Pharmacological Group
Latin name
Metacyclinum ( Metacyclini).
Chemical name
[4S-[4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метилен- 1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде моногидрохлорида).
Used in the treatment of
- N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
- N74.2 Female syphilitic pelvic inflammatory disease (A51.4+, A52.7+)
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- M71.1 Other infective bursitis
- M71.0 Abscess of bursa
- M65.0 Abscess of tendon sheath
- M65 Synovitis and tenosynovitis
- M60.0 Infective myositis
- M00-M03 Infectious arthropathies
- L70 Acne
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- K83.0 Cholangitis
- K81 Cholecystitis
- K12 Stomatitis and related lesions
- K05 Gingivitis and periodontal diseases
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J32 Chronic sinusitis
- J31 Chronic rhinitis, nasopharyngitis and pharyngitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- H10.9 Conjunctivitis, unspecified
- A78 Q fever
- A70 Chlamydia psittaci infection
- A71 Trachoma
- A57 Chancroid
- A58 Granuloma inguinale
- A55 Chlamydial lymphogranuloma (venereum)
- A53.9 Syphilis, unspecified
- A54 Gonococcal infection
- A42 Actinomycosis
- A23.9 Brucellosis, unspecified
- A01.4 Paratyphoid fever, unspecified
- A01.0 Typhoid fever
- A77.0 Spotted fever due to Rickettsia rickettsii
CAS Code
914-00-1.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное.
Characteristics of the substance
Желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Медленно растворим в воде.
Pharmacodynamics
Полусинтетический тетрациклин, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов и некоторых простейших. Связывает 30S субъединицу рибосомы, что приводит к блокированию взаимодействия аминоацилтранспортной РНК с матричной РНК и нарушению синтеза белка.
После приема внутрь всасывается около 60%, пища замедляет абсорбцию. maxCmax достигается через 2-4 Связь с белками плазмы - 40%. Хорошо проникает в различные органы и ткани и через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 6-10 Экскретируется в основном почками (10% в неизмененном виде).
После приема внутрь всасывается около 60%, пища замедляет абсорбцию. maxCmax достигается через 2-4 Связь с белками плазмы - 40%. Хорошо проникает в различные органы и ткани и через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 6-10 Экскретируется в основном почками (10% в неизмененном виде).
Indications for use
Вульгарные угри. актиномикоз. бронхит. бруцеллез. конъюнктивит. инфекции мочевыводящих путей. гингивит. стоматит. паховая гранулема. мягкий шанкр. средний отит. фарингит. пневмония. синусит. пситтакоз. лихорадка Ку. лихорадка скалистых гор. тиф. сифилис. трахома. инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей. уретрит. тропическая гранулема. хламидиоз. гонококковый артрит. гонорея. инфекции желчевыводящих путей. энтероколит. розацеа.
Contraindications
Гиперчувствительность. печеночно-почечная недостаточность. беременность. детский возраст до 8 лет. несахарный диабет. кормление грудью.
Side effects
Головокружение. светобоязнь. неустойчивость походки. симптомы внутричерепной гипертензии. диспептические явления: тошнота. рвота. диарея. боли в животе. гепатит. панкреатит. несахарный диабет. пигментация зубов и слизистых оболочек. фотосенсибилизация кожи. кандидоз. дисбактериоз. гиповитаминоз. аллергические реакции.
Interaction
Антациды, соли кальция, магния, железа, натрия бикарбонат, холестирамин, колестипол уменьшают абсорбцию. Снижает эффективность бактерицидных средств, усиливает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А может повышать внутричерепное давление.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки во время или сразу после еды. При тяжелых состояниях дозу увеличивают до 900 мг/сут. Детям от 8 до 12 лет: в легких случаях - 7,5-10 мг/кг, а в тяжелых - до 15 мг/кг в 2-4 приема во время или сразу после еды. Курс - 7-10 дней.