Pharmacological Group
Latin name
Tetracyclinum ( Tetracyclini).
Chemical name
[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата).
Used in the treatment of
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- L71 Rosacea
- L70.0 Acne vulgaris
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- K12 Stomatitis and related lesions
- J22 Unspecified acute lower respiratory infection
- J15.7 Pneumonia due to Mycoplasma pneumoniae
- J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
- H16.2 Keratoconjunctivitis
- H16 Keratitis
- H10.5 Blepharoconjunctivitis
- H01.0 Blepharitis
- H00.0 Hordeolum and other deep inflammation of eyelid
- A79.8 Other specified rickettsioses
- A75 Typhus fever
- A74.9 Chlamydial infection, unspecified
- A70 Chlamydia psittaci infection
- A71 Trachoma
- A66 Yaws
- A57 Chancroid
- A58 Granuloma inguinale
- A54.9 Gonococcal infection, unspecified
- A55 Chlamydial lymphogranuloma (venereum)
- A53.9 Syphilis, unspecified
- A44 Bartonellosis
- A42 Actinomycosis
- A32.9 Listeriosis, unspecified
- A23.9 Brucellosis, unspecified
- A21 Tularaemia
- A22 Anthrax
- A06.0 Acute amoebic dysentery
- A00.9 Cholera, unspecified
- A20.9 Plague, unspecified
- A68.1 Tick-borne relapsing fever
- A77.0 Spotted fever due to Rickettsia rickettsii
CAS Code
60-54-8.
Pharmacological action
Антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое.
Characteristics of the substance
Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.
Pharmacodynamics
Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: вartonella bacilliformis, вrucella spp., сalymmatobacterium granulomatis, сampylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в тч Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., вacillus anthracis, вalantidium coli, вorrelia recurrentis , сhlamydophila (Chlamydia) psittaci, сhlamydophila (Chlamydia) trachomatis, сlostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.
К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов вacteroides spp. и грибов, вирусы.
После приема внутрь всасывается 75-77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы - 65%. maxTmax при приеме внутрь - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10-25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения - 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 - 6-11 при анурии - 57-108 В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6-12 за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.
К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов вacteroides spp. и грибов, вирусы.
После приема внутрь всасывается 75-77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы - 65%. maxTmax при приеме внутрь - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10-25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения - 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 - 6-11 при анурии - 57-108 В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6-12 за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.
Indications for use
Для применения внутрь. Инфекционные заболевания. вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей. вызванные Mycoplasma pneumoniae. инфекции дыхательных путей. вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.. бактериальные инфекции мочеполовых органов. инфекции кожи и мягких тканей. язвенно-некротический гингивостоматит. актиномикоз. кишечный амебиаз. сибирская язва. бруцеллез. бартонеллез. шанкроид. холера. хламидиоз. неосложненная гонорея. паховая гранулема. венерическая лимфогранулема. листериоз. чума. пситтакоз. везикулезный риккетсиоз. пятнистая лихорадка Скалистых гор. сыпной тиф. возвратный тиф. сифилис. туляремия. фрамбезия.
Мазь для наружного применения. Обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.
Мазь глазная. Бактериальные глазные инфекции - блефарит. блефароконъюнктивит. кератит. кератоконъюнктивит. мейбомит. трахома. поражение глаз при розовых угрях.
Мазь для наружного применения. Обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.
Мазь глазная. Бактериальные глазные инфекции - блефарит. блефароконъюнктивит. кератит. кератоконъюнктивит. мейбомит. трахома. поражение глаз при розовых угрях.
Contraindications
Гиперчувствительность. почечная недостаточность. лейкопения. беременность. кормление грудью. детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов. гипоплазию эмали. замедление продольного роста костей скелета).
Restrictions on use
Нарушение функций печени.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).
Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).
Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. тошнота. рвота. диарея. глоссит. эзофагит. гастрит. изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки. гипертрофия сосочков языка. дисфагия. гепатотоксическое действие. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. панкреатит. дисбактериоз. антибиотикоассоциированная диарея.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции. Макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.
Прочие. Фотосенсибилизация. нарушение формирования костной и зубной ткани. изменение цвета зубной эмали у детей. суперинфекция. кандидоз. гиповитаминоз В.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. тошнота. рвота. диарея. глоссит. эзофагит. гастрит. изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки. гипертрофия сосочков языка. дисфагия. гепатотоксическое действие. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. панкреатит. дисбактериоз. антибиотикоассоциированная диарея.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции. Макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.
Прочие. Фотосенсибилизация. нарушение формирования костной и зубной ткани. изменение цвета зубной эмали у детей. суперинфекция. кандидоз. гиповитаминоз В.
Interaction
Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин - снижают всасывание из ЖКТ. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.
Method of drug use and dosage
Внутрь, наружно, интраконъюнктивально. Внутрь, взрослым - по 250-500 мг 4 раза в сутки. Для детей старше 8 лет - по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5-25 мг/кг каждые 12 Курс лечения составляет в среднем 5-7 дней.
Наружно, мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.
Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2-3 раза в сутки; длительность применения зависит от формы заболевания.
Наружно, мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.
Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2-3 раза в сутки; длительность применения зависит от формы заболевания.
Application precautions
Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.
Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.
После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.
Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.
После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.
Included in the composition
- 0.5€ Tetracycline eyes ointment
- 0.5-1.2€ Tetracycline ointment
- 0.8-0.9€ Tetracycline-LekT (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- 0.4-1.3€ Tetracycline (3 firms)
- 0.8-1€ Tetracycline-AKOS
- 0.7-1.6€ Tetracycline with nistatine (Биосинтез ПАО )
- 2.1€ Oletetrin
- 3€ Colbiocin (2 firms)
- 4.2€ Polcortolone TC (Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne «Polfa» )
- — Oletetrin in capsules 0,25 g (250000 IU)
- — Tetracycline 100000 IU and Nystatin 100000 IU filmcoated tablets
- — Tetracycline Renewal
- — Tetracycline hydrochloride (3 firms)
- — Tetracycline hydrochloride filmcoated tablets