Pharmacological Group
Latin name
Phosphazidum ( Phosphazidi).
Chemical name
3 -Азидо-2 ,3 -дидезокситимидин-5 -монофосфат натрия.
Used in the treatment
Pharmacological action
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противовирусное.
Characteristics of the substance
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок.
Pharmacodynamics
Обладает анти-ВИЧ-активностью. Включается в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепочки ДНК, останавливает рост молекулы вирусной ДНК, ингибирует обратную транскрипцию в процессе ретровирусной репликации. Блокирует ключевой процесс репликации других ретровирусов, обладает антимикробной активностью в отношении вacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, сandida albicans.
Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия.
Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность - 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15-64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Т1/2 - 2,5.
Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия.
Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность - 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15-64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Т1/2 - 2,5.
Indications for use
ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.). в стадии острой инфекции (IIА). при первичных клинических проявлениях (IIБ. IIВ). при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3-0,4·109/л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR). в стадии инкубации (стадия I). Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом (укол. порез. попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях. в хирургической. гинекологической. стоматологической практике. при половых контактах и в/в употреблении наркотиков).
Contraindications
Выраженная тошнота. рвота. анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л). повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы). гиперкреатининемия. нейтропения (ниже 0,5·109/л). тромбоцитопения (менее 25·109/л). беременность (первые 14 нед). кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Тошнота, рвота, головная боль, редко - диарея (на ранних стадиях лечения).
Overdose
Симптомы. Рвота, выраженная тошнота.
Лечение. Прекращение приема до консультации с врачом.
Реклама.
Лечение. Прекращение приема до консультации с врачом.
Реклама.
Method of drug use and dosage
Внутрь, перед едой, запивая стаканом воды, 2 раза в сутки. Взрослым 0,6-1,2 г/сут, детям 0,01-0,02 г/кг/сут. При поражениях ЦНС суточная доза - 1,2 г, при развитии выраженных побочных эффектов - 0,4 г/сут. Курс лечения длительный, при необходимости, прерывистыми курсами не менее 3 мес.
Лечение по непрерывной схеме проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия IIА) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес), в стадии IIIВ - постоянно, в стадиях IIIА и IIIБ - при атипических проявлениях. В стадиях IIIА и IIIБ (в фазе отсутствия клинических проявлений), IIБ и IIВ назначают при уровне 0,2·109/л 9/л курсами по 3 мес с трехмесячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования - по 0,6 г 2 раза в сутки (не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования) в течение 4 нед.
Лечение по непрерывной схеме проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия IIА) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес), в стадии IIIВ - постоянно, в стадиях IIIА и IIIБ - при атипических проявлениях. В стадиях IIIА и IIIБ (в фазе отсутствия клинических проявлений), IIБ и IIВ назначают при уровне 0,2·109/л 9/л курсами по 3 мес с трехмесячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования - по 0,6 г 2 раза в сутки (не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования) в течение 4 нед.
Special instructions
Применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином. Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При выраженных побочных эффектах лечение приостанавливают до восстановления нормального состояния. При оценке переносимости препарата следует учитывать, что кожная сыпь, зуд, головная боль тошнота и другие нежелательные явления могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции, сопутствующих заболеваний и терапии.
Included in the composition
- 9.5-26€ Nikavir (3 firms)
- — Phosphaladine (2 firms)
- — Фосфазид (3 firms)