Содержание
Названия
Русское название: Цефалексин.
Английское название: Cefalexin.
Английское название: Cefalexin.
Латинское название
Cefalexinum ( Cefalexini).
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт- 2-ен-карбоновая кислота (в виде моногидрата).
Фарм Группа
• Цефалоспорины.
Нозологии
• A54,9 Гонококковая инфекция неуточненная.
• H66,9 Средний отит неуточненный.
• I89,1 Лимфангит.
• J01 Острый синусит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J18,0 Бронхопневмония неуточненная.
• J31,2 Хронический фарингит.
• J32 Хронический синусит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• J86 Пиоторакс.
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
• L03 Флегмона.
• L08,0 Пиодермия.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86 Остеомиелит.
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит.
• N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит.
• N30 Цистит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
• N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе.
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки.
• N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2+).
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы.
• H66,9 Средний отит неуточненный.
• I89,1 Лимфангит.
• J01 Острый синусит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J18,0 Бронхопневмония неуточненная.
• J31,2 Хронический фарингит.
• J32 Хронический синусит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• J86 Пиоторакс.
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
• L03 Флегмона.
• L08,0 Пиодермия.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86 Остеомиелит.
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит.
• N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит.
• N30 Цистит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
• N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе.
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки.
• N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2+).
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы.
Код CAS
15686-71-2.
Характеристика вещества
Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp (в тч Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp, и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, E. Coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas spp, в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.
После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Тmax — 1–2 У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6.
Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp (в тч Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp, и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, E. Coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas spp, в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.
После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Тmax — 1–2 У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6.
Показания к применению
Инфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести). Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в тч средний отит. Фарингит. Ангина. Синусит). Верхних и нижних дыхательных путей (пневмония. Бронхит. Бронхопневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Мочевыводящих путей (в тч острый и хронический пиелонефрит. Цистит. Уретрит). Гинекологические инфекции (в тч эндометрит. Вульвовагинит). Кожи и мягких тканей (фурункулез. Абсцесс. Флегмона. Пиодермия). Костей и суставов (в тч острый и хронический остеомиелит). Простатит. Эпидидимит. Гонорея. Лимфангиит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в тч к другим цефалоспоринам.
Ограничения к использованию
Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Сухость во рту. Снижение аппетита. Боль в животе. Транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ. Псевдомембранозный колит. Холестатическая желтуха. Гепатит. Дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.
Аллергические реакции. Зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия.
Прочие. Кандидоз, в тч кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Сухость во рту. Снижение аппетита. Боль в животе. Транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ. Псевдомембранозный колит. Холестатическая желтуха. Гепатит. Дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.
Аллергические реакции. Зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия.
Прочие. Кандидоз, в тч кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.
Взаимодействие
Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в тч аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение. Активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.
Лечение. Активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности применения
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы.
Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.