|
Другие названия и синонимы
Lincomycin.Фармакологическая группа
Латинское название
Lincomycinum ( Lincomycini).
Химическое название
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида).
Используется в лечении
- M86 Остеомиелит
- M00 Пиогенный артрит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L08.0 Пиодермия
- L03 Флегмона
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- J86 Пиоторакс
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
- A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
- A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
- A46 Рожа
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
154-21-2.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Характеристика вещества
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте.
Фармакодинамика
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в тч Streptococcus pneumoniae, сorynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в тч Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., сorynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5% ), maxCmax в крови достигается через 2-4 Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. 1/2T1/2 при нормальной функции почек - 4-6 при заболевании почек в терминальной стадии - 10-20 при нарушении функции печени 1/2T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5% ), maxCmax в крови достигается через 2-4 Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. 1/2T1/2 при нормальной функции почек - 4-6 при заболевании почек в терминальной стадии - 10-20 при нарушении функции печени 1/2T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения. вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками. особенно микроорганизмами. устойчивыми к пенициллинам. а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в тч аспирационная пневмония. абсцесс легкого. эмпиема плевры). отит. инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит. гнойный артрит). гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия. фурункулез. флегмона. рожистое воспаление. раневая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к использованию
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе. глоссит. стоматит. транзиторная гипербилирубинемия. повышение активности печеночных трансаминаз. при длительном применении - кандидоз ЖКТ. антибиотикоассоциированная диарея. псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения. Обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции. Крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Местные реакции при в/в введении - флебит; при быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Со стороны органов кроветворения. Обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции. Крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Местные реакции при в/в введении - флебит; при быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м, местно. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь - 0,5 г, суточная - 1,5-2 г, при парентеральном введении разовая доза - 0,6 г, суточная - 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь - в суточной дозе 30-60 мг/кг массы тела (в 2-3 приема с интервалом 8-12 ч), парентерально - 10-20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями - 12.
При местном применении наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки.
При местном применении наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
|
Входит в состав
- 60-99₽ Линкомицин-АКОС
- 91₽ Линкомицина гидрохлорид (6 фирм)
- 55-176₽ Линкомицин (7 фирм)
- 83-184₽ ЛинкоВел
- — Лингезин
- — Линколид (2 фирмы)
- — Линкомицин Эколинком
- — Линкомицина гидрохлорид в капсулах
- — Линкомицина гидрохлорид-Виал (2 фирмы)
- — Линкомицина гидрохлорид-Фармаплант (Henan Topfond Pharmaceutical Co. Ltd )
- — Линкомицина гидрохлорида раствор для инъекций
- — Линкомициновая мазь
- — Нелорен
- — Пленки с линкомицином