|
|
Другие названия и синонимы
Lacidipine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Lacidipinum ( Lacidipini).
Химическое название
4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир.
Используется в лечении
Код CAS
103890-78-4.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, гипотензивное.
Характеристика вещества
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Фармакодинамика
Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. maxCmax в плазме крови достигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13-19 Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. maxCmax в плазме крови достигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13-19 Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.
Ограничения к использованию
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко - астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы. Полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Редко - тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов. Редко - кожные высыпания (в тч эритема), зуд.
Прочие. Редко - гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко - астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы. Полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Редко - тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов. Редко - кожные высыпания (в тч эритема), зуд.
Прочие. Редко - гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.
Взаимодействие
Другие гипотензивные препараты, в тч бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3-4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.
Меры предосторожности применения
Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.