Pharmacological Group
Latin name
Naftifinum ( Naftifini).
Chemical name
(E)-N-Метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1-нафталинметанамин (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
65472-88-0.
Pharmacological action
Противогрибковое.
Characteristics of the substance
Противогрибковое средство для местного применения.
Нафтифина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, молекулярная масса - 323,86.
Нафтифина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, молекулярная масса - 323,86.
Pharmacodynamics
Ингибирует сквален-2,3-эпоксидазу, снижает биосинтез стеролов, особенно эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба, и способствует накоплению в клетке сквалена. В условиях in vitro >in vitro проявляет фунгицидную активность в отношении дерматофитов (включая Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum) и фунгистатическую активность в отношении дрожжеподобных грибов рода сandida, включая сandida albicans. Способствует уменьшению проявлений воспаления на месте аппликации, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом.
В исследованиях биодоступности in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показано, что нафтифин проникает в роговой слой кожи и создает в нем концентрации, достаточные для подавления роста дерматофитов. После однократной аппликации 1% крема на кожу у здоровых добровольцев системной абсорбции подвергается 6% вещества. Нафтифин и/или его метаболиты экскретируются с мочой и фекалиями; T1/2 - примерно 2-3 дня.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности нафтифина при местном применении не проводились. В исследованиях на животных и по данным, полученным in vitro >in vitro, мутагенного действия и влияния на фертильность не выявлено.
В исследованиях биодоступности in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показано, что нафтифин проникает в роговой слой кожи и создает в нем концентрации, достаточные для подавления роста дерматофитов. После однократной аппликации 1% крема на кожу у здоровых добровольцев системной абсорбции подвергается 6% вещества. Нафтифин и/или его метаболиты экскретируются с мочой и фекалиями; T1/2 - примерно 2-3 дня.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности нафтифина при местном применении не проводились. В исследованиях на животных и по данным, полученным in vitro >in vitro, мутагенного действия и влияния на фертильность не выявлено.
Indications for use
Грибковые поражения кожи и кожных складок (включая эпидермофитии кистей и стоп. особенно вызванные Epidermophyton floccosum. трихофитии. в тч вызванные Trichophyton rubrum и Trichophyton mentagrophytes). онихомикоз. кандидоз кожи. отрубевидный (разноцветный) лишай. микозы со вторичной бактериальной инфекцией. микоз наружного слухового прохода (для раствора для наружного применения).
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к пропиленгликолю - для раствора, бензиловому спирту - для крема); нанесение на открытую раневую поверхность (для раствора).
Restrictions on use
Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Use during pregnancy and lactation
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов при введении нафтифина внутрь в дозах, в 150 раз и более превышающих дозу для человека при местном применении, не было выявлено значимых нарушений фертильности или вреда для плода, вызванных нафтифином.
При беременности - с осторожностью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA. в.
Неизвестно, проникает ли нафтифин в грудное молоко. Поскольку многие ЛС экскретируются в молоко женщин, следует соблюдать осторожность при использовании в период грудного вскармливания.
При беременности - с осторожностью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA. в.
Неизвестно, проникает ли нафтифин в грудное молоко. Поскольку многие ЛС экскретируются в молоко женщин, следует соблюдать осторожность при использовании в период грудного вскармливания.
Side effects
Местные реакции: сухость кожи, покраснение, жжение, зуд, раздражение.
Method of drug use and dosage
Наружно. Используют в виде крема (1%) или раствора (1%). При дерматомикозах - наносят на пораженную поверхность и прилегающие участки кожи, предварительно очищенные и высушенные, 1 раз в день. Длительность лечения при дерматомикозах - 2-4 нед; при кандидозах - не менее 4 нед; при необходимости курс продлевают до 6-8 нед. При отсутствии клинического улучшения после 4 нед применения рекомендуется уточнить диагноз. При онихомикозах - крем или раствор наносят на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, 2 раза в день, курс - 6 мес; при осложненных формах - до 8 мес. Для предотвращения рецидивов лечение продолжают в течение еще 2 нед после достижения клинического улучшения.
Application precautions
Используют только наружно. Следует избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости Не следует употреблять герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача. При возникновении признаков гиперчувствительности лечение отменяют.
Included in the composition
- 2.7€ Рублифин гель
- 2.5-6€ Naftifine (11 firms)
- 3.8-6€ Рублифин противогрибковый раствор (Крон ООО )
- 2.9-6.9€ Exostat
- 2.6-7.5€ Naftoderil (Озон ООО )
- 5.9€ Эпидерил (2 firms)
- 3.6-11€ Мизол Эвалар
- 3.8-11.8€ Микодерил (2 firms)
- 4-15.1€ Exoderil (6 firms)
- — Naftifine hydrochloride (3 firms)
- — Аджидерилин (Agio Pharmaceuticals )
- — Нафтимакс (2 firms)
- — Нафтирил Мико (ГлобалМедФарм ООО )
- — Нафтифин Медисорб
- — Нафтифин-Тева (ЭЛИУС ООО )
- — Нафтифорт (Фортива Мед ООО )
- — Экзомирол зд
- — Экзонафтин (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- — Экзонорм (3 firms)
- — Экзохелп (2 firms)
- — Эркадерил (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )