Medroxyprogesterone

Estrogens, progestogens; their homologues and antagonists || Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Gestagens

 Medroxyprogesteronum ( Medroxyprogesteroni).

 (6альфа)-17-(Гидрокси)-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион (в виде ацетата).

• N95.1 Menopausal and female climacteric states
• N94.3 Premenstrual tension syndrome
• N93 Other abnormal uterine and vaginal bleeding
• N91 Absent, scanty and rare menstruation
• N80 Endometriosis
• C64 Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis
• C54 Malignant neoplasm of corpus uteri
• C51-C58 Malignant neoplasms of female genital organs
• C50 Malignant neoplasm of breast
• Z30.0 General counselling and advice on contraception

 520-85-4.

 Контрацептивное, прогестагенное, противоопухолевое.

 Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане, частично - в этаноле и метаноле, трудно - в эфире, нерастворим в воде.

 Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
 Связывание с белками плазмы - 90-95%, T₁/2 - 30 Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.
 При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

 Контрацепция. особенно у женщин позднего репродуктивного возраста. неоперабельные. рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия). гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
 Внутрь - вторичная аменорея. дисфункциональные маточные кровотечения. предменструальный синдром. вазомоторные симптомы в период менопаузы. эндометриоз. диагностика первичной и вторичной аменореи. профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция). предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

 Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

 В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
 В/в, при раке эндометрия или почек - 400-1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.
 Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200-600 мг/сут, при раке молочной железы - 400-1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

 Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

 На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в тч сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T₃, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

• 1.1-1.2€ Depo-Provera (2 firms)
• 6.9-8.7€ Divina
• 25.2-26.9€ Provera (2 firms)
• — Divitren
• — Indivina
• — Medroxyprogesteron-LANS
• — Veraplex
• Show all