|
Другие названия и синонимы
Naftifine.Фармакологическая группа
Латинское название
Naftifinum ( Naftifini).
Химическое название
(E)-N-Метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1-нафталинметанамин (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
65472-88-0.
Фармакологическое действие
Противогрибковое.
Характеристика вещества
Противогрибковое средство для местного применения.
Нафтифина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, молекулярная масса - 323,86.
Нафтифина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, молекулярная масса - 323,86.
Фармакодинамика
Ингибирует сквален-2,3-эпоксидазу, снижает биосинтез стеролов, особенно эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба, и способствует накоплению в клетке сквалена. В условиях in vitro >in vitro проявляет фунгицидную активность в отношении дерматофитов (включая Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum) и фунгистатическую активность в отношении дрожжеподобных грибов рода сandida, включая сandida albicans. Способствует уменьшению проявлений воспаления на месте аппликации, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом.
В исследованиях биодоступности in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показано, что нафтифин проникает в роговой слой кожи и создает в нем концентрации, достаточные для подавления роста дерматофитов. После однократной аппликации 1% крема на кожу у здоровых добровольцев системной абсорбции подвергается 6% вещества. Нафтифин и/или его метаболиты экскретируются с мочой и фекалиями; T1/2 - примерно 2-3 дня.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности нафтифина при местном применении не проводились. В исследованиях на животных и по данным, полученным in vitro >in vitro, мутагенного действия и влияния на фертильность не выявлено.
В исследованиях биодоступности in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показано, что нафтифин проникает в роговой слой кожи и создает в нем концентрации, достаточные для подавления роста дерматофитов. После однократной аппликации 1% крема на кожу у здоровых добровольцев системной абсорбции подвергается 6% вещества. Нафтифин и/или его метаболиты экскретируются с мочой и фекалиями; T1/2 - примерно 2-3 дня.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности нафтифина при местном применении не проводились. В исследованиях на животных и по данным, полученным in vitro >in vitro, мутагенного действия и влияния на фертильность не выявлено.
Показания к применению
Грибковые поражения кожи и кожных складок (включая эпидермофитии кистей и стоп. особенно вызванные Epidermophyton floccosum. трихофитии. в тч вызванные Trichophyton rubrum и Trichophyton mentagrophytes). онихомикоз. кандидоз кожи. отрубевидный (разноцветный) лишай. микозы со вторичной бактериальной инфекцией. микоз наружного слухового прохода (для раствора для наружного применения).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к пропиленгликолю - для раствора, бензиловому спирту - для крема); нанесение на открытую раневую поверхность (для раствора).
Ограничения к использованию
Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
При беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов при введении нафтифина внутрь в дозах, в 150 раз и более превышающих дозу для человека при местном применении, не было выявлено значимых нарушений фертильности или вреда для плода, вызванных нафтифином.
При беременности - с осторожностью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA. в.
Неизвестно, проникает ли нафтифин в грудное молоко. Поскольку многие ЛС экскретируются в молоко женщин, следует соблюдать осторожность при использовании в период грудного вскармливания.
При беременности - с осторожностью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA. в.
Неизвестно, проникает ли нафтифин в грудное молоко. Поскольку многие ЛС экскретируются в молоко женщин, следует соблюдать осторожность при использовании в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Местные реакции: сухость кожи, покраснение, жжение, зуд, раздражение.
Способ применения и дозы
Наружно. Используют в виде крема (1%) или раствора (1%). При дерматомикозах - наносят на пораженную поверхность и прилегающие участки кожи, предварительно очищенные и высушенные, 1 раз в день. Длительность лечения при дерматомикозах - 2-4 нед; при кандидозах - не менее 4 нед; при необходимости курс продлевают до 6-8 нед. При отсутствии клинического улучшения после 4 нед применения рекомендуется уточнить диагноз. При онихомикозах - крем или раствор наносят на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, 2 раза в день, курс - 6 мес; при осложненных формах - до 8 мес. Для предотвращения рецидивов лечение продолжают в течение еще 2 нед после достижения клинического улучшения.
Меры предосторожности применения
Используют только наружно. Следует избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости Не следует употреблять герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача. При возникновении признаков гиперчувствительности лечение отменяют.
Входит в состав
- 268₽ Рублифин гель
- 245-603₽ Нафтифин (11 фирм)
- 378-598₽ Рублифин противогрибковый раствор (Крон ООО )
- 290-690₽ Экзостат
- 260-746₽ Нафтодерил (Озон ООО )
- 588₽ Эпидерил (2 фирмы)
- 361-1103₽ Мизол Эвалар
- 379-1179₽ Микодерил (2 фирмы)
- 400-1507₽ Экзодерил (6 фирм)
- — Аджидерилин (Agio Pharmaceuticals )
- — Нафтимакс (2 фирмы)
- — Нафтирил Мико (ГлобалМедФарм ООО )
- — Нафтифин Медисорб
- — Нафтифин-Тева (ЭЛИУС ООО )
- — Нафтифина гидрохлорид (3 фирмы)
- — Нафтифорт (Фортива Мед ООО )
- — Экзомирол зд
- — Экзонафтин (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- — Экзонорм (3 фирмы)
- — Экзохелп (2 фирмы)
- — Эркадерил (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )