Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Толпирилид

ПроверьАналогиСравниЦены в аптеках: 409-738₽
Заказать нельзя
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги по действию
  4. ATX код
  5. Описание лекарственной формы
  6. Состав
  7. Фармакокинетика
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Способ применения и дозы
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Особые указания
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Условия хранения
  19. Срок годности
  20. Используется в лечении
  21. Противопоказания компонентов
  22. Побочные эффекты компонентов
  23. Фирмы производители препарата

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Н-Холинолитики (миорелаксанты) в комбинациях

Аналоги по действию

ATX код

 M03BX04 Толперизон.

Описание лекарственной формы

 Раствор для внутримышечного введения.
 Прозрачный бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
 Раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
 По 1 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
 По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
 1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
 По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
 Упаковка для стационаров.
 По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
 По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Состав

 Состав (на 1 мл):
 Действующие вещества:
 Толперизона гидрохлорид - 100,0 мг.
 (в пересчете на сухое вещество).
 Лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг.
 (в пересчете на безводное вещество).
 Вспомогательные вещества:
 Метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг.
 Диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл.
 Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax при в/м введении - 30-45 мин.
 Распределение.
 Лидокаин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
 Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
 Метаболизм.
 Толперизон. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
 Лидокаин. Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
 Выведение.
 Толперизон. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.
 Лидокаин. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Фармакодинамика

 Толперизона гидрохлорид. Миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
 Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает периферический кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
 Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и, при дозировании согласно инструкции, системного действия не оказывает.

Показания к применению

 - Симптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых.
 - Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях) у взрослых.

Противопоказания

 - Гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону, или лидокаину, или к любому из вспомогательных веществ.
 - Миастения gravis.
 - Беременность и период грудного вскармливания.
 - Дети и подростки до 18 лет.
 С осторожностью.
 Препарат следует применять с осторожностью у женщин. Пациентов с повышенной чувствительностью к другими препаратам или с аллергией в анамнезе ( см раздел «Особые указания»). У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью ( см раздел «Способ применения и дозы»).

При беременности и кормлении грудью

 Беременность.
 В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдает потенциальный риск для плода.
 Период грудного вскармливания.
 Поскольку данные о выведении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

 Режим дозирования.
 Взрослым назначают ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно.
 Особые группы пациентов.
 Пациенты с почечной недостаточностью.
 Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
 Пациенты с печеночной недостаточностью.
 Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
 Дети.
 Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
 Способ применения.
 Препарат вводится только внутримышечно.

Побочные эффекты

 Побочные реакции сгруппированы по системно-органной классификации с указанием частоты их развития в соответствии с рекомендациями Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
 Очень редко. Анемия, лимфаденопатия.
 Нарушения со стороны иммунной системы:
 Редко. Реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.
 Очень редко. Анафилактический шок.
 Частота неизвестна. Ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
 Нарушения метаболизма и питания:
 Нечасто. Анорексия.
 Очень редко. Полидипсия.
 Психические нарушения:
 Нечасто. Бессонница, нарушения сна.
 Редко. Снижение активности, депрессия.
 Очень редко. Спутанность сознания.
 Нарушения со стороны нервной системы:
 Нечасто. Головная боль, головокружение, сонливость.
 Редко. Нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
 Нарушения со стороны органа зрения:
 Редко. Нечеткость зрения.
 Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
 Редко. Шум в ушах, вертиго.
 Нарушения со стороны сердца:
 Редко. Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
 Очень редко. Брадикардия.
 Нарушения со стороны сосудов:
 Нечасто. Артериальная гипотензия.
 Редко. «приливы».
 Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
 Редко. Одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
 Желудочно-кишечные нарушения:
 Нечасто. Дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
 Редко. Боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
 Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
 Редко. Печеночная недостаточность легкой степени.
 Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
 Редко. Аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
 Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
 Нечасто. Мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.
 Редко. Дискомфорт в конечностях.
 Очень редко. Остеопения.
 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
 Редко. Энурез, протеинурия.
 Общие нарушения и реакции в месте введения:
 Нечасто. Астения, дискомфорт, усталость.
 Редко. Чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда.
 Очень редко. Дискомфорт в грудной клетке.
 Лабораторные и инструментальные данные:
 Редко. Снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
 Очень редко. Увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
 Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

 Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента сYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом сYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
 В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов сYP (CYP2B6, сYP2C8, сYP2C9, сYP2C19, сYP1A2, сYP3A4) не обнаружено.
 В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента сYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
 Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
 Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Передозировка

 Симптомы передозировки чаще всего включают. Сонливость. Желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии). Тахикардия. Артериальная гипертензия. Брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о развитии судорог, угнетении дыхания, апноэ и коме.
 Лечение.
 Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Особые указания

 Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
 Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.
 Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать ТОЛПИРИЛИД после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, содержащему толперизон или лидокаин.
 Вспомогательные вещества.
 Метилпарагидроксибензоат.
 Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные) и в исключительных случаях бронхоспазм.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Условия отпуска из аптек

 Отпускают по рецепту.

Условия хранения

 Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.
 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Tolperisone+Lidocaine.

 Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.

Противопоказания Tolperisone.

 Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.

Противопоказания Lidocaine.

 Гиперчувствительность. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. Кардиогенный шок. Слабость синусного узла. Блокады сердца (AV. Внутрижелудочковая. Синусно-предсердная). Тяжелые заболевания печени. Миастения.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Tolperisone+Lidocaine.

 Мышечная слабость. Головная боль. Артериальная гипотензия. Тошнота. Рвота. Чувство дискомфорта в животе.
 Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. В тч эритематозная. Крапивница. Кожный зуд. Ангионевротический отек. Анафилактический шок. Одышка).

Побочные эффекты Tolperisone.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
 Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
 Прочие. Снижение АД.

Побочные эффекты Lidocaine.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. Нервозность. Эйфория. Мелькание «мушек» перед глазами. Светобоязнь. Сонливость. Головная боль. Головокружение. Шум в ушах. Диплопия. Нарушение сознания. Угнетение или остановка дыхания. Мышечные подергивания. Тремор. Дезориентация. Судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): синусовая брадикардия. Нарушение проводимости сердца. Поперечная блокада сердца. Понижение или повышение АД. Коллапс.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
 Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд). Кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
 Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Эллара ООО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.