Ницерголин-Ферейн

• Ницерголин (4.0 мг)

Корректоры нарушений мозгового кровообращения || Альфа-адреноблокаторы || Алкалоиды спорыньи

 C04AE02 Ницерголин.

 Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
 Пористая масса или порошок белого, или почти белого цвета.
 Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.
 По 4 мг ницерголина в ампулы нейтрального стекла.
 По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
 По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или материала упаковочного.
 По 5 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% в ампулы нейтрального стекла.
 По 5 ампул натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 5 ампул натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или материала упаковочного.
 Одна контурная ячейковая упаковка с препаратом и одна контурная ячейковая упаковка с растворителем вместе с инструкцией по применению составляют один комплект.
 По 1 комплекту помещают в пачку из картона.

 Каждая ампула содержит:
 Действующее вещество.
 Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) - 4,0 мг.
 Вспомогательные вещества.
 Винная кислота - 1,04 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30 мг.

 Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-меток-сиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β -гидроксиметил-10α -метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента сYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁‑кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - >105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
 Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

 Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α₁‑адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

 Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

 Внутримышечно: 2-4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.
 Внутривенно. Медленная инфузия 4-8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5-10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
 Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.
 Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
 Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин >2 мг/дл) Ницерголин-Ферейн рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

 Ницерголин-Ферейн к может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин-Ферейн к метаболизируется под действием изофермента сYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
 При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
 Ницерголин влияет па метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
 Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
 Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

 Симптомы.
 Преходящее выраженное снижение АД.
 Лечение.
 Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

 В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Ницерголина-Ферейна, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.
 Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5-НТ_2В рецепторам серотонина.
 Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
 Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Несмотря на то, что Ницерголин-Ферейн улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

 Отпускается по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• N40 Гиперплазия предстательной железы
• N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
• I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• I73.0 Синдром Рейно
• I73 Другие болезни периферических сосудов
• I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
• I63 Инфаркт мозга
• H91 Другая потеря слуха
• H81.4 Головокружение центрального происхождения
• H47.0 Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках
• H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
• H18.4 Дегенерация роговицы
• G43 Мигрень
• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F01 Сосудистая деменция
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• P91.0 Ишемия мозга

 Особые отметки: