Тизанил

• Тизанидин (2.288 мг)

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу || Альфа-адреномиметики

Полные аналоги по веществу

• 91-146₽ ≈100% Тизанидин-СЗ
• 120-238₽ ≈100% Тизалуд
• 128-286₽ ≈100% Тизанидин
• 135-236₽ ≈100% Тизанидин-Тева
• 140-302₽ ≈100% Сирдалуд

Аналоги по действию

• 51% 147-161₽ Толперизон Медисорб [Толперизон]
• 51% 213₽ Толперизон-Акрихин [Толперизон]
• 41% 214₽ Толперизон-СЗ [Толперизон]
• 40% 332-403₽ Калмирекс табс [Толперизон]
• Показать все

 M03BX02 Тизанидин.

• S06 Внутричерепная травма
• R25.2 Судорога и спазм
• G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
• G83.9 Паралитический синдром неуточненный
• G35 Рассеянный склероз
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
тизанидина гидрохлорид	2,288 мг
	4,576 мг
	6,864 мг
(эквивалентно 2, 4 и 6 мг тизанидина соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ - 74,71/101,02/127,64 мг; лактозы моногидрат - 79/109,43/118,14 мг; кислота стеариновая - 0,3/0,4/0,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 2,88/4,576/6,864 мг

 Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.
 Таблетки, 2 мг. С риской на одной стороне и гравировкой «2» - на другой.
 Таблетки, 4 мг. С крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» - на другой.
 Таблетки, 6 мг. С крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» - на другой.
 Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
 Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.
 Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

 Фармакологическое действие -.
 Миорелаксирующее, анальгезирующее.

 Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.

 Абсорбция высокая; maxC_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность - около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
 V_ss - 160 л. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
 Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом сYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% - в неизменном виде). Выводится двухфазно: 1/2T₁/2 в первой фазе - 2,5 конечный T₁/2 - 22 Средний 1/2T₁/2 неизмененного вещества - 2-4.
 У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) maxC_max в плазме крови возрастает в 2 раза, T₁/2 - 14 AUC возрастает в 6 раз.

 Болезненные мышечные спазмы;
 Спастичность при рассеянном склерозе;
 Спастичность при повреждениях спинного мозга;
 Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

 Внутрь.
 Купирование болезненного мышечного спазма. По 2-4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.
 Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях. Начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза - 36 мг.
 У пациентов с почечной недостаточностью (при сl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем - кратность назначения.

 Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента сYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT ( см «Передозировка»).
 Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента сYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
 Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
 Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

 Симптомы. Тошнота. Рвота. Снижение АД. Головокружение. Сонливость. Ажитация. Удлинение интервала QT. Миоз. Тревога. Нарушение дыхания. Кома.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

 Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
 Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
 У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.
 У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
 Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.

 По рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.