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.
Год актуализации информации
Особые отметки: