.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Тестостерон

Тестостерон (Testosterone)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

765-790ք
2634ք
4730-4988ք

по действию

Похож Цены
53%
46%
46%

Содержание


Тестостерон

Названия

 Русское название: Тестостерон.
 Английское название: Testosterone.

Латинское название

 Testosteronum ( Testosteroni).

Химическое название

 (17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он.

Фарм Группа

 • Андрогены, антиандрогены.
 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Увеличить Нозологии

 • E25 Адреногенитальные расстройства.
 • E29 Дисфункция яичек.
 • F52,2 Недостаточность генитальной реакции.
 • N46 Мужское бесплодие.
 • N50,8,0* Климакс у мужчин.
 • N50,8,1* Синдром посткастрационный.

Код CAS

 58-22-0.

Характеристика вещества

 В медицинской практике применяют в виде эфиров, в тч тестостерона пропионата и тестостерона ундеканоата. Тестостерона пропионат — белый или практически белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в диоксане и растительных маслах, ректифицированном (1:5) и абсолютном (1:6) спирте, хлороформе (1:2), эфире (1:100). Молекулярная масса 344,5.
 Тестостерона ундеканоат — молекулярная масса 444,7.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, андрогенное, анаболическое.
 Тестостерон — основной андроген мужского организма, синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
 Тестостерон обуславливает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например сперматогенез). Он также регулирует обменные процессы в коже, мышцах, костях, почках, печени, костном мозге и ЦНС.
 В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
 Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
 Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивное настроение, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
 У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
 После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
 Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с T1/2, составляющим приблизительно 53 дня.
 В сыворотке мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулинами и альбуминами. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.
 Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон.
 Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
 После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
 Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
 После приема внутрь в основном биотрансформируется в печени до мало активного андростерона и неактивного этиохоланолона, которые экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов; около 6% дозы выводится с фекалиями в неизмененном виде; T1/2 — от 10 до 100 мин; на 98% связывается с белками (в основном с глобулинами, связывающими также эстрадиол).

Показания к применению

 Недостаточность андрогенов у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция, остеопороз.
 У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез. Нефроз или нефротическая фаза нефрита. Гиперкальциемия. Отеки. Нарушение функции печени и почек. Сахарный диабет. Гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания. Сердечная и коронарная недостаточность. Инфаркт миокарда в анамнезе. Атеросклероз у пожилых мужчин. Беременность. Кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.

Побочные эффекты

 Преждевременное половое созревание. Аномалии и рак предстательной железы. Повышенное половое возбуждение и учащение эрекции. Увеличение полового члена. Приапизм. Олигоспермия. Снижение объема эякулята. Задержка натрия и воды. Преждевременное закрытие зон роста костей; головная боль. Депрессия. Тревога. Нарушение сна. Парестезии. Кровотечения в ЖКТ. Тошнота. Холестатическая желтуха. Другие андрогенные эффекты (в тч гирсутизм. Себорея. Акне).

Взаимодействие

 Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, п/.

Меры предосторожности применения

 При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.