
Pharmacological Group
Latin name
Nicergolinum ( Nicergolini).
Chemical name
(8бета)-10-Метокси-1,6-диметилэрголин-8-метанола 5-бром-3-пиридинкарбоксилат (эфир).
Used in the treatment
- R42 Dizziness and giddiness
- N40 Hyperplasia of prostate
- N31.2 Flaccid neuropathic bladder, not elsewhere classified
- I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
- I73.0 Raynaud's syndrome
- I73 Other peripheral vascular diseases
- I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
- I67.2 Cerebral atherosclerosis
- I66 Occlusion and stenosis of cerebral arteries, not resulting in cerebral infarction
- I63 Cerebral infarction
- H91 Other hearing loss
- H81.4 Vertigo of central origin
- H47.0 Disorders of optic nerve, not elsewhere classified
- H36.0 Diabetic retinopathy (E10-E14+ with common fourth character .3)
- H18.4 Corneal degeneration
- G43 Migraine
- F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder
- F07.2 Postconcussional syndrome
- F01 Vascular dementia
- T90.5 Sequelae of intracranial injury
- P91.0 Neonatal cerebral ischaemia
CAS Code
27848-84-6.
Pharmacological action
Альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.
Characteristics of the substance
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.
Pharmacodynamics
Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Быстро и почти полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность - около 60%. maxCmax определяется через 1-1,5 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL - основной активный метаболит). Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата - 2,5 MDL - 12-17 1-MMDL - 2-4.
Быстро и почти полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность - около 60%. maxCmax определяется через 1-1,5 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL - основной активный метаболит). Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата - 2,5 MDL - 12-17 1-MMDL - 2-4.
Indications for use
Нарушения мозгового кровообращения (в тч при атеросклерозе сосудов головного мозга. инсульте. ишемии головного мозга. последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга. посттравматической энцефалопатии. психоорганическом синдроме). мигрень. сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей. болезнь Рейно). деменция. вертиго. облитерирующий эндартериит. диабетическая ретино- и ангиопатия. дистрофические заболевания роговицы. сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза. ишемическая нейропатия зрительного нерва. вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза. гипертрофия предстательной железы. нарушения мочеиспускания. связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Contraindications
Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. выраженный атеросклероз периферических сосудов. органические поражения сердца. недавно перенесенный инфаркт миокарда. стенокардия напряжения. брадикардия. острое кровотечение. беременность. кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. сонливость. ощущение усталости. бессонница. возбуждение. беспокойство. обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. понижение аппетита. диарея. абдоминальные боли. увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Аллергические реакции. Зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие. Боль в конечностях, жар.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. понижение аппетита. диарея. абдоминальные боли. увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Аллергические реакции. Зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие. Боль в конечностях, жар.
Interaction
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Overdose
Симптомы. Понижение АД.
Method of drug use and dosage
Внутрь, перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5-10 мг 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сывороточного креатинина более 2 мг/мл) - по 5 мг 2-3 раза в сутки.
В/в капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2-4 мг 2 раза в сутки; в/а - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения - от 2-3 нед до нескольких месяцев.
В/в капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2-4 мг 2 раза в сутки; в/а - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения - от 2-3 нед до нескольких месяцев.
Application precautions
При стойкой брадикардии (ЧСС в покое - менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.
После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Included in the composition
- 5.4-6.5€ Nicergoline-Ferein (Брынцалов-А ПАО )
- 7.4€ Nicergoline-DEKO (ДЕКО компания )
- 4.3-10.8€ Nicergoline (9 firms)
- 6-13.5€ Sermion (6 firms)
- — Nilogrin
- — Ницерголин-Бинергия (2 firms)