Другие названия и синонимы
Tolperisone+Lidocaine.Компоненты комплексного вещества
|
|
Фармакологическая группа
Латинское название
Tolperisonum + Lidocainum ( Tolperisoni + Lidocaini).
Используется в лечении
- R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках
- R25.2 Судорога и спазм
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M47 Спондилез
- M34 Системный склероз
- M19.9 Артроз неуточненный
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- G35 Рассеянный склероз
- G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
- G24.8.0* Гипертонус мышечный
- G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
- Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства
- M54.2 Цервикалгия
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- M34.0 Прогрессирующий системный склероз
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Миорелаксирующее.
Миорелаксирующее.
Характеристика вещества
Миорелаксант центрального действия.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Толперизона гидрохлорид.
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид.
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон + лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.
Толперизона гидрохлорид.
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид.
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон + лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 - 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 - 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры. Возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. Рассеянный склероз. Инсульт. Миелопатия. Энцефаломиелит). Опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез. Спондилоартроз. Цервикальный и люмбальный синдромы. Артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия). Заболевания. Возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия). Заболевания. Возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.
Ограничения к использованию
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
При беременности и кормлении грудью
Комбинация толперизон + лидокаин может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместр беременности).
Способ применения и дозы
В/м, в/в, ежедневно.
|
|
Побочные эффекты
Мышечная слабость. Головная боль. Артериальная гипотензия. Тошнота. Рвота. Чувство дискомфорта в животе.
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. В тч эритематозная. Крапивница. Кожный зуд. Ангионевротический отек. Анафилактический шок. Одышка).
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. В тч эритематозная. Крапивница. Кожный зуд. Ангионевротический отек. Анафилактический шок. Одышка).
Взаимодействие
Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающем применение комбинации толперизон + лидокаин, нет. Возможно применение сочетанно с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.
Передозировка
Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Меры предосторожности применения
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008-2016.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Входит в состав
- 205₽ Толперизон+Лидокаин-Бинергия (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика))
- 409₽ Толзитол
- 376-653₽ Толперизон+Лидокаин (3 фирмы)
- 409-738₽ Толпирилид (Эллара ООО)
- 576₽ Миотолид (Леовит нутрио)
- 355-973₽ Лидамитол (Гротекс ООО)
- 289-1388₽ Калмирекс
- — Ледотол (Велтрэйд ООО)
- — Медокалмизон (Брайт Вэй ООО)
- — Миоризон (2 фирмы)
- — Толмио
- — Толперизон+Лидокаин Реневал
- — Толперизон+лидокаин-сз