|
Другие названия и синонимы
Cefpodoxime.Фармакологическая группа
Латинское название
Cefpodoximum ( сefpodoximi).
Химическое название
(+-)-1-Гидроксиэтил-(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-3-(метоксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде проксетила).
Используется в лечении
- N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N30 Цистит
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M60.0 Инфекционные миозиты
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- J32 Хронический синусит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
Код CAS
80210-62-4.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакодинамика
Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, сmax - 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает maxCmax, но не время ее достижения (maxTmax) при назначении таблеток, и maxTmax, но не сmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20-30%). Tmax.
- 2-3 проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
- 2,09-2,84 Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 При нарушении функции почек экскреция снижается: если сl креатинина 50-80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 30-49 мл/мин - 5,9 5-29 мл/мин - 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы с, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, сitrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, сmax - 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает maxCmax, но не время ее достижения (maxTmax) при назначении таблеток, и maxTmax, но не сmax.
При использовании суспензии. Связывается с белками крови (20-30%). Tmax.
- 2-3 проникает в ткани в тч миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК50 для большинства микроорганизмов. T1/2.
- 2,09-2,84 Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 При нарушении функции почек экскреция снижается: если сl креатинина 50-80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 30-49 мл/мин - 5,9 5-29 мл/мин - 9,8.
При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы с, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, сitrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).
Показания к применению
Инфекции дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит. синусит. средний отит. ларингит. фарингит. бронхит. пневмония. в тч обострение хронической. особенно у лиц злоупотребляющих алкоголем. курением. старше 65 лет). острая гонорея (уретральная. цервикальная). аноректальные инфекции у женщин. инфекции кожи и мягких тканей. мочевыводящих путей (цистит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).
Побочные эффекты
Диарея. тошнота. рвота. боль в животе. гипосаливация. нарушение вкуса. снижение аппетита. метеоризм. кандидоз. псевдомембранозный колит. кровотечение из прямой кишки. понос с кровью. язвенный колит. печеночная недостаточность. головная боль. головокружение. утомляемость. слабость. беспокойство. бессонница. гипертермия. кошмары. шум в ушах. боль за грудиной. гипотензия. тромбоцитоз. тромбоцитопения. лейкопения. эозинофилия. транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз. щелочной фосфатазы. мочевины и креатинина крови. нарушение менструального цикла. носовое кровотечение. грибковые поражения кожи и слизистых оболочек. сыпь. шелушение кожи. зуд. синдром Стивенса - Джонсона. токсический эпидермальный некроз. экссудативная эритема. обострение акне. анафилактический шок.
Взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (ранитидин, циметидин ) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и maxCmax на 27-32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения maxCmax (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, maxCmax на - 20%. Петлевые диуретики (фуросемид ) повышают (взаимно) нефротоксичность.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.
Лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды. Суточная доза 200-400 мг делится на 2 приема (через 12 ч). При нарушении функции почек дозу уменьшают вдвое.
Меры предосторожности применения
При сочетании с нефротоксичными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза и суперинфекции (как правило при длительном назначении).
Особые указания
Возможно появление положительной реакции Кумбса.