Active ingredients
- Moxonidine (0.2 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C02AC05 Моксонидин.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,2 мг |
| вспомогательные вещества | |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47,7 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0,002 мг ( см «Противопоказания» и «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества, полный перечень | |
| ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза); лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный); МКЦ 102; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); кремния диоксид коллоидный (аэросил); натрия стеарилфумарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171); алюминиевый лак на основе красителя кармуазин |
| 0,3 мг | |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47,6 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0,01 мг ( см «Противопоказания» и «Особые указания») | |
| ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза); лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный); МКЦ 102; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный); кремния диоксид коллоидный (аэросил); натрия стеарилфумарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171) ; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47,5 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0,02 мг ( см «Противопоказания» и «Особые указания») | |
Description of the dosage form
Таблетки, 0,2 мг. Покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе - белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,3 мг. Покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе - белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,4 мг. Покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе - белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. По 10, 14 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ марки ЭП-73 и фольги алюминиевой.
По 60 табл. во флаконе полимерном из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконе полимерном из ПЭНД с крышками из ПЭВД.
Каждый флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 30 табл. вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Таблетки, 0,3 мг. Покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе - белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,4 мг. Покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе - белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. По 10, 14 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ марки ЭП-73 и фольги алюминиевой.
По 60 табл. во флаконе полимерном из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконе полимерном из ПЭНД с крышками из ПЭВД.
Каждый флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 30 табл. вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Pharmacological action
Гипотензивное.
Pharmacodynamics
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и БКК (15 против 11%: p <0,05). Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и БКК (15 против 11%: p <0,05). Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Pharmacokinetics
Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax - около 1 Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Биотрансформация. Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Элиминация. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Лица пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его биотрансформации и/или несколько более высокой биодоступностью.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с сl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30-60 мл/мин) сss в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) сss в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, сss в плазме крови и конечный T1/2, соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах сmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Дети. Моксонидин противопоказан для применения у пациентов от рождения до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Биотрансформация. Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Элиминация. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Лица пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его биотрансформации и/или несколько более высокой биодоступностью.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с сl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30-60 мл/мин) сss в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) сss в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, сss в плазме крови и конечный T1/2, соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах сmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Дети. Моксонидин противопоказан для применения у пациентов от рождения до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Indications for use
Артериальная гипертензия (лечение) у взрослых от 18 лет.
Contraindications
• гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата ( см «Состав»);
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• период грудного вскармливания ( см «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью. Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии). Заболевания коронарных артерий (в тч ишемическая болезнь сердца. Нестабильная стенокардия. Ранний постинфарктный период). Нарушения периферического кровообращения (в тч перемежающаяся хромота. Синдром Рейно). Эпилепсия. Болезнь Паркинсона. Депрессия. Глаукома. Умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин. Креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л). Печеночная недостаточность. Беременность ( см «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• период грудного вскармливания ( см «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью. Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии). Заболевания коронарных артерий (в тч ишемическая болезнь сердца. Нестабильная стенокардия. Ранний постинфарктный период). Нарушения периферического кровообращения (в тч перемежающаяся хромота. Синдром Рейно). Эпилепсия. Болезнь Паркинсона. Депрессия. Глаукома. Умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин. Креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л). Печеночная недостаточность. Беременность ( см «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Данные о применении моксонидина у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность. Препарат Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация. Моксонидин проникает в грудное молоко женщины в количестве, достаточном для оказания влияния на новорожденных (детей), находящихся на грудном вскармливании. Препарат Моксонидин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания ( см «Противопоказания»). В период лечения препаратом Моксонидин-СЗ грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность. Данные о влиянии моксонидина на фертильность у человека отсутствуют.
Лактация. Моксонидин проникает в грудное молоко женщины в количестве, достаточном для оказания влияния на новорожденных (детей), находящихся на грудном вскармливании. Препарат Моксонидин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания ( см «Противопоказания»). В период лечения препаратом Моксонидин-СЗ грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность. Данные о влиянии моксонидина на фертильность у человека отсутствуют.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ - 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы, в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Особые группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≥30, но <60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин).
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
Дети. Безопасность и эффективность препарата Моксонидин-СЗ у детей от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Моксонидин-СЗ противопоказан у детей от рождения до 18 лет ( см «Противопоказания»).
Режим дозирования.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ - 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы, в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Особые группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≥30, но <60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин).
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
Дети. Безопасность и эффективность препарата Моксонидин-СЗ у детей от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Моксонидин-СЗ противопоказан у детей от рождения до 18 лет ( см «Противопоказания»).
Side effects
Резюме профиля безопасности.
Наиболее частые нежелательные реакции у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Табличное резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Таблица 1.
