|
Другие названия и синонимы
Nicergoline.Фармакологическая группа
Латинское название
Nicergolinum ( Nicergolini).
Химическое название
(8бета)-10-Метокси-1,6-диметилэрголин-8-метанола 5-бром-3-пиридинкарбоксилат (эфир).
Используется в лечении
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- N40 Гиперплазия предстательной железы
- N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.0 Синдром Рейно
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
- I63 Инфаркт мозга
- H91 Другая потеря слуха
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H47.0 Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках
- H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
- H18.4 Дегенерация роговицы
- G43 Мигрень
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F01 Сосудистая деменция
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
- P91.0 Ишемия мозга
Код CAS
27848-84-6.
Фармакологическое действие
Альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.
Характеристика вещества
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.
Фармакодинамика
Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Быстро и почти полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность - около 60%. maxCmax определяется через 1-1,5 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL - основной активный метаболит). Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата - 2,5 MDL - 12-17 1-MMDL - 2-4.
Быстро и почти полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность - около 60%. maxCmax определяется через 1-1,5 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL - основной активный метаболит). Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата - 2,5 MDL - 12-17 1-MMDL - 2-4.
Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения (в тч при атеросклерозе сосудов головного мозга. инсульте. ишемии головного мозга. последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга. посттравматической энцефалопатии. психоорганическом синдроме). мигрень. сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей. болезнь Рейно). деменция. вертиго. облитерирующий эндартериит. диабетическая ретино- и ангиопатия. дистрофические заболевания роговицы. сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза. ишемическая нейропатия зрительного нерва. вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза. гипертрофия предстательной железы. нарушения мочеиспускания. связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Противопоказания
Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. выраженный атеросклероз периферических сосудов. органические поражения сердца. недавно перенесенный инфаркт миокарда. стенокардия напряжения. брадикардия. острое кровотечение. беременность. кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. сонливость. ощущение усталости. бессонница. возбуждение. беспокойство. обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. понижение аппетита. диарея. абдоминальные боли. увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Аллергические реакции. Зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие. Боль в конечностях, жар.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. понижение аппетита. диарея. абдоминальные боли. увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Аллергические реакции. Зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие. Боль в конечностях, жар.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Передозировка
|
Способ применения и дозы
Внутрь, перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5-10 мг 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сывороточного креатинина более 2 мг/мл) - по 5 мг 2-3 раза в сутки.
В/в капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2-4 мг 2 раза в сутки; в/а - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения - от 2-3 нед до нескольких месяцев.
В/в капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2-4 мг 2 раза в сутки; в/а - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения - от 2-3 нед до нескольких месяцев.
Меры предосторожности применения
При стойкой брадикардии (ЧСС в покое - менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.
После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Входит в состав
- 543-648₽ Ницерголин-Ферейн (Брынцалов-А ПАО )
- 735₽ Ницерголин-Деко (ДЕКО компания )
- 434-1078₽ Ницерголин (9 фирм)
- 597-1349₽ Сермион (6 фирм)
- — Нилогрин
- — Ницерголин-Бинергия (2 фирмы)