.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ранитидин

Ранитидин (Ranitidine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

H2-антигистаминные средства.

Содержание инструкции


Ранитидин

Названия

 Русское название: Ранитидин.
 Английское название: Ranitidine.

Латинское название

 Ranitidinum ( Ranitidini).

Химическое название

 N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • H2-антигистаминные средства.

Увеличить Нозологии

 • D44,8 Новообразование неопределенного или неизвестного характера с поражением более чем одной эндокринной железы.
 • J69,0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами.
 • J95,4 Синдром Мендельсона.
 • K20 Эзофагит.
 • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс.
 • K25 Язва желудка.
 • K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
 • K27 Пептическая язва неуточненной локализации.
 • K30 Диспепсия.
 • K31,8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
 • K86,8,3* Синдром Золлингера-Эллисона.
 • K92,2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное.
 • O74,0 Аспирационный пневмонит вследствие анестезии во время родов и родоразрешения.
 • Q82,2 Мастоцитоз.
 • R12 Изжога.
 • T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 66357-35-5.

Характеристика вещества

 Антагонист гистаминовых Н2-рецепторов.
 Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5–6,0. PKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоязвенное.
 Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12.
 Не снижает уровень Са2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.
 Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.
 У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.
 После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ: Cmax (440–545 нг/мл) достигается через 2–3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в тч через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2–3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%). У пожилых пациентов T1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Показания к применению

 Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВС-гастропатия. Изжога (связанная с гиперхлоргидрией). Гиперсекреция желудочного сока. Симптоматические язвы ЖКТ. Эрозивный эзофагит. Рефлюкс-эзофагит. Синдром Золлингера-Эллисона. Системный мастоцитоз. Полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия. Характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями. Связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ. Профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде. Профилактика аспирации желудочного сока у пациентов. Которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона). Аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в тч в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

 В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
 Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. B.
 Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Чувство усталости. Головокружение. Сонливость. Инсомния. Вертиго. Тревога. Депрессия; редко — спутанность сознания. Галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов). Обратимая нечеткость зрения. Нарушение аккомодации глаза.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): аритмия. Тахикардия/брадикардия. AV-блокада. Снижение АД; обратимые лейкопения. Тромбоцитопения. Гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз. Панцитопения. Иногда с гипоплазией костного мозга. Апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко - панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко - многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.
 Прочие. Редко - алопеция, васкулит; в отдельных случаях - гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В12-дефицитной анемии.

Взаимодействие

 Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

 Симптомы. Судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
 Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Способ применения и дозы

 Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности применения

 Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
 Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.