Benzylpenicillin

Penicillins || Penicillins sensitive to beta lactamases

 Benzylpenicillinum ( вenzylpenicillini).

 [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли).

• R09.1 Pleurisy
• O23 Infections of genitourinary tract in pregnancy
• N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• M86.9 Osteomyelitis, unspecified
• M79.9 Soft tissue disorder, unspecified
• L98.9 Disorder of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L01.0 Impetigo [any organism] [any site]
• K83.0 Cholangitis
• K65.0 Acute peritonitis
• J86 Pyothorax
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J18.0 Bronchopneumonia, unspecified
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• I33.0 Acute and subacute infective endocarditis
• H16.0 Corneal ulcer
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• A54.9 Gonococcal infection, unspecified
• A54.3 Gonococcal infection of eye
• A53.9 Syphilis, unspecified
• A48.0 Gas gangrene
• A46 Erysipelas
• A42.0 Pulmonary actinomycosis
• R57.2 Septic shock
• A38 Scarlet fever
• A36.9 Diphtheria, unspecified
• A27.9 Leptospirosis, unspecified
• A27.0 Leptospirosis icterohaemorrhagica
• A22 Anthrax
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• L01 Impetigo
• A41.9 Sepsis, unspecified
• I30 Acute pericarditis
• I30-I52 Other heart diseases

 61-33-6.

 Антибактериальное, бактерицидное.

 Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).
 В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.
 Бензилпенициллина натриевая соль - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/ эндолюмбально, интратрахеально.
 Бензилпенициллина калиевая соль - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/.
 Бензилпенициллина новокаиновая соль - белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

 Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
 Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
 При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина maxC_max в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T₁/2 - около 3 Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т₁/2 возрастает до 4-10.

 Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония. эмпиема плевры. бронхит. септический эндокардит (острый и подострый). раневая инфекция. гнойные инфекции кожи. мягких тканей и слизистых оболочек (в тч рожа. импетиго. вторично инфицированные дерматозы). гнойный плеврит. перитонит. сепсис. остеомиелит. инфекции лор-органов (ангина). менингит. дифтерия. газовая гангрена. скарлатина. гонорея. лептоспироз. сифилис. сибирская язва. актиномикоз легких. инфекции моче- и желчевыводящих путей. лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике. заболевания глаз (в тч острый гонококковый конъюнктивит. язва роговицы. гонобленнорея).

 Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

 Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) - синергизм действия, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

 Симптомы. Судороги, нарушение сознания.
 Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия.

 В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/ эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии - инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.
 При в/м и в/в введении: для взрослых - 2-12 млн ЕД/сут в 4-6 введений; при внебольничной пневмонии - 8-12 млн ЕД/сут в 4-6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене - в/в 18-24 млн ЕД/сут в 6 введений.
 Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7-10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).

 В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.
 Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
 Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.
 При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.
 При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В₁, В₆, В₁₂, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.
 В случае, если через 2-3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

• 0.1€ Benzylpenicillin (Биохимик ПАО )
• 0.1€ Benzylpenicillin sodium (North China Pharmaceuticals Co.Ltd )
• 1.1-1.2€ Bicillin (Синтез ПАО )
• — Benzylpenicillin novocaine
• — Benzylpenicillin potassium
• — Benzylpenicillin sodium salt crystallic
• — Penicillin G sodium
• — Penicillin G sodium salt sterile (2 firms)
• — Procain-Benzylpenicillin
• — Procaine benzylpenicillin steryle (Shijiazhuang Pharma Group Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. )
• — Procaine penicillin G 3 mega
• — Бензилпенициллина натриевая соль-Виал (5 firms)
• Show all