Табличное резюме нежелательных реакций.
* Частота сопоставима с плацебо.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Наиболее частые нежелательные реакции у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Табличное резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Таблица 1.
Табличное резюме нежелательных реакций.
| Системно-органный класс | Частота и встречаемость | Нежелательная реакция |
| Со стороны ЦНС | Часто | Головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница |
| Нечасто | Обморок*, повышенная возбудимость | |
| Со стороны органа слуха и лабиринта | Звон в ушах | |
| Со стороны сердца | Брадикардия | |
| Нарушения со стороны сосудов | Выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия* | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Очень часто | Сухость во рту |
| Часто | Диарея, тошнота, рвота, диспепсия | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Кожная сыпь, зуд |
| Ангионевротический отек | ||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Часто | Боль в спине |
| Боль в области шеи | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Часто | Астения |
| Периферические отеки |
* Частота сопоставима с плацебо.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
| Российская Федерация, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения |
| Адрес: 109012, Москва, Славянская площадь, 4, стр. 1 |
| Телефон: (800) 550-99-03 |
| e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru |
| https://www.roszdravnadzor.gov.ru |
Interaction
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Overdose
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Выраженное снижение АД. Головокружение. Астения. Брадикардия. Сухость слизистой оболочки полости рта. Рвота. Повышенная утомляемость. Боль в эпигастральной области. Угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение. Специфического антидота препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Выраженное снижение АД. Головокружение. Астения. Брадикардия. Сухость слизистой оболочки полости рта. Рвота. Повышенная утомляемость. Боль в эпигастральной области. Угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение. Специфического антидота препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Special instructions
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В пострегистрационном наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.
Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества.
Препарат Моксонидин-СЗ содержит лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат. Препарат Моксонидин-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя кармуазин, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
В пострегистрационном наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.
Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества.
Препарат Моксонидин-СЗ содержит лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат. Препарат Моксонидин-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя кармуазин, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Moxonidine.
Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность (классы I-IV по NYHA). Брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия. Включая синдром слабости синусного узла. Или AV-блокада II или III степени. Злокачественная аритмия. Тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин. Концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л). Возраст ≥75 лет. Детский возраст до 16 лет.С осторожностью. Беременность. Лактация. Ангионевротичекий отек. Тяжелая ИБС. Нестабильная стенокардия. Перемежающаяся хромота. Болезнь Рейно. Болезнь Паркинсона. Эпилептические расстройства. Глаукома. Депрессия.
Side effects of the components
Побочные эффекты Moxonidine.
Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в тч более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы - от 0,2 до 0,8 мг/сут.Таблица 3.
Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма.
| Системы организма, побочная реакция | Частота, % | |
| Моксонидин (n=886) | Плацебо (n=555) | |
| Со стороны организма ц велом в целом | 18,2 | 15,9 |
| Астения | 5,6 | 3,2 |
| Головная боль | 7,7 | 8,1 |
| Инфекции | 1,0 | 1,6 |
| Боль | 1,4 | 1,3 |
| Боль в животе | 1,0 | 0,7 |
| Боль в спине | 1,7 | 1,3 |
| Со стороны ССС | 3,5 | 2,2 |
| Со стороны ЖКТ | 5,8 | 5,4 |
| Понос | 1,2 | 0,7 |
| Тошнота | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны обмена веществ и питания | 5,2 | 4,0 |
| Периферический отек | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны нервной системы | 18,2 | 8,8 |
| Головокружение | 2,3 | 2,0 |
| Сухость во рту | 10,4 | 2,9 |
| Сонливость | 2,0 | 0,2 |
| Вертиго | 1,5 | 0,9 |
| Со стороны органов дыхания | 6,2 | 7,0 |
| Фарингит | 1,8 | 1,3 |
| Синусит | 1,4 | 2,0 |
| Бронхит | 1,4 | 1,1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | 2,3 | 1,3 |
| Сыпь | 1,1 | 0,4 |
| Со стороны органов чувств | 2,3 | 0,9 |
| Со стороны мочеполовой системы | 2,3 | 2,7 |
Влияние на результаты лабораторных обследований.
При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров. Вероятно. Связанные с введением моксонидина. Наблюдались редко. Показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.
Пострегистрационные побочные реакции.
Часто (≥1/100, <1/10). Сухость во рту. Головная боль. Головокружение. Тошнота. Нарушение сна. Сонливость. Астения. Расширение сосудов. Беспокойство.
Нечасто (≥1/1000, <1/100). Седативный эффект, бессонница, кожная сыпь, крапивница, зуд.
Редко (≥1/10000, <1/1000). Гипотензия, постуральная гипотензия.
Очень редко (<1/10000). Ангионевротический отек.