Lincomycin

Lincosamides

 Lincomycinum ( Lincomycini).

 (2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида).

• M86 Osteomyelitis
• M00 Pyogenic arthritis
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L08.0 Pyoderma
• L03 Cellulitis
• L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
• J86 Pyothorax
• J85 Abscess of lung and mediastinum
• J69.0 Pneumonitis due to food and vomit
• J22 Unspecified acute lower respiratory infection
• H66.4 Suppurative otitis media, unspecified
• A49.1 Streptococcal infection, unspecified site
• A49.0 Staphylococcal infection, unspecified site
• A46 Erysipelas
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified

 154-21-2.

 Антибактериальное.

 Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте.

 Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в тч Streptococcus pneumoniae, сorynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в тч Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., сorynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное.
 При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5% ), maxC_max в крови достигается через 2-4 Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. 1/2T₁/2 при нормальной функции почек - 4-6 при заболевании почек в терминальной стадии - 10-20 при нарушении функции печени 1/2T₁/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

 Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения. вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками. особенно микроорганизмами. устойчивыми к пенициллинам. а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в тч аспирационная пневмония. абсцесс легкого. эмпиема плевры). отит. инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит. гнойный артрит). гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия. фурункулез. флегмона. рожистое воспаление. раневая инфекция).

 Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

 Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

 Внутрь, в/в, в/м, местно. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь - 0,5 г, суточная - 1,5-2 г, при парентеральном введении разовая доза - 0,6 г, суточная - 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь - в суточной дозе 30-60 мг/кг массы тела (в 2-3 приема с интервалом 8-12 ч), парентерально - 10-20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями - 12.
 При местном применении наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки.

 Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

• 47% Clindamycin
• 40% Cefalexin
• 39% Gramicidin S
• 37% Oleandomycin
• Show all

• 0.6-1€ Lincomycin-AKOS
• 0.9€ Lyncomycin hydrochloride (6 firms)
• 0.6-1.8€ Lyncomycin (7 firms)
• 0.8-1.8€ LyncoWel
• — Lincomycin films
• — Lincomycin hydrochloride in capsules
• — Lincomycin hydrochloride solution for injections
• — Lincomycin ointment
• — Lingesin
• — Lyncomycin hydrochloride-Farmaplant (Henan Topfond Pharmaceutical Co. Ltd )
• — Lyncomycin-Vial (2 firms)
• — Neloren
• — Линколид (2 firms)
• — Эколинком
• Show all