Содержание
Названия
Русское название: Цефподоксим.
Английское название: Cefpodoxime.
Английское название: Cefpodoxime.
Латинское название
Cefpodoximum ( Cefpodoximi).
Химическое название
(+-)-1-Гидроксиэтил-(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-3-(метоксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде проксетила).
Фарм Группа
• Цефалоспорины.
Нозологии
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J32 Хронический синусит.
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки.
• M60,0 Инфекционные миозиты.
• M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
• M65,1 Другие инфекционные тендосиновиты.
• M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
• M71,1 Другие инфекционные бурситы.
• N30 Цистит.
• N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
• N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J32 Хронический синусит.
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки.
• M60,0 Инфекционные миозиты.
• M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
• M65,1 Другие инфекционные тендосиновиты.
• M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
• M71,1 Другие инфекционные бурситы.
• N30 Цистит.
• N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
• N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов.
Код CAS
80210-62-4.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, Cmax — 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает Cmax, но не время ее достижения (Tmax) при назначении таблеток, и Tmax, но не Cmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20–30%). Tmax.
— 2–3 ч, проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
— 2,09–2,84 Около 30–35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12.
При нарушении функции почек экскреция снижается: если Cl креатинина 50–80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 ч, 30–49 мл/мин — 5,9 ч, 5–29.
Мл/мин — 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp (группы C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, Cmax — 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает Cmax, но не время ее достижения (Tmax) при назначении таблеток, и Tmax, но не Cmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20–30%). Tmax.
— 2–3 ч, проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
— 2,09–2,84 Около 30–35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12.
При нарушении функции почек экскреция снижается: если Cl креатинина 50–80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 ч, 30–49 мл/мин — 5,9 ч, 5–29.
Мл/мин — 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp (группы C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Показания к применению
Инфекции дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит. Синусит. Средний отит. Ларингит. Фарингит. Бронхит. Пневмония. В тч обострение хронической. Особенно у лиц злоупотребляющих алкоголем. Курением. Старше 65 лет). Острая гонорея (уретральная. Цервикальная). Аноректальные инфекции у женщин. Инфекции кожи и мягких тканей. Мочевыводящих путей (цистит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к тд; цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).
Побочные эффекты
Диарея. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Гипосаливация. Нарушение вкуса. Снижение аппетита. Метеоризм. Кандидоз. Псевдомембранозный колит. Кровотечение из прямой кишки. Понос с кровью. Язвенный колит. Печеночная недостаточность. Головная боль. Головокружение. Утомляемость. Слабость. Беспокойство. Бессонница. Гипертермия. Кошмары. Шум в ушах. Боль за грудиной. Гипотензия. Тромбоцитоз. Тромбоцитопения. Лейкопения. Эозинофилия. Транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз. Щелочной фосфатазы. Мочевины и креатинина крови. Нарушение менструального цикла. Носовое кровотечение. Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек. Сыпь. Шелушение кожи. Зуд. Синдром Стивенса — Джонсона. Токсический эпидермальный некроз. Экссудативная эритема. Обострение акне. Анафилактический шок.
Взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (ранитидин, циметидин и тд;) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и Cmax на 27–32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения Cmax (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, Cmax на — 20%. Петлевые диуретики (фуросемид и тд;) повышают (взаимно) нефротоксичность.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.
Лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Меры предосторожности применения
При сочетании с нефротоксичными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза и суперинфекции (как правило при длительном назначении).
Особые указания
Возможно появление положительной реакции Кумбса.