Лерканидипин (Lercanidipine)

 Русское название: Лерканидипин.
 Английское название: Lercanidipine.

 Lercanidipinum ( Lercanidipini).

 Метил-[2-(3,3-дифенилпропилметиламино)-1,1-диметилэтил]-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат (в виде гидрохлорида).

 100427-26-7.

 Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.
 Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
 При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.
 Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.
 С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в тч кетоконазол, итраконазол, эритромицин).
 Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.
 Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

 БКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24.

 Всасывание полное. Cmax — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax — 1,5–3 Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует при повторном приеме. Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 — 8–10.

 Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

 Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.
 При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

 Периферические отеки. Ощущение «приливов» крови к лицу. Сердцебиение. Тахикардия. Боль в грудной клетке. Снижение АД. Стенокардия. Инфаркт миокарда. Астения. Утомляемость. Головная боль. Головокружение. Нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия. Тошнота. Рвота. Эпигастральная боль. Диарея). Повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое). Полиурия. Кожная сыпь. Сонливость. Миалгия. Гиперплазия десен.

 Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
 Лечение: симптоматическая терапия.

 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1