Pindolol

Beta blockers || Beta-blockers are not selective

 Pindololum ( Pindololi).

 1-(1H-Индол-4-илокси)-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол.

• I49.9 Cardiac arrhythmia, unspecified
• I49.4 Other and unspecified premature depolarization
• I49.1 Atrial premature depolarization
• I48 Atrial fibrillation and flutter
• I47.1 Supraventricular tachycardia
• I42 Cardiomyopathy
• I34.1 Mitral (valve) prolapse
• I20 Angina pectoris
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension
• G25.0 Essential tremor

 13523-86-9.

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

 Белый или не совсем белый порошок без запаха. Хорошо растворим в органических растворителях и водных растворах кислот.

 Блокирует бета₁- и бета₂-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам и секрецию ренина. Урежает ЧСС, снижает сердечный выброс, ОПСС, сАД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода. Корректирует агрессивное поведение. Снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме (местная аппликация раствора). Не влияет на показатели липидного обмена. Гипотензивный эффект развивается через 1 нед и достигает максимума в течение 4-6 нед.
 Быстро и полностью (более чем на 95%) всасывается из ЖКТ, биодоступность - 87%. maxC_max достигается через 1 На 40% связывается с белками плазмы и сорбируется на эритроцитах. Объем распределения - 2-3 л/кг. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный, секретируется в грудное молоко. 1/2T₁/2 составляет 3-4 ч (при циррозе печени - 2,5-30 нарушении функции почек - 3-11,5 в пожилом возрасте - 7-15 ч). Экскретируется с мочой в неизмененном виде (35-40%) и в виде глюкуронидов и сульфатов (60-65%). У больных с почечной недостаточностью 1/2T₁/2 и объем распределения зависят от степени нарушения функции почек, так при сl креатинина ниже 20 мл/мин менее 15% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.
 В экспериментальных исследованиях при введении крысам и кроликам доз, в 50 и 100 раз превышающих максимальные рекомендуемые для человека, в течение 2-х лет не обнаружено признаков канцерогенности. В дозе 10 мг/кг не влияет на показатели фертильности и репродуктивную функцию крыс. При дозах 30-100 мг/кг угнетает сперматогенез и повышает частоту пренатальной гибели плода.

 Артериальная гипертензия. стенокардия. наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия. тахисистолическая форма мерцания предсердий. экстрасистолия). гиперкинетический кардиальный синдром. гипертрофическая кардиомиопатия. тремор (эссенциальный. старческий). пролапс митрального клапана.

 Сердечная недостаточность, AV-блокада I степени, нарушения функции печени и почек (в тч в анамнезе), склонность к бронхоспазму, в тч хронический бронхит, эмфизема легких, острый период инфаркта миокарда, нарушения периферического артериального кровообращения, гипертиреоз, депрессия, псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

 Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда. При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции АД, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) - повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином - вероятности AV блокады, с фенотиазинами - усиление гипотензии, с НПВС - ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме. Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.

 Симптомы. Брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбентов. мониторинг жизненно важных функций. симптоматическая терапия: при выраженной брадикардии - атропин. сердечной недостаточности - сердечные гликозиды. диуретики. глюкагон. гипотензии - вазопрессоры (эпинефрин ). под контролем АД. бронхоспазме - изопротеренол или производные теофиллина. AV блокаде - трансвенозная стимуляция. седативная терапия (диазепам).

 Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально. Гипертензия - по 5 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости через 1-2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной - 60 мг/сут; поддерживающая доза - 5 мг 1 раз в сутки. Стенокардия - по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей - 1 раз); максимальная доза - 40 мг/сут. Нарушение сердечного ритма - 15-30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром - 7,5-20 мг в 1 или 2 приема.

 Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД). Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс. Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед. Не следует прерывать или заканчивать лечение без консультации врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 Возможно изменение показателей при проведении лабораторных тестов.

• — Viskaldix
• — Visken