|
Другие названия и синонимы
Terbinafine.Фармакологическая группа
Латинское название
Terbinafinum ( Terbinafini).
Химическое название
(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин.
Используется в лечении
Код CAS
78628-80-5.
Фармакологическое действие
Противогрибковое, фунгицидное.
Характеристика вещества
Противогрибковое средство для перорального и местного применения. Тербинафина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.
Фармакодинамика
Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего - красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001-0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей - плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода сandida.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. сmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными сandida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. сmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными сandida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Показания к применению
Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Гиперчувствительность. выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность. заболевания крови. опухоли. болезни обмена веществ. патология сосудов конечностей. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 2 лет).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. в.
Побочные эффекты
Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области. нарушение вкуса. снижение аппетита. тошнота. диарея. холестаз. нейтропения. тромбоцитопения. кожные аллергические реакции. ощущение жжения. покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Взаимодействие
Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи - 1-2 нед, ногтевых пластинок - 3-6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности применения
При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Особые указания
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.
Входит в состав
- 61₽ Тербинокс (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 49-151₽ Тербинафин-МФФ (Московская фармацевтическая фабрика )
- 62-205₽ Тербикс
- 159₽ ЭКО-Тербин
- 196₽ Микоферон (Фирн М ООО )
- 139-258₽ Тербизед-Аджио (Agio Pharmaceuticals )
- 222₽ Тербинафин-Акрихин
- 238₽ Ламифунгин
- 240₽ Цидокан
- 175-318₽ Тебикур (2 фирмы)
- 166-421₽ Тербинафин Канон (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- 296₽ Атифин (KRKA )
- 310₽ Тигал–Сановель
- 268-361₽ Фунготербин
- 336₽ Тербизил
- 375-469₽ Фунготербин Нео
- 243-615₽ Экзитер
- 197-719₽ Бинафин (Shreya Life Sciences )
- 49-917₽ Тербинафин (7 фирм)
- 181-891₽ Экзифин
- 239-957₽ Термикон (3 фирмы)
- 450-752₽ Ламизил Уно (3 фирмы)
- 379-900₽ Тербинафин-ВЕРТЕКС
- 654-665₽ Ламизил Дермгель (3 фирмы)
- 522-917₽ Тербинафин-Тева
- 764₽ Бинафин Нео (Shreya Life Sciences )
- 911-1443₽ Экзилак
- 569-2123₽ Ламизил (9 фирм)
- — Ламикан
- — Ламитель
- — Миконорм (Rusan Pharma )
- — Микотербин
- — Онихон
- — Тербинафин Гексал
- — Тербинафин Медисорб
- — Тербинафин Пфайзер
- — Тербинафин Сандоз
- — Тербинафин-OBL
- — Тербинафин-АКОС
- — Тербинафин-КРКА (KRKA )
- — Тербинафин-САР
- — Тербинафина гидрохлорид (4 фирмы)
- — Тербифин (Cipla Ltd )
- — УНГУСАН (Таллиннский фармацевтический завод )
- — Экзифин Плюс