Active ingredients
- Moxonidine (0.2 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 0.3-3.5€ ≈100% Moxonidine
- 0.8-4€ ≈100% Моксонидин Канон
- 0.9-7.1€ ≈100% Моксарел
- 1-5.8€ ≈100% Moxonidine-SZ
- 1.1-3€ ≈100% Моксонидин-Акрихин
- 30% — Lacipil [Lacidipine]
- 30% — Eprosartan sodium [Eprosartan]
- 30% 3.6-8.5€ Lerkamen 10 [Lercanidipine]
- 30% 7.9€ Cardosal [Olmesartan medoxomil]
- Show all
Analogs by action
ATX code
C02AC05 Моксонидин.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,2 мг |
| 0,3 мг | |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400, железа оксид красный) |
Description of the dosage form
Таблетки 0,2 мг. Светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,3 мг. Розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг. Темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3 и 0,4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Таблетки 0,3 мг. Розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг. Темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3 и 0,4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антигипертензивное.
Антигипертензивное.
Pharmacodynamics
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Pharmacokinetics
После перорального приема maxCmax в плазме определяется через 30-180 мин и составляет 1-3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связывание с белками плазмы крови - 7%. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 - 2-3 Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Indications for use
Артериальная гипертензия.
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Синдром слабости синусового узла;
Синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
Выраженная брадикардия (ЧСС - менее 50 уд./мин);
Хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
Ангионевротический отек в анамнезе;
Нестабильная стенокардия;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - менее 30 мл/мин, концентрация креатинина - более 160 мкмоль/л);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Период лактации;
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
Непереносимость галактозы;
Дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
Эпилепсия;
Глаукома;
Депрессия;
Перемежающаяся хромота;
Болезнь Рейно;
Беременность;
AV-блокада I степени;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - >30, но <60 мл/мин);
Цереброваскулярные заболевания;
После перенесенного инфаркта миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения;
Гемодиализ.
Синдром слабости синусового узла;
Синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
Выраженная брадикардия (ЧСС - менее 50 уд./мин);
Хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
Ангионевротический отек в анамнезе;
Нестабильная стенокардия;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - менее 30 мл/мин, концентрация креатинина - более 160 мкмоль/л);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Период лактации;
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
Непереносимость галактозы;
Дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
Эпилепсия;
Глаукома;
Депрессия;
Перемежающаяся хромота;
Болезнь Рейно;
Беременность;
AV-блокада I степени;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - >30, но <60 мл/мин);
Цереброваскулярные заболевания;
После перенесенного инфаркта миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения;
Гемодиализ.
Use during pregnancy and lactation
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму беременным.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Side effects
Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100, менее 1/10; иногда - более 1/1000 и менее 1/100; очень редко - менее 1/1000; включая отдельные сообщения ( см таблицу).
Таблица.
Таблица.
| Очень часто (более 1/10) | Часто (более 1/100, и менее 1/10) | Иногда (более 1/1000 и менее 1/100) | Очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения) | |
| Психические нарушения | Затруднения к концентрации внимания | Депрессия, тревога | ||
| Нервная система | Сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания | - | - | - |
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, запор, диспептические расстройства | - | - | |
| Общие | Сухость во рту | Астения | Отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез | - |
| Мочевыводящая система | - | - | Задержка мочи или недержание | - |
| Заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки | - | - | Аллергические кожные реакции | - |
| Заболевания печени | - | - | - | Гепатит, застой желчи |
| Нарушения зрения | - | - | Сухость глаза, вызывающая зуд или ощущение жжения | - |
| Сосудистые нарушения | - | Вазодилатация | Снижение АД, ортостатическая гипотензия, парастезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции | - |
| Эндокринные нарушения | - | - | Гинекомастия, импотенция и снижение либидо | - |
Interaction
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Overdose
Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Чрезмерно выраженное снижение АД. Головокружение. Общая слабость. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лечение. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Special instructions
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней - Моксогамму.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Moxonidine.
Гиперчувствительность. сердечная недостаточность (классы I-IV по NYHA). брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия. включая синдром слабости синусного узла. или AV-блокада II или III степени. злокачественная аритмия. тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин. концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л). возраст ≥75 лет. детский возраст до 16 лет.С осторожностью. Беременность. лактация. ангионевротичекий отек. тяжелая ИБС. нестабильная стенокардия. перемежающаяся хромота. болезнь Рейно. болезнь Паркинсона. эпилептические расстройства. глаукома. депрессия.
Side effects of the components
Побочные эффекты Moxonidine.
Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в тч более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы - от 0,2 до 0,8 мг/сут.Таблица 3.
Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма.
| Системы организма, побочная реакция | Частота, % | |
| Моксонидин (n=886) | Плацебо (n=555) | |
| Со стороны организма ц велом в целом | 18,2 | 15,9 |
| Астения | 5,6 | 3,2 |
| Головная боль | 7,7 | 8,1 |
| Инфекции | 1,0 | 1,6 |
| Боль | 1,4 | 1,3 |
| Боль в животе | 1,0 | 0,7 |
| Боль в спине | 1,7 | 1,3 |
| Со стороны ССС | 3,5 | 2,2 |
| Со стороны ЖКТ | 5,8 | 5,4 |
| Понос | 1,2 | 0,7 |
| Тошнота | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны обмена веществ и питания | 5,2 | 4,0 |
| Периферический отек | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны нервной системы | 18,2 | 8,8 |
| Головокружение | 2,3 | 2,0 |
| Сухость во рту | 10,4 | 2,9 |
| Сонливость | 2,0 | 0,2 |
| Вертиго | 1,5 | 0,9 |
| Со стороны органов дыхания | 6,2 | 7,0 |
| Фарингит | 1,8 | 1,3 |
| Синусит | 1,4 | 2,0 |
| Бронхит | 1,4 | 1,1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | 2,3 | 1,3 |
| Сыпь | 1,1 | 0,4 |
| Со стороны органов чувств | 2,3 | 0,9 |
| Со стороны мочеполовой системы | 2,3 | 2,7 |
Влияние на результаты лабораторных обследований.
При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров. вероятно. связанные с введением моксонидина. наблюдались редко. показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.
Пострегистрационные побочные реакции.
Часто (≥1/100. <1/10) - сухость во рту. головная боль. головокружение. тошнота. нарушение сна. сонливость. астения. расширение сосудов. беспокойство.
Нечасто (≥1/1000. <1/100) - седативный эффект. бессонница. кожная сыпь. крапивница. зуд.
Редко (≥1/10000, <1/1000). Гипотензия, постуральная гипотензия.
Очень редко (<1/10000). Ангионевротический отек.