Лаципил

• Лацидипин (4 мг)

Блокаторы кальциевых каналов || Производные дигидропиридина

 C08CA09 Лацидипин.

• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
лацидипин	2 или 4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактозы моногидрат (сухой спрей); повидон К30; магния стеарат; гипромелоза; Opadry белый

 В блистере 7 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

 Таблетки по 2 мг. Белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, на которой с одной стороны выдавлено «2».
 Таблетки по 4 мг. Белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны.

 Фармакологическое действие -.
 Гипотензивное.
 Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

 БКК из группы производных дигидропиридина.
 Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

 Главный эффект Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са²+, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.
 При назначении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

 После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%.
 C_max в плазме крови достигается через 30-150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) способностью связываться с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозы - в виде метаболитов с мочой.
 При достижении равновесной концентрации 1/2T₁/2 лацидипина варьирует от 13 до 19.

 Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ.

 Внутрь. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.
 Начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.
 При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 нед, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
 У пациентов с нарушением функции печени или почек, пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.
 Лаципил не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

 Сочетанное применение лацидипина и других антигипертензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может оказывать аддитивный гипотензивный эффект.
 Однако специфических взаимодействий лацидипина с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.
 Гипотензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na^{+) и эстрогены (задержка Na+).
 Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.
 Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.
 У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.}

 Симптомы. Выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.
 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

 Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел.
 Учитывая теоретическую возможность блокаторов медленных кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и AV узлов, Лаципил необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.
 Как и другие блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридина, лацидипин следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT при одновременном приеме с такими препаратами, способными вызвать удлинение интервала QT, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, антибиотики (например эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых рецепторов (например терфенадин).
 С осторожностью назначают у пациентов с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с печеночной недостаточностью (поскольку гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным).
 Необходимо иметь в виду, что Лаципил может вызывать расслабление миометрия во время родов.
 Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность противодиабетической терапии.
 В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.
 Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем/механизмами.

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.