Pharmacological Group
Latin name
Magnesii sulfas ( Magnesii sulfatis).
Used in the treatment of
- R45.7 State of emotional shock and stress, unspecified
- R33 Retention of urine
- R29.0 Tetany
- R25.2 Cramp and spasm
- O60 Preterm labour and delivery
- O15 Eclampsia
- K94* Diagnosis of gastrointestinal diseases
- K83.0 Cholangitis
- K82.8.0* Dyskinesia of the gallbladder and bile ducts
- K81 Cholecystitis
- K59.0 Constipation
- I49 Other cardiac arrhythmias
- I47.2 Ventricular tachycardia
- I15 Secondary hypertension
- I10 Essential (primary) hypertension
- G40.9 Epilepsy, unspecified
- F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
- E61.7 Deficiency of multiple nutrient elements
- E61.2 Magnesium deficiency
- T56.0 Toxic effect, lead and its compounds
- T56.1 Toxic effect, mercury and its compounds
- T57.0 Toxic effect, arsenic and its compounds
- T57.8 Toxic effect, other specified inorganic substances
- Z54 Convalescence
- O12 Gestational [pregnancy-induced] oedema and proteinuria without hypertension
- O14.1 Severe pre-eclampsia
CAS Code
7487-88-9.
Pharmacological action
Антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, желчегонное, противосудорожное, седативное, слабительное, спазмолитическое, токолитическое.
Characteristics of the substance
Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.
Pharmacodynamics
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов сa2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких - понижение АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении - около 30 мин, при в/м - 3-4.
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Indications for use
Инъекционно. Гипертонический криз (в тч с явлениями отека мозга). эклампсия. энцефалопатия. гипомагниемия. в тч профилактика (неполноценное или несбалансированное питание. прием контрацептивов. диуретиков. миорелаксантов. хронический алкоголизм). повышенная потребность в магнии (беременность. период роста. период выздоровления. стрессы. чрезмерная потливость). острая гипомагниемия (признаки тетании. нарушение функции миокарда). судороги при гестозе. угроза преждевременных родов. желудочковые аритмии. связанные с удлинением интервала QT. желудочковая тахикардия типа «пируэт». возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния. эпилептический синдром. задержка мочи. отравление солями тяжелых металлов (ртуть. мышьяк. свинец).
Внутрь. Запор. холангит. холецистит. дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей). дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи). очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).
Внутрь. Запор. холангит. холецистит. дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей). дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи). очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).
Contraindications
Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия. угнетение дыхательного центра. выраженная брадикардия. AV блокада. выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). предродовый период (за 2 ч до родов).
Для назначения внутрь (дополнительно). Аппендицит, ректальное кровотечение (в тч предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.
Для назначения внутрь (дополнительно). Аппендицит, ректальное кровотечение (в тч предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.
Restrictions on use
Для инъекционного введения. Миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ. Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.
При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1-2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД, частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.
При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1-2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД, частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.
Side effects
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии - брадикардия. диплопия. прилив крови к лицу. потливость. снижение АД. угнетение деятельности сердца и ЦНС. при концентрации Mg2+ в крови 2-3,5 ммоль/л - снижение глубоких сухожильных рефлексов. 2,5-5 ммоль/л - удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ. 4-5 ммоль/л - утрата глубоких сухожильных рефлексов. 5-6,5 ммоль/л - угнетение дыхательного центра. 7,5 ммоль/л - нарушение проводимости сердца. 12,5 ммоль/л - остановка сердца. Кроме того. тревога. головная боль. слабость. атония матки. гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.
При приеме внутрь. Тошнота. рвота. диарея. обострение воспалительных заболеваний ЖКТ. нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость. астения. спутанность сознания. аритмия. судороги). метеоризм. абдоминальная боль спастического характера. жажда. признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).
При приеме внутрь. Тошнота. рвота. диарея. обострение воспалительных заболеваний ЖКТ. нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость. астения. спутанность сознания. аритмия. судороги). метеоризм. абдоминальная боль спастического характера. жажда. признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).
Interaction
Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС. Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.
Overdose
Симптомы при парентеральном введении. Исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации). тошнота. рвота. резкое понижение АД. брадикардия. угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение. В качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат - 5-10 мл 10%). оксигенотерапия. вдыхание карбогена. ИВЛ. перитонеальный диализ или гемодиализ. симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. В качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат - 5-10 мл 10%). оксигенотерапия. вдыхание карбогена. ИВЛ. перитонеальный диализ или гемодиализ. симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл - в течение 3 мин) - 5-20 мл 20-25% раствора ежедневно 1-2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом - в/в 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза - 40 г/сут (160 ммоль/сут).
Внутрь: в качестве слабительного (на ночь или натощак) взрослым - по 10-30 г в 0,5 стакана воды, детям - из расчета 1 г на 1 год жизни; в качестве желчегонного - по 1 ложке 20-25% раствора 3 раза в день, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образования нетоксичного бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом вводят в/в (5-10 мл 5-10% раствора).
Внутрь: в качестве слабительного (на ночь или натощак) взрослым - по 10-30 г в 0,5 стакана воды, детям - из расчета 1 г на 1 год жизни; в качестве желчегонного - по 1 ложке 20-25% раствора 3 раза в день, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образования нетоксичного бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом вводят в/в (5-10 мл 5-10% раствора).
Application precautions
При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.
Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.
Included in the composition
- 0.3€ Magnesium sulfate-Darnitsa
- 0.5€ Magnesium sulfate
- 0.6€ Магния сульфат буфус
- 9.4€ Эзиклен (3 firms)
- — Ali caps plus (ВИС )
- — Andrews liver salt
- — Cormagnesin
- — Magnesium sulfate solution for injections
- — Magnesium sulfate-J (3 firms)
- — Verrum Vit Магний+В комплекс (Kendy )
- — ДИА-B (4 firms)
- — Магния сульфат-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- — Нормакор (2 firms)