⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Tolperisone

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Analogs by action
  17. Included in the composition
Tolperisone

Pharmacological Group

Agents affecting neuromuscular transmission

Latin name

 Tolperisonum ( Tolperisoni).

Chemical name

 2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).

Used in the treatment of

CAS Code

 728-88-1.

Pharmacological action

 Миорелаксирующее.

Characteristics of the substance

 Миорелаксант центрального действия.

Pharmacodynamics

 Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления сa2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.
 Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.
 При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. maxCmax в плазме определяется через 0,5-1 Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 - 1,5-2,5 Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24.

Indications for use

 Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. рассеянный склероз. инсульт. миелопатия. энцефаломиелит). а также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез. спондилоартроз. цервикальные и люмбальные синдромы. артрозы крупных суставов). восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз. диабетическая ангиопатия. облитерирующий тромбангиит. синдром Рейно). заболеваний. возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). В педиатрии - болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Contraindications

 Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.

Use during pregnancy and lactation

 Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. Не определена.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
 Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
 Прочие. Снижение АД.

Interaction

 Эффект толперизона усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты).

Overdose

 Данных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300-600 мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность.
 При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.
 Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, взрослым. Обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 1 года до 6 лет - 5 мг/кг/сут, детям 7-14 лет - 2-4 мг/кг/сут (в 3 приема в течение дня).

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.