Active ingredients
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 97% 6.4€ Mydocalm-Richter [Tolperisone and more 1Lidocaine]
- 84% 3.6-4€ Толизор инъект [Lidocaine+Tolperisone and more 2Lidocaine, Tolperisone]
- 78% 2.2-3.9€ Mydocalm [Tolperisone]
- 68% 1.8-3.3€ Tolperizon [Tolperisone]
- Show all
Analogs by action
ATX code
M03BX04 Толперизон.
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачный бесцветный или желтоватый, или зеленовато-желтоватый раствор со специфическим запахом.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
3, 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Прозрачный бесцветный или желтоватый, или зеленовато-желтоватый раствор со специфическим запахом.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
3, 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Composition
Состав на 1 мл:
Действующие вещества.
Толперизона гидрохлорид - 100,0 мг,.
Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 2,5 мг.
Вспомогательные вещества.
Метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Действующие вещества.
Толперизона гидрохлорид - 100,0 мг,.
Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 2,5 мг.
Вспомогательные вещества.
Метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Pharmacokinetics
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~1,5.
Лидокаина гидрохлорид. Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизменном виде).
Лидокаина гидрохлорид. Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизменном виде).
Pharmacodynamics
Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Indications for use
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры. Возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в тч поражение пирамидных путей. Рассеянный склероз. Инсульт. Миелопатия. Энцефаломиелит). Опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез. Спондилоартроз. Цервикальный и люмбальный синдромы. Артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия). Заболевания. Возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия). Заболевания. Возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Contraindications
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в тч к лидокаину;
- Тяжелая миастения;
- Период беременности и лактации;
- Детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью.
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
- Тяжелая миастения;
- Период беременности и лактации;
- Детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью.
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Use during pregnancy and lactation
Беременность.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Method of drug use and dosage
Взрослым ежедневно назначают по 1 мл 2 раза в сутки внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.
Side effects
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко. Анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко. Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто. Анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики:
Нечасто. Бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто. Головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко. Нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Редко. Звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
Редко. Стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко. Одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто. Желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко. Нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко. Аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто. Мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко. Энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто. Покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко. Снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко. Анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко. Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто. Анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики:
Нечасто. Бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто. Головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко. Нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Редко. Звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
Редко. Стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко. Одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто. Желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко. Нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко. Аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто. Мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко. Энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто. Покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко. Снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Interaction
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата, нет.
Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.
Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.
Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.
Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.
Overdose
Симптомы передозировки чаще всего включают. Сонливость. Желудочно-кишечные нарушения (тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии). Тахикардия. Повышение артериального давления. Брадикинезия и вертиго.
В тяжелых случаях атаксия, тонические и клонические судороги, одышка и дыхательный паралич.
Лечение.
Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет.
В тяжелых случаях атаксия, тонические и клонические судороги, одышка и дыхательный паралич.
Лечение.
Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет.
Special instructions
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Used in the treatment of
- R26.2 Difficulty in walking, not elsewhere classified
- R25.2 Cramp and spasm
- M54.4 Lumbago with sciatica
- M47 Spondylosis
- M34 Systemic sclerosis
- M19.9 Arthrosis, unspecified
- I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
- I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
- I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
- I73.0 Raynaud's syndrome
- I73 Other peripheral vascular diseases
- I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
- I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction
- G99.2 Myelopathy in diseases classified elsewhere
- G35 Multiple sclerosis
- G25.9 Extrapyramidal and movement disorder, unspecified
- G24.8.0* Hypertonus muscle
- G04 Encephalitis, myelitis and encephalomyelitis
- Z54.0 Convalescence following surgery
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- M54.2 Cervicalgia
- M34.0 Progressive systemic sclerosis
Contraindications of the components
Противопоказания Tolperisone+Lidocaine.
Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.Противопоказания Tolperisone.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.Противопоказания Lidocaine.
Гиперчувствительность. наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. кардиогенный шок. слабость синусного узла. блокады сердца (AV. внутрижелудочковая. синусно-предсердная). тяжелые заболевания печени. миастения.Side effects of the components
Побочные эффекты Tolperisone+Lidocaine.
Мышечная слабость. головная боль. артериальная гипотензия. тошнота. рвота. чувство дискомфорта в животе.Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. в тч эритематозная. крапивница. кожный зуд. ангионевротический отек. анафилактический шок. одышка).
Побочные эффекты Tolperisone.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.
Побочные эффекты Lidocaine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. нервозность. эйфория. мелькание «мушек» перед глазами. светобоязнь. сонливость. головная боль. головокружение. шум в ушах. диплопия. нарушение сознания. угнетение или остановка дыхания. мышечные подергивания. тремор. дезориентация. судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Year of updating the information
Особые отметки: