Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Tolperisonum + Lidocainum ( Tolperisoni + Lidocaini).
Used in the treatment of
- R26.2 Difficulty in walking, not elsewhere classified
- R25.2 Cramp and spasm
- M54.4 Lumbago with sciatica
- M47 Spondylosis
- M34 Systemic sclerosis
- M19.9 Arthrosis, unspecified
- I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
- I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
- I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
- I73.0 Raynaud's syndrome
- I73 Other peripheral vascular diseases
- I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
- I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction
- G99.2 Myelopathy in diseases classified elsewhere
- G35 Multiple sclerosis
- G25.9 Extrapyramidal and movement disorder, unspecified
- G24.8.0* Hypertonus muscle
- G04 Encephalitis, myelitis and encephalomyelitis
- Z54.0 Convalescence following surgery
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- M54.2 Cervicalgia
- M34.0 Progressive systemic sclerosis
Pharmacological action
Минералокортикоидное.
Characteristics of the substance
Миорелаксант центрального действия.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Толперизона гидрохлорид.
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид.
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон + лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.
Толперизона гидрохлорид.
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид.
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон + лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.
Pharmacokinetics
Толперизона гидрохлорид.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 - 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 - 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Indications for use
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры. возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. рассеянный склероз. инсульт. миелопатия. энцефаломиелит). опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез. спондилоартроз. цервикальный и люмбальный синдромы. артрозы крупных суставов). восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. диабетическая ангиопатия. облитерирующий тромбангиит. болезнь Рейно. диффузная склеродермия). заболевания. возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. диабетическая ангиопатия. облитерирующий тромбангиит. болезнь Рейно. диффузная склеродермия). заболевания. возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Contraindications
Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.
Restrictions on use
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Use during pregnancy and lactation
Комбинация толперизон + лидокаин может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместр беременности).
Side effects
Мышечная слабость. головная боль. артериальная гипотензия. тошнота. рвота. чувство дискомфорта в животе.
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. в тч эритематозная. крапивница. кожный зуд. ангионевротический отек. анафилактический шок. одышка).
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. в тч эритематозная. крапивница. кожный зуд. ангионевротический отек. анафилактический шок. одышка).
Interaction
Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающем применение комбинации толперизон + лидокаин, нет. Возможно применение сочетанно с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.
Overdose
Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Method of drug use and dosage
В/м, в/в, ежедневно.
Application precautions
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008-2016.
Included in the composition
- 4.2€ ТОЛЗИТОЛ
- 4-8.1€ Лидамитол (Гротекс ООО )
- 4-8.8€ Калмирекс
- — Tolperisone+Lidocaine (Эллара ООО )
- — Ледотол (Велтрэйд ООО )
- — Медокалмизон (Брайт Вэй ООО )
- — Миоризон (Московский эндокринный завод ФГУП )
- — ТОЛПИРИЛИД (Эллара ООО )
- — Толмио
- — Толперизон+Лидокаин-Бинергия (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика) )