Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Джозамицин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Josamycin.
Джозамицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Латинское название

 Josamycinum ( Josamycini).

Химическое название

 (2S,3S,4R,6S)-6-([(2R,3S,4R,5R,6S)-6-([(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси)-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси)-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат (в виде пропионата).

Используется в лечении

Код CAS

 16846-24-5.

Фармакологическое действие

 Антибактериальное.

Характеристика вещества

 Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Фармакодинамика

 Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в тч Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, вordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в тч Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, сhlamydia spp., в тч сhlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, сlostridium perfringens, вacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
 При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. maxCmax в сыворотке достигается через 1-2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг - 0,33 мг/л, 500 мг - 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг - 2,4 мг/л, 1250 мг - (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг - (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы - около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения - 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 - 4 Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% - с мочой.

Показания к применению

 Острые и хронические инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами - инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина. фарингит. паратонзиллит. ларингит. средний отит. синусит. дифтерия - дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином. скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину). инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит. обострение хронического бронхита. пневмония. в тч вызванная атипичными возбудителями. коклюш. пситтакоз). стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта). инфекции в офтальмологии (дакриоцистит. блефарит). инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия. фурункулез. сибирская язва. рожа - при повышенной чувствительности к пенициллину. угри. лимфангит. лимфаденит. венерическая лимфогранулема). инфекции мочеполовой системы (простатит. уретрит. гонорея. сифилис - при повышенной чувствительности к пенициллину. хламидийные. микоплазменные. в тч уреаплазменные. и смешанные инфекции).

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

При беременности и кормлении грудью

 Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.
 Категория действия на плод по FDA. Не определена.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Отсутствие аппетита. тошнота. изжога. рвота. дисбактериоз и диарея. метеоризм. обложенность языка. спазмы в животе. нарушение функции печени. транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ. АЛТ). нарушение оттока желчи и желтуха.
 Прочие. Отек стоп. дозозависимое преходящее нарушение слуха. кандидоз. кожные аллергические реакции (крапивница. сыпь). очень редко - лихорадка. общее недомогание.

Взаимодействие

 Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.

Передозировка

 Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение. Симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать. Взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут (в случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г/сут) в 2-3 приема, начальная рекомендуемая доза - 1 г. Суточную дозу для детей устанавливают из расчета 40-50 мг/кг, разделенные на 3 приема.
 В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
 Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
 Лечение обыкновенных и шаровидных угрей - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2-4 нед, далее - 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.

Меры предосторожности применения

 При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
 Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.
 В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
 Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.