⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Tizanidine

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. References
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Tizanidine

Pharmacological Group

Agents affecting neuromuscular transmission || Alpha-adrenomimetics

Latin name

 Tizanidinum ( Tizanidini).

Chemical name

 5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида).

Used in the treatment of

CAS Code

 51322-75-9.

Pharmacological action

 Миорелаксирующее, центральное.

Characteristics of the substance

 Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.

Pharmacodynamics

 Возбуждает альфа2-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.
 После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность - примерно 40%. maxCmax достигается через 1-2 Связывание с белками плазмы - около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента сYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 - 3-5.

Indications for use

 Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника. (включая остеохондроз. спондилез. сирингомиелию. гемиплегию. шейный и поясничный синдромы). после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра. спастичность и боли. обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз. хроническая миелопатия. дегенеративные заболевания спинного мозга. нарушения мозгового кровообращения. инсульт. черепно-мозговые травмы. церебральный паралич. судороги центрального происхождения.

Contraindications

 Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. чувство усталости. головокружение или вертиго. мышечная слабость. тревога. расстройства сна. галлюцинации.
 Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Interaction

 Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.

Overdose

 Симптомы. Тошнота. рвота. понижение АД. головокружение. миоз. нарушение дыхания. кома.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Method of drug use and dosage

 Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза - 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно 2-4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2-4 мг через интервалы от 3-4 дней - до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут в 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Application precautions

 Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта ).

References

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.