Pharmacological Group
Latin name
Cefiximum ( сefiximi).
Chemical name
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)[(карбоксиметокси)имино]ацетил] амино]-3-этенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Used in the treatment
- N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- J42 Unspecified chronic bronchitis
- J35.0 Chronic tonsillitis
- J32 Chronic sinusitis
- J31.2 Chronic pharyngitis
- J20 Acute bronchitis
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- J01 Acute sinusitis
- H66.9 Otitis media, unspecified
- A54.9 Gonococcal infection, unspecified
CAS Code
79350-37-1.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.
Pharmacodynamics
Ингибирует синтез пептидогликана - основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз. Активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий. Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий - Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., сitrobacter amalonaticus, сitrobacter diversus, Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., вacteroides fragilis, сlostridium spp.
После приема внутрь абсорбируется 40-50% цефиксима (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается примерно на 0,8 maxCmax в сыворотке достигается через 2-6 Связывание с белками сыворотки составляет около 65%. Средние величины AUC в состоянии равновесия примерно на 40% выше у пожилых пациентов по сравнению с таковыми у других взрослых. Около 50% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 В исследованиях на животных отмечено, что цефиксим экскретируется также с желчью (10%). 1/2T1/2 из плазмы не зависит от дозы и у здоровых добровольцев составляет в среднем 3-4 однако может достигать 9.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У пациентов с нарушениями функции почек при сl креатинина 20-40 мл/мин средний 1/2T1/2 увеличивается до 6,4 при сl креатинина 5-20 мл/мин - до 11,5.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительных опытов на животных по оценке канцерогенного действия цефиксима не проведено. Мутагенного действия в тестах in vitro >in vitro и in vivo >in vivo не выявлено. Не выявлено влияния на фертильность и репродуктивное поведение у крыс при введении доз, до 125 раз превышающих терапевтическую дозу для человека.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий. Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий - Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., сitrobacter amalonaticus, сitrobacter diversus, Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., вacteroides fragilis, сlostridium spp.
После приема внутрь абсорбируется 40-50% цефиксима (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается примерно на 0,8 maxCmax в сыворотке достигается через 2-6 Связывание с белками сыворотки составляет около 65%. Средние величины AUC в состоянии равновесия примерно на 40% выше у пожилых пациентов по сравнению с таковыми у других взрослых. Около 50% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 В исследованиях на животных отмечено, что цефиксим экскретируется также с желчью (10%). 1/2T1/2 из плазмы не зависит от дозы и у здоровых добровольцев составляет в среднем 3-4 однако может достигать 9.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У пациентов с нарушениями функции почек при сl креатинина 20-40 мл/мин средний 1/2T1/2 увеличивается до 6,4 при сl креатинина 5-20 мл/мин - до 11,5.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительных опытов на животных по оценке канцерогенного действия цефиксима не проведено. Мутагенного действия в тестах in vitro >in vitro и in vivo >in vivo не выявлено. Не выявлено влияния на фертильность и репродуктивное поведение у крыс при введении доз, до 125 раз превышающих терапевтическую дозу для человека.
Indications for use
Инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит. тонзиллит. синусит. острый и хронический бронхит. средний отит. неосложненные инфекции мочевыводящих путей. неосложненная гонорея.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Restrictions on use
Хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), пожилой возраст, детский возраст до 6 мес (безопасность и эффективность применения не определены).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). При исследовании репродукции на мышах и крысах при введении животным доз, до 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев нарушений у плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли цефиксим в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли цефиксим в грудное молоко).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения. Эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. диарея. тошнота. рвота. боль в животе. псевдомембранозный колит. транзиторное повышение активности трансаминаз печени и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы. Повышение азота мочевины или содержания креатинина в сыворотке крови, описаны случаи интерстициального нефрита.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие. Микоз гениталий, вагинит, кандидоз.
Со стороны системы кроветворения. Эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. диарея. тошнота. рвота. боль в животе. псевдомембранозный колит. транзиторное повышение активности трансаминаз печени и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы. Повышение азота мочевины или содержания креатинина в сыворотке крови, описаны случаи интерстициального нефрита.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие. Микоз гениталий, вагинит, кандидоз.
Interaction
При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Overdose
Симптомы. Усиление побочных реакций.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, в тч назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов, оксигенотерапия, ИВЛ. В значительных количествах не выводится путем гемо- или перитонеального диализа. Специфический антидот неизвестен.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, в тч назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов, оксигенотерапия, ИВЛ. В значительных количествах не выводится путем гемо- или перитонеального диализа. Специфический антидот неизвестен.
Method of drug use and dosage
Внутрь, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет массой тела более 50 кг суточная доза составляет по 400 мг (1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки). Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет: по 8 мг/кг/сут или по 4 мг/кг каждые 12 Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.
При нарушениях функции почек (при сl креатинина 21-60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При сl креатинина менее или равном 20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
При нарушениях функции почек (при сl креатинина 21-60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При сl креатинина менее или равном 20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Application precautions
До начала терапии цефиксимом необходимо знать, отмечались ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим ЛС. При применении у пенициллиночувствительных пациентов следует соблюдать осторожность, возможна перекрестная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками (встречается примерно у 10% пациентов с аллергией к пенициллину в анамнезе). Если развивается аллергическая реакция на цефиксим, следует отменить лечение. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и другие экстренные меры, включая оксигенотерапию, в/в введение жидкостей, антигистаминных средств (в/в), кортикостероидов, прессорных аминов, ИВЛ.
С осторожностью назначают пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности на ЛС; пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно при колитах.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту сlostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
При применении цефиксима возможно развитие в организме дефицита витаминов группы в.
Во время лечения вероятна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
С осторожностью назначают пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности на ЛС; пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно при колитах.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту сlostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
При применении цефиксима возможно развитие в организме дефицита витаминов группы в.
Во время лечения вероятна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Included in the composition
- 2.5-3.9€ Ixime Lupin (Люпин Лимитед )
- 4.7€ Cefixime EXPRESS
- 5.2-9.8€ Pancef (2 firms)
- 8.6-10€ Suprax (5 firms)
- 9.6-12.6€ Suprax Solutab (A.Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.L. )
- — Ceforal Solutab (A.Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.L. )
- — Cefspan
- — Cemideksor (Suzhou Dawnrays Pharmaceutical Co. )
- — Цефиксим